4.69M

Category:

medicine

Наркотические и ненаркотические анальгетики

1.

Наркотические и
ненаркотические
анальгетики

Определение группы
Анальгетики - средства, основным эффектом которых
является избирательное уменьшение или устранение
болевой чувствительности (анальгезия) в результате
резорбтивного действия лекарственного вещества.
Анальгетики в терапевтических дозах не вызывают потерю
сознания, не угнетают другие виды чувствительности
(температурную, тактильную и др.) и не нарушают
двигательных функций.

3.

Этим они отличаются от средств для наркоза,
которые устраняют ощущение боли, но при
этом выключают сознание и другие виды
чувствительности, а также от местных
анестетиков, которые неизбирательно
угнетают все виды чувствительности.

4.

Отличительные эффекты анальгетиков
Эффект
Болеутоляющий
Наркотические
Эффективны при любых
видах боли
Ненаркотические
Эффективны при болях, преимущественно
связанных с воспалением
Снотворный
Угнетение дыхания
Эйфория
Пристрастие
Противовоспалительный
Жаропонижающий
Имеется
Имеется
Имеется
Имеется
Отсутствует
Отсутствует
Отсутствует
Отсутствует
Отсутствует
Отсутствует
Имеется
Имеется

5.

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ

6.

КЛАССИФИКАЦИЯ
1. Полные агонисты опиоидных рецепторов
а) Алкалоиды опия фенантренового ряда (опиаты): Морфин,
Омнопон, Кодеин
б) Синтетические препараты:
Тримеперидин (Промедол), Фентанил
2. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов:
Пентазоцин, Буторфанол, Бупренорфин
3. Антагонисты опиоидных рецепторов:
Налоксон, Налтрексон
4. Центральные анальгетики смешанного механизма действия:
Трамадол, Клонидин (Клофелин)

7.

ПОЛНЫЕ АГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
• ПРИРОДНЫЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ
АНАЛЬГЕТИКИ (ОПИАТЫ)
• Источником получения морфина и
других природных наркотических
анальгетиков является ОПИЙ высохший на воздухе млечный сок,
который получают из надрезов на
незрелых коробочках мака
снотворного (Papaver somniferum).

8.

• Опий использовался в качестве болеутоляющего средства
более 6000 лет назад в Древнем Египте, Греции и Риме, а
его способность вызывать физическую и психическую
зависимость (пристрастие) стала проблемой человечества,
начиная с 18 века.

9.

Морфин (Долтард, Морфилонг)
Это основной алкалоид опия.
Морфин был выделен из опия в 1806 г.
немецким ученым Сертюрнером, который
назвал его по имени бога сна Морфея
(Morpheus).
Химическая структура морфина была
установлена в 1925 г., а в 1952 г. был
осуществлен его синтез, однако в
промышленных масштабах более
целесообразным оказалось его получение из
растительного сырья.

10.

11.

Стимуляцией центральных опиоидных
рецепторов определяются следующие
фармакологические эффекты морфина:
Анальгезия
2. Эйфория
3. Седативный эффект
4. Противокашлевое действие
5. Угнетение дыхания
6. Миоз (сужение зрачков)
7. Брадикардия
8. Тошнота и рвота
9. Снижение температуры тела ниже нормы
10. Повышение тонуса скелетных мышц
11. Лекарственная зависимость (психическая и физическая)
1.

12.

Показания к применению морфина:
1) болеутоляющее средство при выраженных болях, связанных с
тяжелыми травмами, ожогами, при злокачественных опухолях,
инфаркте миокарда.
2) в анестезиологии для подготовки больных к операции
(ПРЕМЕДИКАЦИИ), а также при послеоперационных болях.

13.

Показания к применению морфина:
3) снимая сильные боли, препятствует развитию
болевого шока.
4) почечная, кишечная колики, связанные со
спазмом гладких мышц. В этих случаях его
назначают вместе со спазмолитическими
средствами (атропин, папаверин, Но-шпа), т.к.
морфин повышает тонус гладких мышц.
5) острый отек легких.

14.

• Морфин вводят парентерально (внутривенно, подкожно)
и внутрь в виде таблеток. Но вследствие плохого
всасывания из ЖКТ, а также значительной степени
метаболизма в печени, для достижения быстрого и
выраженного действия его вводят парентерально.
• Действие морфина развивается через 10-15 мин после
введения под кожу и через 20-30 мин после приема внутрь
(максимальная концентрация в плазме крови достигается
через 10-30 мин после подкожного введения морфина и
через 12 ч после приема внутрь). Действие однократной
дозы продолжается 3-6 ч.

15.

• Морфин плохо преодолевает тканевые барьеры, однако
при ацетилировании двух гидроксильных групп он
превращается в активный метаболит - диацетилморфин
(ГЕРОИН), который значительно быстрее проникает через
гематоэнцефалический барьер в ткани мозга, где
оказывает анальгетический эффект.

16.

Отравление морфином
• При остром отравлении морфином
развивается коматозное состояние,
редкое поверхностное дыхание,
брадикардия, резко суживаются зрачки
(диагностический признак
интоксикации опиоидами), однако при
асфиксии зрачки расширяются.
• Тяжелое отравление приводит к
смертельному исходу вследствие
остановки дыхания.

17.

Медицинская помощь при отравлении
При отравлении морфином основные мероприятия направлены на
удаление морфина из организма
1. Промывают желудок 0,05% раствором калия перманганата,
который вызывает окисление морфина, и теплой водой со
взвесью активированного угля, адсорбирующего морфин, а затем
2. Назначают солевое слабительное и активированный уголь, что
препятствует всасыванию морфина)

18.

Медицинская помощь при отравлении
3. для восстановления дыхания (вводят внутримышечно
или внутривенно антагонист опиоидных рецепторов
НАЛОКСОН).
4. При глубоком угнетении дыхания проводят
искусственную вентиляцию легких.

19.

Омнопон
• Омнопон близок по фармакологическим
свойствам к морфину (содержит 48-50%
морфина). Применяют по тем же показаниям,
что и морфин.
• Вводят парентерально (подкожно, внутривенно).
• За счет папаверина обладает
спазмолитическими свойствами, поэтому имеет
преимущества перед морфином при болях,
связанных со спазмом гладкомышечных органов
(почечная, печеночная, кишечная колики).

20.

Кодеин
Для использования в качестве лекарственного средства кодеин
синтезируется из морфина (метилированное производное).
Кодеин обладает всеми свойствами наркотических анальгетиков.
По анальгетическому действию примерно в 10 раз слабее
морфина.
По сравнению с морфином, кодеин в большей степени угнетает
кашлевой центр, поэтому его применяют чаще как
противокашлевое средство.

21.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ
ТРИМЕПЕРИДИН (ПРОМЕДОЛ)
Это синтетический наркотический
анальгетик, по анальгетической активности
в 2-4 раза уступает морфину, но в отличие
от морфина в меньшей степени угнетает
дыхательный центр (поэтому может быть
использован при беременности, для
обезболивания родов и у детей), несколько
повышает тонус и сократительную
активность миометрия.

22.

• Промедол является препаратом выбора для обезболивания родов,
хотя нужно помнить, что он способен в определенной степени
угнетать дыхательный центр плода, хотя и меньше, чем морфин.
• В отличие от морфина тримеперидин оказывает спазмолитический
эффект (на мочеточники, бронхи) или менее выраженное
спазмолитическое действие (на кишечник, желчевыводящие пути), в
связи с чем, может использоваться при почечных и печеночных
коликах.

23.

Фентанил
в 100-400 раз активнее морфина (для получения такого же
анальгетического эффекта требуются в 100-400 раз меньшие дозы
фентанила),
он также эффективнее морфина (устраняет боли, при которых
морфин неэффективен).
Вследствие высокой липофильности фентанил быстро проникает
в ткани мозга, но затем перераспределяется и накапливается в
жировой ткани, где подвергается медленному метаболизму.
Фентанил по сравнению с другими наркотическими
анальгетиками оказывает очень быстрое (эффект наступает через
1-3 мин после внутривенного введения) и кратковременное (2030 мин) обезболивающее действие.

24.

25.

Препарат применяют парентерально
(внутривенно, внутримышечно) главным образом
для
быстрого обезболивания перед и во время
хирургических операций,
при инфаркте миокарда, отдельно и
в комбинации с нейролептиком дроперидолом
(комбинированный препарат Таламонал).

26.

• Таламонал (применяли!) для НЕЙРОЛЕПТАНАЛЬГЕЗИИ (метод
обезболивания с сохранением сознания при хирургических
операциях), а также для снятия болей при инфаркте миокарда,
при травмах и т.д.
• При таком сочетании дроперидол потенцирует обезболивающее
действие фентанила, а также устраняет у пациента чувство страха,
тревоги, напряжения перед оперативным вмешательством.

27.

АНТАГОНИСТЫ ОПИОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
В качестве антагонистов наркотических
анальгетиков используется Налоксон и
Налтрексон.
Эти препараты блокируют опиоидные
рецепторы, поэтому устраняют как
анальгезирующее действие наркотических
анальгетиков, так и вызываемую ими
эйфорию, угнетение дыхания и другие
эффекты.

28.

Налоксон
Производное фенантрена, полный конкурентный антагонист
опиоидных рецепторов.
Вводят внутривенно при интоксикации наркотическими
анальгетиками для конкурентного вытеснения их из связи с
дыхательным центром.
Действует 2-4 часа.
Устраняет не только угнетение дыхания, но и многие другие
эффекты опиоидных анальгетиков, в том числе агонистовантагонистов.
Налоксон вызывает синдром абстиненции у лиц с лекарственной
зависимостью к опиоидам.

29.

ЦЕНТРАЛЬНЫЕ АНАЛЬГЕТИКИ СМЕШАННОГО
МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ
• ТРАМАДОЛ

30.

Трамадол по активности уступает морфину.
Анальгетическое действие практически не сопровождается угнетением дыхания, снижением моторики
желудочно-кишечного тракта, повышением тонуса
мочевыводящих путей.
В сравнении с морфином препарат обладает
незначительным наркогенным потенциалом (меньше
риск лекарственной зависимости), не входит в перечень
наркотиков.
Применяют препарат при послеоперационных болях и
других болевых синдромах (при инфаркте миокарда,
злокачественных опухолях, травмах). Назначают
парентерально, внутрь и ректально.

31.

32.

• Главным отличием этой группы препаратов от
наркотических анальгетиков является отсутствие
наркотического действия, что и отражено в их названии.
• Ненаркотические анальгетики не эффективны при
интенсивных болях.
• Показаниями для их назначения - боли,
сопровождающие воспалительные процессы (миозиты,
артриты, невриты и др.).

33.

Фармакологические эффекты
Ненаркотические анальгетики обладают
анальгетическим,
противовоспалительным
Жаропонижающим
действиями.

34.

Выделяют 3 группы ненаркотических
анальгетиков:
1) производные салициловой кислоты (салицилаты) ацетилсалициловая кислота (АСПИРИН),
метилсалицилат;
2) производные пиразолона - амидопирин,
метамизол натрий (АНАЛЬГИН), фенилбутазон
(бутадион);
3) производные пара-аминофенола - фенацетин и
ПАРАЦЕТАМОЛ.

35.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин)
Является типичным представителем салицилатов и
обладает всеми перечисленными выше эффектами.
Кроме того, применение его в малых дозах
приводит к снижению агрегации тромбоцитов - тем
самым к снижению свертывания крови.

36.

• В настоящее время препарат широко назначают как
антиагрегантное средство при стенокардии для
профилактики инфаркта миокарда, а при инфаркте
миокарда - для профилактики расширения зоны
инфаркта (препараты «Тромбо Асс», «Кардиомагнил»,
«Аспирин Кардио»).

37.

Специфические побочные эффекты при
применении аспирина:
1) УЛЬЦЕРОГЕННОЕ ДЕЙСТВИЕ связано с угнетение
синтеза определенного класса простагландинов,
защищающих в норме слизистую желудка от
раздражающего действия, кислого желудочного
содержимого (поражения ЖКТ с образованием язв и
ЖК кровотечениями) и
2) нарушения слуха (шум в ушах, снижение слуха).