Противогрибковые ЛС. Лекция №19

1.

Фармакология (Сестринское дело )
Лекция №19
Противогрибковые ЛС.

2.

Противогрибковые средства .
Грибы вызывают заболевания, называемые микозами (от греч. mykes –
гриб), которые могут поражать любые органы. В зависимости от
локализации поражений различают поверхностные и системные (глубокие)
микозы. Системные микозы обычно развиваются при иммунодефицитах и
проявляются поражением внутренних органов – легких, печени, ЖКТ,
лимфатических узлов, мозга и др. Известно три типа грибов, патогенных для
человека. Плесени, примером которых являются дерматофиты. Они
способны переваривать кератин и вызывают поражение кожи, ногтей,
волос, вызывают дерматомикозы (эпидермофитии, трихофитии,
микроспории и др.).
Истинные дрожжевые грибы, которые могут вызвать развитие менингита и
пневмонии. Дрожжеподобные грибки типа Candida, которые поражают
кишечник, ротовую полость, влагалище и вызывают кандидамикозы. Для
лечения грибковых заболеваний используется большое количество ЛС,
отличающихся по спектру противомикозного действия и показаниям.
Главным в механизме действия большинства противогрибковых средств
является их способность тормозить синтез или взаимодействовать с
эргостеролом, который является обязательным компонентом клеточных
мембран грибков

3.

4.

Противогрибковые антибиотики.
Полиеновые антибиотики – вещества сложного строения, содержащие
полиненасыщенное макроциклическое лактонное кольцо. Обладают
мембраноактивными свойствами – вступают в прочную связь с
эргостеролом клеточных мембран, в результате чего в мембранах
возникают устойчивые гидрофильные каналы («дыры»), через которые
грибок теряет ионы и низкомолекулярные метаболиты, нарушаются обмен
веществ и свойства
цитоплазмы. Полиеновые антибиотики проявляют фунгицидное действие.
Нистатин нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов типа
Candida. Эффективен при кандидамикозах слизистых оболочек рта,
кишечника, пищевода, кожи. При поражении ЖКТ нистатин назначают
энтерально. Из кишечника всасывается плохо. Применяют также местно в
составе комбинированных мазей с глюкокортикоидами. Переносится
хорошо, из побочных эффектов возможны иногда диспептические явления
(тошнота, диарея).
Натамицин (пимафуцин) активен в отношении дрожжеподобных грибов,
дерматомицетов, а также трихомонад. Не всасывается из ЖКТ, кожи и
слизистых оболочек. Применяют внутрь и местно. Возможны тошнота,
рвота, чувство жжения.

5.

Гризеофульвин (грифульвин) эффективен в отношении
дерматофитов. На другие грибы не влияет. Является наиболее
эффективным средством для лечения дерматомикозов. Хорошо
всасывается из ЖКТ, избирательно накапливается в коже, ногтях,
волосах. Выделяется медленно почками и кишечником. Применяют
гризеофульвин энтерально. При этом возможны диспептические
явления, головная боль, головокружение, дезориентация, сыпь.
Противопоказан при лейкопении, органических заболеваниях
печени, беременности. Амфотерицин В (фунгизон) является одним
из основных ЛС для лечения системных микозов. Нарушает
проницаемость клеточной мембраны грибов. Из ЖКТ всасывается
плохо, поэтому его назначают внутривенно. Кроме того, его вводят в
полости тела, эндолюмбально при поражении ЦНС, ингаляционно и
используют местно. Нежелательные побочные эффекты
наблюдаются часто и многие из них довольно серьезны: лихорадка,
падение артериального давления, нефротоксичность, анемия,
нейротоксичность, тромбофлебиты, аллергические реакции,
диспептические нарушения

6.

7.

Синтетические противогрибковые средства.
Производные азола (противогрибковые азолы) вызывают повреждение
плазматической мембраны грибков вследствие торможения синтеза эргостерола и
гидрофобного взаимодействия с ненасыщенными жирными кислотами. В результате
клеточные мембраны грибков теряют способность регулировать содержание и
удерживать ионы и метаболиты в клетках. Проявляют преимущественно
фунгистатическое действие. Флуконазол (дифлюкан, флунол, флузол, флузамед,
микомакс) хорошо всасывается при пероральном применении, проходит через
гематоэнцефалический барьер. Применяют при менингите, кандидамикозах,
системных кандидозах и др. Возможны диспептические явления, аллергические
реакции, иногда – лейкопения. Кетоконазал (низорал, незоран, кетозорал, ливарол) –
производное имидазола. Хорошо всасывается при пероральном применении,
распределяется в большинстве тканей. Его используют при местных и системных
микозах. Он может вызвать некроз печени и угнетение функции надпочечников.
Перорально используются также итраконазол (орунгал, итракон), вориконазол
(вифенд) в таблетках, капсулах, растворах. Клотримазол (канизон) является
производным имидазола, обладает широким спектром противогрибкового действия.
Плохо всасывается из кишечника, используют только местно при дерматомикозах и
кандидозе кожи и слизистых оболочек. Противопоказан при беременности. Входит в
состав кремпасты «Акнеколор» для лечения угрей. Местно применяются также
миконазол (гинезол, фунгазол, микозол-Рн), бифоназол (микоспор, бифокар,
бифосин), сертаконазол (залаин), эконазол (певарил) в виде гелей, растворов,
суппозиториев.

8.

9.

Препараты другого химического строения. Тербинафин (ламизил, экзифин, тербизил,
ламифаст) является эффективным синтетическим ЛС с фунгицидным действием.
Обладает широким спектром противогрибкового действия. Назначают внутрь и местно
при дерматомикозах и поражениях кожи и ногтей. Хорошо переносится. Иногда
возможны диспептические расстройства, кожные аллергические реакции.
Местно при лечении грибковых заболеваний кожи используют препараты
ундециленовой кислоты: мази «Ундецин», «Микосептин», гель «Умексол», а также
«Антифунгин», Экзодерил (нафтифин), «Хлорнитрофенол», препараты йода и др. Для
лечения микозов используют также ЛС, проявляющие кератолитичекое и
антисептическое действие: салициловую, бензойную и борную кислоты, раствор
йода. Применяют главным образом местно для закрепления результата терапии
противогрибковыми средствами и предупреждения рецидивов.