Основные группы препаратов используемые в психиатрии

1.

Психофармакология
Доцент кафедры психиатрии, мед. психологии и
наркологии с курсом ДПО
к.м.н. Л.В. Лещенко

2.

Индивидуальность – (с учетом личностной структуры и
особенностей реагирования пациента на ситуацию, гендерных и
возрастных особенностей, анализа предрасполагающих факторов –
«факторов риска»);
Рациональность - (применение наиболее приемлемого метода
лечения или их сочетание, в зависимости от диагностированного уровня
психических расстройств);
Комплексность – сочетание психофамакотерапии, психотерапии,
психологической коррекции и др. имеющихся в арсенале методов
лечения;
Преемственность – (после лечения в круглосуточных и дневных
стационарах предусматривает осуществление дальнейших лечебнопрофилактических мероприятий в амбулаторных условиях с наибольшим
акцентом на проведении психотерапевтических мероприятий и
психологической коррекции, поддерживающей терапии);
Непрерывность – (длительность, на всех этапах лечебно-
реабилитационного процесса);
Доступность – (любой человек может получить адекватную
медицинскую помощь)

3.

ПСИХОФАРМАКОЛОГИЯ - раздел фармакологии, который
изучает влияние группы лекарственных веществ на высшую
нервную деятельность и применение их в психиатрии.
Психотропные средства – влияют на психические функции
и действуют, изменяя системы нейромедиаторов, передающих
нервные импульсы с окончания одного нейрона на другой через
синаптическую щель.
К подобным медиаторам относятся
норадреналин,
дофамин (D),
серотонин (5-НТ),
ацетилхолин,
гамма-аминомасляная кислота (ГАМК),
гистамин,
опиоидные пептиды (эндорфины, динорфины, энкефалины),
простагландины.

4.

кора головного мозга,
ретикулярная формация (внимание,
возбуждение, тревога),
лимбическая система (аффективное или
эмоциональное содержание),
гипоталамус (регуляция вегетативной нервной
системы, гипофизарно-эндокринный контроль).

5.

В ЦНС взаимосвязи отдельных структур
чрезвычайно сложны - например, голубоватое пятно
функционально связано с ретикулярной формацией,
гипоталамусом и корой, где медиаторами служат
одни и те же вещества. Однако нейромедиаторы
такого же типа есть и в других отделах ЦНС, поэтому
неселективно действующие психотропные средства
вызывают выраженные побочные эффекты

6.

Стремление к монотерапии.
Простота назначения.
Соблюдение больным
терапевтического режима.
Сведение к минимуму побочных
эффектов.
Исключение взаимодействия
лекарственных средств друг с другом.

7.

Психофармакотерапия сама по себе недостаточна для полного
выздоровления.
Длительность лечения зависит от стадии болезни.
Клинико-диагностическая оценка (этиопатогенетическая,
симптоматическая и синдромологическая). Например, такие
симптомы, как подавленное настроение, слуховые
галлюцинации, являются внешним выражением функции или
расстройства функции определенных областей мозга. Различные
по этиологии заболевания могут вызывать дисфункцию в одной и
той же области мозга.
Направленность терапии на ключевые для данного
психопатологического состояния симптомы с оценкой их
изменения в течение заболевания.
Отслеживание побочного действия лекарств.

8.

В психиатрии наиболее приемлемы - клиническая
классификация, предложенная Delay (1976), и
классификация ВОЗ (1969), согласно которой все
психотропные средства подразделяются на семь классов:
Нейролептики
Транквилизаторы (анксиолитики)
Антидепрессанты
Нормотимики
Ноотропы (ноэтики)
Психостимуляторы – используются редко
Психодизлептики (галлюциногены) – не
используются

9.

Большинство психотропных препаратов обладают
перекрестным действием, так нейролептики в
небольших дозах используются как транквилизаторы,
антидепрессанты обладают анксиолитическим и
стимулирующим эффектом, ноотропы стимулирующими или транквилизирующими
свойствами.
Психотропные средства могут применяться только
тогда, когда спектр их психотропной активности
соответствует клинической картине заболевания.
Наиболее широкий спектр психотропной
активности имеют нейролептики. Они могут быть
эффективны при различных психопатологических
синдромах. При назначении того или иного
нейролептического препарата учитывается как его
общий психотропный эффект, так и избирательное
действие в отношении психопатологической
симптоматики.

10.

Термин «нейролептики» (др. греч. νευρον — нерв, нервная система;
др. греч. ληψη — удержание) часто используют как название
антипсихотических препаратов первого поколения (примерно 1950—
1970 годы). Термин был предложен в 1967 году, когда разрабатывалась
классификация первых психотропных средств. Название связано с
развитием нейролептического синдрома
(характерных неврологических и психических побочных эффектов)
вследствие приема антипсихотиков. Таким образом, понятие
«нейролептическое средство» относится в первую очередь к
препаратам, которые не только имеют выраженную
антипсихотическую активность, но и способны часто
вызывать экстрапирамидную симптоматику.
.

11.

Нейролептики чаще всего используются для лечения психозов, но в малых
дозах применяются при непсихотических (невротических,
психопатических) расстройствах.
Психоз (psychosis) – явно выраженное нарушение психической
деятельности, отражающееся в расстройстве восприятия реального мира,
дезорганизации поведения, нарушении умственной деятельности и
развитии различных патологических признаков (бред, галлюцинации,
аффективные расстройства и т.д.). Под общим понятием «психоз»
подразумевается большая гетерогенная группа заболеваний,
отличающихся друг от друга по этиопатогенезу и клиническим
проявлениям. В связи с этим эффективность антипсихотических
препаратов при различных психозах оказывается вариабельной. Психозы
возникают при нарушении деятельности нигростриарной,
мезолимбической и мезокортикальной систем.
Под термином «антипсихотики» подразумевают препараты, способные
устранять или подавлять наиболее характерную для многих психических
заболеваний психотическую симптоматику.

12.

Антипсихотические препараты показаны при различных
состояниях психомоторного возбуждения у больных
шизофренией, характеризующейся галлюцинаторнобредовым, гебефреническим и кататоническим синдромом,
при хронических параноидных и галлюцинаторно-
параноидных состояниях,
маниакальном состоянии при МДП,
при ажитированной депрессии, в том числе при
пресенильном психозе, психомоторное возбуждение,
психическая напряженность, бред, галлюцинации и др.
психопатологическая симптоматика.

13.

Выбор лекарственного препарата для лечения
психоза у конкретного больного в практике
осуществляется эмпирическим путем. Связано это
прежде всего с тем, что не существует
антипсихотического препарата, который смог бы
селективно устранить тот или иной симптом
психического заболевания. Кроме того, у различных
больных восприимчивость к антипсихотикам
неодинаковая. Однако даже в случае такого подхода
перед врачом встает весьма сложный вопрос выбора,
поскольку число антипсихотических препаратов
очень большое. В связи с этим, при выборе
антипсихотика следует ориентироваться на
фармакологическую группу, а не конкретный
препарат, так как различия фармакологических
эффектов между группами наиболее выражены,
нежели между отдельными препаратами в группе.

14.

Антипсихотические препараты блокируют D-
рецепторы дофамина и α-адренорецепторы.
Некоторые препараты этой группы являются
антагонистами M-холинорецепторов, H1рецепторов гистамина и рецепторов серотонина 5HT2, при этом антипсихотики активируют 5-HT1серотониновые рецепторы.

15.

Все известные сегодня антипсихотики обладают общим
механизмом антипсихотического действия, т. к. снижают
передачу нервных импульсов в тех системах мозга, где
передатчиком нервных импульсов является дофамин.
При этом снижение передачи нервных импульсов в дофаминовых
системах мезолимбической области мозга является необходимым
условием антипсихотического действия, под которым подразумевается
снятие продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций и т. п.). А
вот снижение передачи нервных импульсов
в нигростриальной (экстрапирамидной) системе и
в тубероинфундибулярной системе гипоталамус — гипофиз является
вредным и нежелательным эффектом, ответственным
за экстрапирамидные побочные явления
(паркинсонизм, акатизию, дистонию, тризм челюстей, слюнотечение,
острую и позднюю дискинезию), наблюдаемые более чем в 60% случаев
при лечении типичными антипсихотиками, и повышение
уровня пролактина в крови, которое может обусловливать ряд других
побочных эффектов (галакторею, гинекомастию,
нарушения менструального цикла, половые дисфункции, депрессию,
повышенный риск остеопороза, риск развития онкологической
патологии, бесплодия, возникновения опухоли гипофиза). Действуя на
гипоталамус, нейролептики тормозят также
секрецию кортикотропина и соматотропного гормона. Снижение
передачи импульсов в дофаминовых нейронах триггерной зоны и
рвотного центра обеспечивает противорвотное действие, свойственное
многим антипсихотикам.

16.

Поколение
Механизм действия
Первое поколение
(нейролептики)
Дофаминовые
антагонисты
Антагонизм в отношении
дофаминовых рецепторов
Второе поколение
(атипичные
антипсихотики)
Дофаминосеротониновые
антагонисты
Антогонизм в отношении 5-HT2A
рецепторов выше, чем в отношении
D2
Частичные агонисты
дофамина
Высокий аффинитет к D2 рецепторам
Слабая внутренняя (собственная)
дофаминэргическая активность
Относительно слабый антагонизм в
отношении 5-HT2A рецепторов
Препараты с
недофаминовым
механизмом действия
Агонисты mGluR 2/3 рецепторов
Нейрокинон NK3 антагонисты
Агонисты мускариновых рецепторов
(N-десметилклозапин)
Агонисты ГАМКА – рецепторов
Третье поколение
(арипипразол,
буфепренокс)
Четвертое поколение
(будущее)

17.

Типичные (классические, традиционные) –
имеют выраженную антипсихотическую
активность и способны вызывать
экстрапирамидные побочные эффекты, которые
связаны с блокадой D2 рецепторов
стриопалидарной системы. В первую очередь
эффективны по отношению к продуктивной
симптоматике.
Атипичные – не обладающие нейролептическими
побочными эффектами. В большей степени влияют
на негативную симптоматику.

18.

Седативные антипсихотики (аминазин, левомепромазин,
хлорпротиксен и др.) независимо от дозы сразу вызывают
определенный затормаживающий эффект;
Антипсихотики с мощным глобальным антипсихотическим
действием, или инцизивные антипсикотики (зуклопентиксол,
галоперидол, трифлуоперазин и др.) которым в малых дозах,
свойственны активирующие эффекты, а с увеличением дозы
нарастают купирующие психотическую (галлюцинаторно-бредовую)
и маниакальную симптоматику свойства;
Дезингибирующие антипсихотики (сульпирид, карбидин) в
широком диапазоне доз оказывают растормаживающее,
активирующее действие;
Атипичные антипсихотики (клозапин, оланзапин, рисперидон и
др.) обладают отчетливым антипсихотическим эффектом, не
вызывают или вызывают дозозависимые экстрапирамидные
расстройства и способны коррегировать негативные и
нейрокогнитивные нарушения у больных шизофренией.

19.

Инцизивные нейролептики – обладают выраженным
антипсихотическим, антибредовым и антигаллюцинаторным
действием, а также хорошо купируют психомоторное
возбуждение. В малых дозах могут вызывать
дезингибирующий (активирующий) эффект.
галоперидол
зуклопентиксол (клопиксол, клопиксол-акуфаз)
тиопроперазин (мажептил)
трифлуоперазин (трифтазин)
Седативные нейролептики – купируют острое
психомоторное возбуждение и выраженную тревогу в случае
неэффективности анксиолитиков.
левомепромазин (тизерцин)
хлорпромазин (аминазин, ларгактил)

20.

По сравнению с традиционными нейролептиками обладают
улучшенным профилем переносимости, экстрапирамидные
расстройства и гиперпролактинемия наблюдаются реже.
При длительном применении ослабляют негативную
симптоматику и коррегируют нейрокогнитивные
нарушения. Предотвращают (или существенно замедляют)
инвалидизацию пациентов, способствуют их возвращению в
общество. Во многих случаях атипичные антипсихотики,
оказываются эффективными у пациентов, резистентных к
терапии традиционными препаратами.
амисульпирид (солиан)
арипипразол (абилифай)
зипрасидон (зелдокс)
оланзапин (зипрекс)
кветиапин (сероквель)
клозапин (азалептин)
рисперидон (рисполепт)

21.

Препараты пролонгированного действия
осуществляют постепенное и равномерное
поступление препаратов в кровь. Используются
преимущественно в амбулаторной практике для
длительной и непрерывной поддерживающей
терапии больных шизофренией, обеспечивают
эффективный контроль соблюдения режима
лечения.
Типичные: галоперидол-деканоат, модитен-депо.
Атипичные: рисполепт-конста.

22.

Препарат
Галоперидол деканоат
Haloperidol decanoate
Зуклопентиксол ацетат
Zuclopenthixol acetate
(Клопиксол-Акуфаз Clopixol-Acuphase)
Зуклопентиксол деканоат
Zuclopenthixol decanoate
(Клопиксол Депо Clopixol Depot)
Пипотиазин пальмитат
Pipotiazin palmitat
(Пипортил Л4 Piportil L4)
Флупентиксол деканоат
Flupenthixol decanoate
(Флюанксол Депо Fluanxol Depot)
Флуфеназин деканоат
Fluphenazine decanoate
(Модитен Депо Moditen depo)
Рисполепт-конста
Rispolept CONSTA
Дозы (мг)
Длительность действия
50-300 в/м
2-3 недели
50-200 в/м
3-4 суток
200-750 в/м
2-3 недели
25-200 в/м
3-4 недели
20-200 в/м
2-3 недели
25-100 в/м
2-4 недели
25-50 в/м
2 недели

23.

Ортостатическая гипотензия (блокада α-
адренорецепторов сосудов)
Синусовая тахикардия, удлинение интервала Q-T
(Блокада М-холинорецепторов сердца и рефлекторная
реакция на снижение АД)
Гинекомастия, галакторея, рак молочной железы,
импотенция, бесплодие (блокада D2-дофаминовых
рецепторов повышает секрецию пролактина, т.к.
дофамин является пролактинингибирующим
фактором)
снижают секрецию соматотропного гормона,
гонадотропных гормонов, эстрогенов и прогестерона
Неврологические побочные эффекты .

24.

Реакция
Клиника
Время
после
начала
терапии
1
2
3
4
5
Острая
дистония
(ранняя
дискинезия)
Судороги языка,
жевательных (тризм) и
мимических (гримасы)
мышц, спазмы взора
(окулогирные кризы),
дисфагия, дизартрия,
кривошея, опистотонус,
диспноэ,
сопровождающееся
страхом, тревогой,
сужением сознания,
профузным
потоотделением,
слезотечением,
сосудистыми реакциями
1-7 день
Антагонизм с
дофамином
или
сенситизация
рецепторов
дофамина
Противо
паркинсонические
средства – Мхолиноблокаторы
(акинетон, циклодол),
кофеин
1-8 нед.
Антагонизм с
Противопаркинсонически
дофамином в
е средства в сочетании с
мезо
транквилизаторами и βкортикально
адреноблокаторами
Акатизия
Двигательное
беспокойство,
потребность в
постоянном движении,
Патогенез
Коррекция

25.

Паркинсонизм
Олигокинезия,
ригидность, тремор
(характерен тремор
орофациальных мышц –
«синдром кролика»),
маскообразное лицо,
неуверенная походка,
саливация, потливость
Нейролептиче
ский
злокачествен
ный синдром
(синдром
Delay-Deniker)
Кататония, ступор,
гипертермия, нестабильное
АД, тахикардия, аритмия,
рабдомиолиз,
миоглобинэмия, почечная
недостаточность
Поздняя
дискинезия
Мигание, спазм век,
гримасы, выпадение
языка, непроизвольное
сосание, жевание,
хореоатетоз или дистония
конечностей,
сопровождающиеся
пассивностью,
истощаемостью, истерией
5-30 дни
Противопаркинсонически
Антагонизм с
е средства – Мдофамином в
холиноблокаторы
полосатом
(циклодол), ноотропные
теле
средства, плазмаферез,
гемосорбция
2-3 нед.
Антагонизм с
дофамином в
гипоталамус,
полосатом
теле, спинном
мозге
Немедленное
прекращение терапии;
дантролен,
глюкокортикоиды,
агонисты D2-рецепторов
дофамина
Месяцы и
годы
Повышенная
функция
дофаминэрги
ческих систем
Срочная отмена
нейролептика; тиаприд,
баклофен, вальпроаты,
токоферол, ноотропные
средства

26.

Изменение функции
Клиника
Патогенез
Гипотермическое
действие
Снижают температуру
тела при лихорадке и
вызывают гипотермию у
здоровых людей
Угнетение
тепловогоцентра
гипоталамуса путем
блокирования αадренорецепторов и
рецепторов серотонина
Противорвотное
действие
Устраняют рвоту при
острых отравлениях,
злокачественных
опухолях, перитоните,
лучевой болезни,
лучевой терапии и
химиотерапии
Блокада D2-рецепторов
дофамина в триггерной
зоне рвотного центра

27.

Нельзя употреблять спиртные напитки;
Запрещается управление транспортными
средствами;
Запрещаются занятия опасными видами
деятельности, требующими быстроты
психомоторных реакций.

28.

В настоящее время чаще всего под транквилизаторами подразумевают
анксиолитики (средства, снимающие тревогу, страх: от лат. anxietas —
тревожное состояние, страх, и др.-греч. λυτικός — ослабляющий)
Транквилизаторы обладают пятью основными компонентами
фармакодинамической активности:
анксиолитическим,
седативным,
снотворным,
миорелаксантным
противосудорожным
Выраженность и соотношение эффектов у разных препаратов этой
группы различны, что обусловливает особенности их клинического
применения.

29.

Главным эффектом транквилизаторов является анксиолитический
(«противотревожный»). Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении
беспокойства, тревоги, страха (антифобическое действие), снижении эмоциональной
напряженности. Транквилизаторы часто способствуют
снижению обсессивности (навязчивые мысли) и ипохондрии(повышенная
мнительность). Однако острые галлюцинаторные, бредовые, аффективные и другие
продуктивные расстройства, сопровождающиеся страхом и тревогой,
транквилизаторами практически не редуцируются..
Седативное («успокаивающее») действие выражается в уменьшении психомоторной
возбудимости, дневной активности, снижении концентрации внимания, уменьшении
скорости психических и двигательных реакций, и др.
Снотворный (гипнотический) эффект проявляется в облегчении наступления сна,
увеличении его глубины и, иногда, продолжительности.
Миорелаксирующий эффект (расслабление скелетной мускулатуры) при применении
транквилизаторов, как правило, является положительным фактором для снятия
напряжения, возбуждения, в том числе двигательного. Вместе с тем данный эффект
может и ограничивать использование препаратов у пациентов, работа которых требует
быстрой психической и физической реакции. Необходимо также учитывать, что
миорелаксирующее действие может проявляться ощущением вялости, слабости и др.
Противосудорожное действие выражается в подавлении распространения
эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах.
В спектре действия некоторых транквилизаторов выделяют вегетостабилизирующий
эффект (нормализация функциональной активности автономной нервной системы).
Клинически этот эффект может проявляться уменьшением вегетативных проявлений
тревоги (тахикардия, артериальная гипертензия, потливость, нарушение функций
пищеварительной системы и др.).
Угнетающее действие транквилизаторов на ЦНС обуславливает взаимное
усиление эффектов снотворных, наркозных и анальгезирующих средств.

30.

Транквилизаторы анксиолитики с преимущественно
активирующим стимулирующим эффектом (дневные) –
альпрозалам (ксанакс, кассадан), афобазол, атаракс, мебикар,
медазепам (мезапам, рудотель), оксазепам (нозепам, тазепам),
тофизопам (грандаксин) используются для уменьшения как
психологических, так и физиологических проявлений тревоги
на различных этапах лечения, а в некоторых случаях с целью
купирования инсомнических расстройств.
Транквилизаторы с преимущественно седативным
эффектом – диазепам (реланиум, седуксен, сибазон),
клоназепам, лоразепам (ативан), феназепам, хлордиазепоксид
(хлозепид, элениум), применяются в основном для достижения
седативного и мягкого миорелаксирующего эффектов. Кроме
того, клоназепам применяется для купирования вегетативных
пароксизмов.
Сомнолептики (снотворные средства)- нитразепам,
зопиклон (имован), золпидем (ивадал) - используются для
редукции диссомнических расстройств.

31.

Клиническое использование транквилизаторов связано в основном с их противотревожным
действием. Транквилизаторы применяются при всех видах тревожных расстройств, кроме
того, они могут использоваться для лечения тревожных состояний или для
кратковременного устранения симптомов тревоги.
Следует помнить, что лечение транквилизаторами может проводиться только под
наблюдением врача, поскольку применение транквилизаторов может приводить к развитию
привыкания (снижение эффекта при длительном приеме), а также к формированию
лекарственной зависимости (физической и/или психической) и возникновению синдрома
отмены.
При назначении транквилизаторов для лечения тревожных расстройств следует соблюдать
принцип постепенного повышения дозы — от минимально эффективной до оптимальной
для получения терапевтического эффекта (исключением являются острые состояния). Курс
лечения должен быть как можно более коротким, после чего необходима повторная оценка
состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии.
При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс рекомендуется
проводить прерывистым методом, прекращая прием препарата на несколько дней с
последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Чтобы уменьшить
риск развития синдрома отмены, при отмене препарата дозу рекомендуется снижать
постепенно.
В связи с ослаблением концентрации внимания и снижением скорости психомоторных
реакций следует с осторожностью назначать транквилизаторы амбулаторно, особенно
пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и быстрой
психической и физической реакции (водители, диспетчеры и др.).
При приеме транквилизаторов нежелательно (а в некоторых случаях недопустимо)
употребление алкогольных напитков, поскольку алкоголь усиливает угнетающее действие
на ЦНС, что может сопровождаться опасными для жизни тяжёлыми побочными эффектами,
в том числе потерей сознания и угнетением дыхания.

32.

— психотропные лекарственные средства, применяемые
прежде всего для лечения депрессии. У депрессивного
больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают
тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение,
повышают психическую активность, нормализуют фазовую
структуру и продолжительность сна, аппетит.
Это так называемое тимолептическое действие
(thymoleptica; др.-греч. θυμός «душа, настроение»
+ ληπτικός «вбирающий, втягивающий») — термин в 1958 году
предложили П. Кильхольц (Paul Kielholz) и Р. Баттегаи.
Антидепрессанты
не вызывают улучшения настроения
у человека, не страдающего депрессией.

33.

1. антидепрессанты с преимущественно седативным и
анксиолитическим действием
2. антидепрессанты с преимущественно активирующим
действием

34.

Антидепрессивные средства
(спектр клинического действия)
Спектр действия
Преимущественно седативное
действие
Сбалансированное действие
С преимущественно
стимулирующим действием
Генерическое название препарата
Торговое название препарата
Тримипрамин
Доксепин
Амитриптилин
Тразодон
Миансерин
Флувоксамин
Пипофезин
Герфонал
Синекван
Эливел, амизол
Триттико
Леривон, миансан
Феварин
Азафен
Мапротилин
Тианептин
Пирлиндол
Сертралин
Пароксетин
Кломипрамин
Людиомил
Коаксил
Пиразидол
Серлифт
Паксил
Анафранил
Флуоксетин
Моклобемид
Имипрамин
Ниаламид
Прозак, продеп, портал, флуоксетинакри, флуоксетин- никомед
Аурорикс
Мелипрамин, прилойган,
импрамин
Ниаламид

35.

Антидепрессивные средства
Генерическое название
Минимальные дозы
Средние дозы
Максимальные дозы
Трициклические антидепрессанты
Пипофезин
Амитриптилин
25-100
125-200
225-400
25-100 в/м+в/в 25-50
125-200 в/м+в/в75-100
225-400
в/м+в/в 125-150
Доксепин
25-50 в/м+в/в25-50
50-75
в/м+в/в 50-75
75-100
в/м+в/в 75-100
Имипрамин
25-75 в/м+в/в 25-50
100-250 в/м+в/в75- 100
250- 400
в/м+в/в 125-150
Кломипрамин
25-75 в/м+в/в 25-50
100-225 в/м+в/в 75-100
250-300
в/м+в/в 100-150
Тианептин
Тримипрамин
12.5-25
37.5
50
25-125 в/м+в/в 25-50
150-250 в/м+в/в 75-125
275-400
в/м+в/в 150-200
Тетрациклические антидепрессанты
Мапротилин
25-75 в/м+в/в 25
100-175 в/м+в/в 50-75
200-250 в/м+в/в 100
Миансерин
15-30
30-90
120

36.

Антидепрессанты другой химической структуры
Тразодон
75-150
225-450
525-600
Селективные ингибиторы реаптейка серотонина
Пароксетин
Сертралин
Флувоксамин
Флуоксетин
Циталопрам
10
20
40-80
50
50-100
150-200
50
100-200
250-400
20
20
40-80
20
40
40-60
Необратимые ингибиторы МАО
Ниаламид
25-75 в/м+в/в
100-400 в/м+в/в
450-800
в/м+в/в 500-1000
Обратимые ингибиторы МАО
Моклобемид
Пирлиндол
150
150-300
300-600
25-75 в/м+в/в25-50
100-225 в/м+в/в75-100
250-500
в/м+в/в 125-200
Антиконвульсанты, используемые в терапии аффективной патологии
200-400 мг
400-600 мг
600-1200 мг
Финлепсин
(карбамазепин)
0.30.60.8Вальпроат
(депакин, конвулекс)

37.

Основное действие антидепрессантов заключается в том, что они блокируют распад
моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина и др.) под
действием моноаминоксидаз (МАО) или блокируют обратный нейрональный захват
моноаминов. В соответствии с современными представлениями, одним из ведущих
механизмов развития депрессии является недостаток моноаминов
в синаптической щели — в особенности серотонина и дофамина. При помощи
антидепрессантов повышается концентрация этих медиаторов в синаптической
щели, из-за этого их эффекты усиливаются.
Необходимо отметить наличие так называемого «антидепрессивного порога»,
который индивидуален для каждого больного. Ниже этого порога антидепрессивное
действие отсутствует и проявляются лишь неспецифические эффекты, в частности
побочные эффекты, седативные и стимулирующие свойства. Современные данные
указывают на то, что для проявления антидепрессивного действия у препаратов,
снижающих обратный захват моноамина, нужно снизить захват в 5—10 раз. Для
проявления антидепрессивного эффекта препаратов, снижающих активность МАО,
нужно снизить её примерно в 2 раза.
Однако современные исследования показывают, что существуют и другие механизмы
действия антидепрессантов. Например, предполагают, что антидепрессанты снижают
стрессовую гиперреактивность гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Некоторые из них могут являться антагонистами NMDA-рецепторов, уменьшая
нежелательное при депрессии токсическое влияние глютамата. Есть данные о
взаимодействии таких антидепрессантов,
как пароксетин, венлафаксин и миртазапин, с опиоидными рецепторами, о чём
говорит наличие у них антиноцицептивного эффекта и существенное его
сдерживание при использовании в экспериментах налоксона — антагониста
опиоидных рецепторов. Современные исследования свидетельствуют о том, что
некоторые антидепрессанты снижают концентрацию вещества Р в центральной
нервной системе. Но на сегодняшний день важнейшим механизмом развития
депрессии, на который влияют все антидепрессанты, считают недостаточную
активность моноаминов.

38.

Показания к применению антидепрессантов
Антидепрессанты — это группа препаратов, применяемая
для лечения и профилактики депрессии, том числе в
рамках биполярного расстройства.
Однако антидепрессанты в клинической практике применяют и с
целью коррекции других нарушений. Среди них панические
состояния, обсессивно-компульсивные нарушения, энурез,
хронические болевые синдромы. Известны случаи
эффективного использования антидепрессантов в качестве
компонента вспомогательной терапии при
лечении булимии, табакокурения, ранней эякуляции. Также
антидепрессанты с успехом применяют при коррекции
структуры сна.
Следует отметить, что назначение двух антидепрессантов с
различным механизмом действия вместо одного не приводит к
повышению эффективности лечения, однако возрастает частота и
выраженность побочных эффектов. Эта работа проводилась не со
всеми возможными парами антидепрессантов, тем не менее
исследователи полагают, что её результаты можно распространить
и на другие возможные комбинации в клинической практике,
особенно учитывая, что по результатам других исследований
совместное назначение антидепрессантов с одинаковым
механизмом действия противопоказано.

39.

Противопоказания:
Индивидуальная непереносимость, психомоторное
возбуждение, судорожные припадки, острые случаи
спутанности сознания, заболевания печени и почек в стадии
декомпенсаци, стойкая артериальная гипотензия, нарушения
кровообращения, беременность, тиреотоксикоз.
Противопоказания к приёму ТЦА и гетероциклических
антидепрессантов: острый и восстановительный период
перенесенного инфаркта миокарда, декомпенсированные
пороки сердца, нарушения проводимости сердечной
мышцы, гипертоническая болезнь 3 степени, заболевания
крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной
железы, атония мочевого пузыря, пилоростеноз,
паралитическая непроходимость кишечника, грудное
вскармливание, детский возраст до 12 лет, маниакальная фаза.

40.

Антидепрессивный эффект проявляется на 8-14 дни от
начала приема препарата;
Терапевтический эффект развивается постепенно,
чаще всего через 4-6 (12) недель;
Терапия продолжается в течение 4-6 месяцев после
редукции фазовой симптоматики;
Проводится длительная профилактическая терапия
( антидепрессантами при униполярном течении,
нормотимиками - при биполярном течении
аффективного психоза), которая в течение 3 лет
предотвращает развитие повторного эпизода у 80%
больных.

41.

При этом необходим подбор дозы препарата,
а именно:
эффективная доза препарата является строго
индивидуальной;
необходимо постепенное наращивание дозы, начиная с
минимальной;
дробный прием;
длительность терапии не более 4 месяцев;
назначается поддерживающая терапия пациентам с
тяжелыми и рекуррентными симптомами.

42.

Нормоти́мики, нормотимические средства,
или стабилизаторы настроения (англ. mood stabilizers) —
группа психотропных препаратов, основным свойством
которых является способность стабилизировать
настроение у психически больных, прежде всего у больных
аффективными расстройствами (биполярным аффективным
расстройством, рекуррентной большой
депрессией, циклотимией, дистимией, шизоаффективным
расстройством и др.), профилактировать (полностью
предотвращать) или смягчать и укорачивать рецидивы
(фазы) аффективных расстройств, тормозить
прогрессирование болезни и развитие «быстрого цикла»
смены фаз.
Нормотимики также обладают способностью смягчать
«острые углы характера», раздражительность,
неуживчивость, вспыльчивость,
импульсивность, дисфорию у пациентов с
различными психическими расстройствами.

43.

1. Соли лития.
В течение многих лет соли лития были стандартными средствами для лечения
биполярных аффективных расстройств и профилактики их обострений.
Препараты лития применяются довольно долго, и поэтому очень хорошо
изучены. Выявлена четкая связь между концентрацией препарата в плазме
крови и его эффектом (как положительными, так и побочными). При
маниакально-депрессивных психозах препараты лития используются в
качестве профилактической терапии, и при условии постоянного контроля за
содержанием лития в крови переносится достаточно хорошо. А при
увеличении концентрации выше определенного уровня производится
коррекция дозировки.
2. Производные карбазепина (карбамазепин и окскарбазепин).
Эти препараты первоначально использовались как противосудорожные
средства и при невралгии тройничного нерва. Дальнейшее же изучение
показало их эффективность при лечении больных с аффективными
расстройствами, пароксизмальными болями, агрессивностью,
поведенческими нарушениями, алкоголизме.
Применение этих препаратов требует регулярного контроля за картиной
крови, так как может привести к серьезным изменением в лейкоцитарной
формуле (агранулоцитозу). Кроме того, следует помнить, что эти препараты
ослабляют концентрацию внимания, снижают эффективность
антикоагулянтов и гормональных контрацептивов.

44.

3. Вальпроаты.
Вальпроаты - антиконвульсанты, но последние исследования так же
доказали эффективность этих препаратов в лечении и профилактики
аффективных расстройств.
Точный механизм действия вальпроевой кислоты при биполярном
расстройстве неизвестен, однако есть данные, что она повышает
синаптическую концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) основного тормозного нейромедиатора головного мозга.
Легкие побочные эффекты возникают обычно в начале терапии и, как
правило, проходят самостоятельно. К ним относятся желудочно-кишечные
расстройства (тошнота, рвота, потеря аппетита, изжога, диарея), седация,
тремор. В начале терапии примерно у половины больных отмечается
седативный эффект. При постоянном использовании вальпроевой кислоты
этот эффект уменьшается. Вальпроевая кислота может повышать
концентрацию циклических антидепрессантов, а также СИОЗС,
фенобарбитала и других препаратов.
4. Ламотриджин.
Ламотриджин - препарат, который изначально применялся для лечения
эпилепсии. Дальнейшее изучение выявило его эффективность в лечении и
профилактики аффективных расстройств (особенно – депрессивных).
Обычно побочные эффекты незначительны, однако у 10% больных может
появиться сыпь. Другие побочные эффекты ламотриджина включают в себя
головную боль, симптомы поражения ЦНС (диплопию, атаксию, неясное
зрение), а также тошноту и рвоту.

45.

В идеале необходимо регулярно контролировать
концентрацию этих препаратов в крови. Резкое
прекращение приема нормотимиков может привести к
быстрому возобновлению аффективных колебаний.
Учитывая это, отмену профилактической терапии
проводят постепенно, в течение нескольких недель.

46.

Термин "ноотропы" (греч. noos – «разум, мышление»; tropes –
«направление, стремление, сродство») был предложен
бельгийским ученым K. Giurgea в 1972 г. для обозначения класса
препаратов, положительно влияющих на интегративные
функции мозга. Первым ноотропным препаратом был
пирацетам. В настоящее время фармацевтическая
промышленность выпускает более 30 основных ноотропных
препаратов.

47.

Механизм
ноотропного
действия
Связан с активацией
Синтеза фосфолипидов,
Стабилизацией клеточной мембраны,
Взаимодействием с различными
нейромедиаторными
системами, главным образом с ГАМК

48.

Эффекты ноотропов
Психостимулирующий
Антиастенический
Транквилизирующий
Антидепрессивный
Повышение уровня бодрствования,
ясность сознания
Противоэпилептический
Ноотропный
Мнемотропный
Адаптогенный
Противосудорожный
Амнестический
Вазовегетативный
Противопаркинсонический
Антидискинетический

49.

Ноотропы прямого действия
Нейропротекторы
(с доминирующими мнестическими
эффектами)
Активаторы метаболизма мозга: милдронат,
с ноотропным действием
фосфатидилсерин, эфиры гомопантотеновой
Пирролидоновые производные
кислоты, ксантиновые производные
(рацетамы) оказывающие метаболитное действие:пентоксифиллина, пропентофиллин,
пирацетам, оксирацетам, нирацетам, прамирацетам, тетрагидрохинолины и др.
этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам,
изацетам, нефирацетам, детирацетам и др.
Церебральные вазодилататоры: винкамин,
Нейропептиды и их аналоги: эбиратид,
семакс, соматостатин, тиролиберин, пептидные
аналоги пирацетама (ноопент)
Агонисты глутаминовых рецепторов
(NMDA и AMPA-подтипов): глутаминовая
винпоцетин, ницерголин, винконат, виндебумол и
др.
Антагонисты кальция: нимодипин, циннаризин,
флунаризин и др.
Антиоксиданты: мексидол, эксифон, тирилазад,
меклофеноксат, атеровит, эбселен, тиотриазолин,
эмоксипин, PBN.
кислота, мемантин, милацемид, Д-циклосерин,
Вещества, влияющие на систему ГАМК:
нооглютил
Ингибиторы ацетилхолинестеразы
ипидакрин, ривастигмин, галантамин
Их основное действие – влияние на
память!!!
аминалон (гаммалон), пантогам, пикамилон, дигам,
никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия
оксибутират.
Вещества разных групп: этимизил, оротовая
кислота, метилглюкооротат, оксометацил, беглимин,
нафтидрофутил, цереброкраст, женьшень, лимонник
и гинкго билоба, ЭУТ, элтон, производные
фенилгидразина.

50.

Ноотропы – пирацетам (ноотропил, луцетам), фенотропил,
аминолон, пикамилон, пантогам (гопантеновая кислота),
пантогам актив, пантокальцин пиритинол (энцефабол,
пиридитол), фенибут
- применяются при астенических, церебрастенических
проявлениях, а также для ускорения восстановления
интеллектуальных функций, для стимуляции центральной
нервной системы и с целью опосредованного
антидепрессивного воздействия.
Ноотропы характеризуются относительно низкой токсичностью, не
вызывают нарушений кровообращения, имеют очень малый список
противопоказаний
Необходимо помнить, что ноотропы со стимулирующим компонентом
(пиридитол, пирацетам, ацефен) могут привести к развитию бессонницы,
раздражительности, повышению артериального давления.
В редких случаях наблюдаются ажитация, агрессивность, половое
возбуждение. Эти расстройства легко корректируются назначением седативных
препаратов, установлением правильного режима приема или заменой одного
ноотропа другим.

51.

пантогам (гопантеновая кислота),
пантогам актив (L,D- гопантеновая кислота –
мультимодальный препарат, сочетающий ноотропное и
психотропное действия – ноотранквилизатор, оказывает
также антиастеническое и противотревожное действия.
Обладает антиоксидантным действием, повышает
устойчивость мозга к гипоксии и воздействию токсических
веществ. Купирует экстрапирамидный синдром и
гиперкинезы. Применяется длительно без развития
привыкания и синдрома отмены.
пантокальцин

52.

это средства, которые предупреждают повреждение
нейронов мозга, обусловленное действием
патогенного фактора. Их влияние направлено на
устранение или уменьшение
патофизиологических и биохимических
нарушений в нервной клетке. Распространенным
является также термин «нейропротекторы".
Это препараты, защищающие, улучшающие,
адаптирующие структуры головного мозга к
негативным воздействиям.

53.

Церебролизин® (Cerebrolysin®)
в ампулах по 1, 5, 10 мл
содержит низкомолекулярные биологическиактивные нейропептиды,
которые проникают через гематоэнцефалический барьер и
непосредственно поступают к нервным клеткам. Препарат обладает
органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг,
т.е. обеспечивает метаболическую регуляцию, нейропротекцию,
функциональную нейромодуляцию и нейротрофическую активность.

54.

Назначается курсами 10-20 дней:
В резидуальном периоде мозгового инсульта и
травматического повреждения головного от 5 мл до 50 мл
в/в
При психоорганическом синдроме от 5 мл до 30 мл в\в
Нейрокогнитивном дефиците при шизофрении до 30 мл
в\в

55.

Кортексин® (Cortexin) 10 мг по 2мл сухого вещества во флаконах.
обладает тканеспецифическим действием на кору головного
мозга, оказывает церебропротективное, ноотропное,
антиоксидантное и противосудорожное действие, снижает
токсические эффекты нейротропных веществ, улучшает процессы
обучения и памяти, стимулирует репаративные процессы в
головном мозге, ускоряет восстановительные функции головного
мозга после стрессорных воздействий

56.

— психотропные вещества, активизирующие
психическую и, в меньшей степени, физическую
активность организма. Они стимулируют
высшие психические функции, быстро снимают
усталость, сонливость, и вялость, повышают
работоспособность. Многие из препаратов этой группы
способны вызывать наркотическое привыкание и
пристрастие. К группе психостимулятов могут
относиться как лекарственные препараты,
так и общедоступные средства (чай, кофе, табак),
а также запрещённые наркотики.
Препараты других фармакологических групп (например,
некоторые антидепрессанты,
ноотропы, адаптогены и проч.) также могут
оказывать психостимулирующее воздействие.

57.

Классификация психостимуляторов
1) Амфетамины:
- производные арилалкиламина (фенилалкиламина):
амфетамин.
- производные фенилалкилпиперидина: метилфенидат,
Пемолин (в России не зарегистрированы).
2) Сиднонимины (производные
фенилалкилсиднонимина): мезокарб, фепрозиднин.
3) Производные метилксантина: кофеин.
4) Препараты других фармакологических групп с
психостимулирующим действием: сальбутиамин,
этилтиобензимидазола гидробромид
(Бемитил), деанола ацеглумат,
меклофеноксат, семакс.

58.

Основными показаниями к применению
психостимуляторов являются снижение физической и
умственной работоспособности, сонливость, вялость,
заторможенность, апатия при астенических состояниях
различного генеза, депрессия, в т.ч. депрессия с явлениями
социальной отчужденности или психомоторной
заторможенности у пожилых пациентов, наличие тяжелой
соматической патологии, хронический алкоголизм,
нарколепсия. Эти препараты уменьшают побочные
эффекты транквилизаторов, нейролептиков, снотворных
средств. Они предназначены для кратковременного
повышения умственной и физической работоспособности
у здоровых лиц в экстремальных, стрессовых ситуациях
(применяют кофеин, мезокарб, в исключительных
ситуациях кратковременно — амфетамин). При синдроме
гиперактивности с дефицитом внимания у детей (в США и
ряде западных стран) применяют метилфенидат,
амфетамин.

59.

Психостимуляторы противопоказаны при
гиперчувствительности, возбуждении, тревоге,
нарушениях сна, артериальной гипертензии,
атеросклерозе, органических заболеваниях сердечнососудистой системы.
При печеночной недостаточности противопоказан
амфетамин, при глаукоме — кофеин.