Кардиотонические, антиангинальные и антиаритмические средства

1.

Средства, влияющие на сердечно – сосудистую систему
Кардиотонические, антиангинальные
и антиаритмические средства
Преподаватель фармакологии: Джаноян Д.А.

2. План лекции:

• Анатомо – физиологические особенности органов
кровообращения.
• Определение понятий: сердце, кровообращение, артерии,
капилляры, вены, пульс, ишемическая болезнь сердца
(ИБС), стенокардия, сердечная недостаточность (СН),
инфаркт миаокарда.
• Кардиотонические средства. Показания к применению.
Побочные эффекты. Противопоказания.
• Антиангинальные средства. Показания к применению.
Побочные эффекты. Противопоказания.
• Антиаритмические средства. Показания к применению.
Побочные эффекты. Противопоказания.

3. Анатомо – физиологические особенности органов кровообращения

4. Кровообращение

• - это непрерывное движение крови по
замкнутой системе сосудов. Систему
кровообращения составляют сердце и
сосуды.

5.

6. Сердце

• - полый мышечный орган, по форме напоминающий конус.
Его расширенная часть – основание, обращено кверху и
вправо, а более узкая часть – верхушка – вниз и влево.
Расположено сердце в грудной полости в левой половине 2 –
го и 5 – го ребра. 2/3 его находится слева от серединной линии
тела и 1/3 – справа.
• Сердце – это четырехкамерный орган.
• Разделено на 2 предсердия и 2 желудочка.

7.

8.

Кардиотонические средства
– это ЛС, повышающие силу
сокращений миокарда при
острой или хронической
сердечной недостаточности.

9.

Сердечная недостаточность (СН)
- это снижение сократительной
функции миокарда (декомпенсация).
СН ведет к ССН - неспособности
системы кровообращения доставлять
органам и тканям необходимое
количество крови.

10.

Этиология CН (две группы причин):
1. Первичные поражения миокарда:
(миокардиты, интоксикации, анемия и
др.).
2. Вторичная перегрузка миокарда:
- «Перегрузка давлением» (АГ, стеноз);
- «Перегрузка объемом» крови
(клапанная недостаточность).
По скорости развития заболевания различают острую
(минуты - дни)
и хроническую (месяцы -годы) сердечную недостаточность.

11.

Симптомы СН
1. Одышка (ЛЖ СН).
2. Отеки (ПЖ СН).
3. Цианоз.
4. Быстрая утомляемость
5. Снижение физической активности
Нормальный миокард и миокард при тотальной сердечной недостаточности
Степени тяжести - I (компенсированная), IIA, II Б, III.
III степень тяжести (декомпенсация) - показание к пересадке сердца.

12.

Средства, применяемые при СН
Сокращение миокарда
(кардиотонические ЛС, анаболики и др.).
перегрузку миокарда (диуретики);
увеличенное АД при АГ
(гипотензивные);

13.

Способы сократимости миокарда
1. силы и частоты сердечных сокращений
(кардиотоническое действие). При хронических
формах тотальной сердечной недостаточности с
учащенным ритмом (тахикардией).
Применяются гликозидные инотропные средства, не
кислородный запрос.
2. силы и частоты сердечных сокращений
(кардиостимулирующее действие). Используется
при острых формах левожелудочковой сердечной
недостаточности (отеку легких) с редким ритмом
(брадикардией).
Применяются негликозидные инотропные средства.

14.

Гликозидные инотропные средства (сердечные гликозиды, греч.
glykys - сладкий) - это кардиотонические средства природного
происхождения, безазотистые молекулы которых состоят из
двух частей, соединенных эфирной связью:
1. Гликон (сахаристая часть - рамноза, дигитоксоза) - обеспечивает
ФК сердечных гликозидов (полярность, растворимость в воде,
липидах и способность к кумуляции)
2. Агликон (генин, несахаристая часть - 5-, или 6- членное
лактоновое кольцо) - структура, обеспечивающая ФД СГ.
Агликон
Гликон
Дигоксин

15.

Эффекты СГ на декомпенсированный миокард:
1. Положительный инотропный эффект - увеличение
силы сердечных сокращений (становятся более короткими).
2. Отрицательный хронотропный эффект - урежение
сердечного ритма и удлинение диастолы (усиление тонуса
блуждающего нерва).
3. Отрицательный дромотропный эффект - прямое угнетающее
влияние на проводимость в атриовентрикулярном узле - от
синусового узла («водителя ритма») к рабочему миокарду.
4. Положительный батмотропный эффект – увеличение
возбудимости миокарда
у 5-50%
больных

16.

ФД СГ- обратимая (~на 35%) блокада фосфорилированной формы
Nа+,K+-ATФазы (лактонное кольцо СГ связывается с SH-группами -субъединицы)
3 иона Na+
обмениваются
на 1 ион Ca2+
Ионы К+ - дефосфорилируют Na,K-АТФазу
(ослабление эффекта)

17.

Важнейшие представители СГ:
Строфантин К - полярный (5 гидроксильных групп) - со слабой
способностью к кумуляции, с максимальной выраженностью
инотропного эффекта. Препарат очень плохо всасывается через ЖКТ в
кровь, поэтому он вводится только внутривенно. Начало действия - 2-10
минут, продолжительность действия 1,5 часа.
Дигоксин – умеренно полярный (3 гидроксильных группы),
наиболее широко применяемый. Биодоступность 60-85%.
Стер = 1-2 нг/мл. Т 1/2 = 32-48 часов. Внепочечное выведение - 25%
Внутрь
Внутривенно
Начало действия
30-120 мин
5-30 мин
Т мах
8 часов
3 часа
Медл. дигитализация - по 0,5 мг 1 р.д. 7 дней. Затем 1/2 дозы 1 р.д.
Дигитоксин – неполярный (1 гидроксильная группа), с наибольшей
продолжительностью действия. Хорошо всасывается из ЖКТ и со
слизистой глаза, биодоступность - 95-100%. Начало действия – 1-4 часа,
пик действия – через 8-14 часов.

18.

II.
Негликозидные
средства
инотропные
1. Стимуляторы 1-адренорецепторов
Добутамин (Добутрекс) - 5% - 5 мл,
Допамин,
Мидодрин,
Адреналин,
Преналтерол, Ксамотерол
2. Ингибиторы фосфодиэстеразы III (с
1960-х гг.)
Пр. бипиридина – Амринон, Милринон

19.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ негликозидных средств

20. Средства, применяемые при ишемии миокарда

21. Ишемическая болезнь сердца (ИБС) – острая или хроническая дисфункция сердца, возникающая вследствие снижения (абсолютного или

относительного) снабжения миокарда артериальной
кровью.
Этиология: несоответствие между потребностью
миокарда в кислороде и его доставкой.
К снижению доставки кислорода могут приводить:
атеросклеротическое поражение коронарных артерий,
спазм сосудов сердца, тромбоз коронарных сосудов.
Повышение потребности миокарда в кислороде
может быть следствием: психоэмоционального
стресса, физических нагрузок

22.

23. Клинические формы ИБС

• Стенокардия
• Инфаркт миокарда
• Внезапная коронарная смерть

24. Стенокардия

• - (angina pectoris – «грудная жаба») – синдром, при
котором отмечается ощущение «сдавливания и
беспокойства» в грудной клетке при выполнении
физической нагрузки, ходьбе, при охлаждении.
Длительность болевого приступа от нескольких
секунд до 10-15 минут.
• Типичным для стенокардии является быстрый
эффект от приема нитроглицерина, который
снимает боль в течение нескольких минут.

25. Антиангинальные средства

• Это ЛС, применяемые для профилактики
и/или купирования приступов стенокардии
при ИБС
• Прием антиангинальных средств
приводит к:
• - повышению кровоснабжения сердца за счет
сосудорасширяющего эффекта или
понижению потребности миокарда в
кислороде (уменьшение работы сердца).

26. Средства, улучшающие кровоснабжение миокарда и понижающие его потребность в кислороде

-
Органические нитраты:
Нитроглицерин
Изосорбида динитрат/мононитрат;
Блокаторы медленных кальциевых
каналов (антагонисты кальция):
Нифедипин
Амлодипин
Верапамил
Дилтиазем

27. Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде

β – адреноблокаторы:
- Пропранолол;
- Метопролол;
- Бисопролол;
- Карведилол

28.

Наряду с антиангинальными средствами в комплексной
терапии ИБС используют препараты других ЛС:
Антиагреганты: (понижают свертываемость крови)
- Кислота ацетилсалициловая (Тромбо АСС, Аспирин);
- Клопидогрел;
- Дипиридамол (Курантил);
- Пентоксифиллин (Трентал)
Диуретики: (уменьшают нагрузку на миокард путем
уменьшения ОЦК)
- Фуросемид (Лазикс);
- Гипотиазид;
- Индапамид
Гиполипидемические (антиатеросклеротические) средства:
(уменьшают образование атеросклеротических бляшек)
- Симвастатин;
- Аторвастатин (Липримар, Аторис)
- Розувастатин (Крестор)

29.

Антикоагулянты (средства, тормозящие свертывание крови)
А) прямого действия
- Гепарин (Лиотон, Тропарин);
Б) непрямого действия
- Варфарин;
- Викасол
Низкомолекулярные гепарины
- Фраксипарин;
- Эноксапарин (Клексан)
Фибринолитики (Тромболитики)
- Алтеплаза
- Стрептокиназа
- Пуролаза

30.

31.

32.

33. Средства, применяемые при тахиаритмиях

• 1. Блокаторы натриевых каналов:
- Хинидин; Новокаинамид; Аймалин;
Аллапинин; Лидокаин; Дифенин
- 2. β – адреноблокаторы: Анаприлин,
Пиндолол,Тимолол, Атенолол.
3. Блокаторы калиевых каналов: Амиодарон
4. Антагонисты кальция: Верапамил,
Нифедипин, Дилтиазем.
5. Препараты калия и магния: Панангин

34. Средства, применяемые при брадиаритмиях

М- холиноблокаторы:
- Атропина сульфат
α-,β – адреномиметики:
- Адреналина гидрохлорид
Стимуляторы дофаминовых рецепторов:
- Дофамин
Спазмолитики миотропного действия:
- Эуфиллин

35. Благодарю за внимание!