Лекарственные средства, влияющие на функции органов пищеварения

1.

z
Лекарственные средства,
влияющие на функции
органов пищеварения
Выполнила студентка группы 1-4
Андреева Варвара

2.

2
Классификация
z
Средства, влияющие на аппетит
Средства, влияющие на функцию
слюнных желез
Средства, применяемые при
нарушении функции желез желудка
Средства, влияющие на моторику
желудка и кишечника
Рвотные и противорвотные средства

3.

3
z
Гепатопротекторы
Желчегонные средства
Холелитолитические средства
Средства, применяемые при
недостаточности экскреторной
функции поджелудочной
железы
Слабительные средства

4.

4
Лекарственные средства,
применяемые при нарушениях
функции желез желудка
z

5.

Классификация
5
z
Средства, применяемые при
недостаточной функции желез
желудка
Средства, усиливающие секрецию желез желудка
(диагностические и лечебные средства)
Средства заместительной терапии

6.

6
z
Средства, прменяемые при повышенной функции желез
желудка
Средства, понижающие секрецию желез желудка
(антисекреторные средства)
Антацидные средства
Гастропротекторы
Обволакивающие, вяжущие, адсорбирующие средства
Репаранты

7.

-
7
Гастрин
Г ЭХП М1
Са2+
Гистамин
Г
Н2
Са2+
Ганглий
АЦХ
Простагландины
-
-
М1
Аденилатциклаза
ПГ
+
Са2+
АЦХ
М3
-
Са2+
цАМФ
К+
Н+,К+
АТФ
аза
Н+
Париетальная клетка
желудка

8.

8
Средства, понижающие
z
секрецию желез желудка
Ингибиторы протонной помпы (протонового насоса)
Блокаторы гистаминовых Н2- рецепторов
Блокаторы М-холинорецепторов
Простагландины и их производные
Блокаторы гастриновых рецепторов

9.

9
Ингибиторы протонового
z
насоса
Омепразол (лосек,
омез)
Пантопрозол
Лансопразол
К+
Париетальная клетка
желудка
Секреторный каналец
Эзомепразол
Рабепразол
Н+,К+
АТФ
аза
Н+

10.

10
Омепразол
z
(фармакодинамика)
Производное бензимидазола
Является пролекарством
Превращается только в кислой среде желудка в
сульфенамид через 3 мин
Блокирует Н+/К+-АТФазу необратимо, лансопразол –
обратимо
Мишень действия – SH-группы протонового насоса

11.

11
z
Омепразол
(фармакодинамика)
Подавляют базальную и
стимулированную секрецию соляной
кислоты на 90% в течение суток
Имеет гастропротективную активность
Восстановление нормальной секреции
через 5 дней после отмены препарата
Повышает секрецию гастрина

12.

12
z
Омепразол
(фармакокинетика)
Не устойчив в кислой среде (капсулы)
Назначается 1 раз в сутки
Биодоступность 50%
Связь с белками плазмы 95%
Быстро биотрансформируется
Характерна функциональная кумуляция

13.

13
z
Ингибиторы протонового насоса
(применение)
Назначается при обострении язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки, хроническом гастрите, пептическом
эзофагите, синдроме
Золлингера-Эллисона
Курс лечения не более 4-8 недель

14.

14
z
Ингибиторы протонового насоса
(нежелательные эффекты)
Тошнота, диарея
Головная боль, головокружение
Гинекомастия
Активация цитохрома Р-450
Атрофия слизистой оболочки желудка
Гиперплазия
энтерохромаффиноподобных клеток
желудка

15.

15
z
Н2- гистаминовые блокаторы
I поколение –
циметидин (цинамет, гистидил, тагамет)
II поколение –
ранитидин (зантак, гистак, ранисан)
III поколение –
фамотидин (квамател), низатидин (аксид,
низакс), роксатидин (алтат, роксан)

16.

16
Н2- гистаминовые блокаторы
(фармакодинамика)
Пр. имидазолина
Блокируют рецепторы
-
Н2
ЭХП
Гистамин
Н2
конкурентно
-
Подавляют базальную и
стимулированную секрецию
соляной кислоты
Аденилатциклаза
Увеличивают продукцию
простагландина Е2
+
К
Блокируют рецепторы на тучных
клетках
цАМФ
Н+,К+
АТФ
аза
Н+

17.

17
z
Н2- гистаминовые блокаторы
(фармакодинамика)
Чем выше поколение:
1. Больше сродство к рецепторам
2. Больше избирательность действия
3. Меньше побочных эффектов
4. Больше продолжительность действия

18.

18
z
Н2- гистаминовые блокаторы
(фармакокинетика)
Назначаются внутрь или в/в
Биоусвояемость 50-70%
Связь с белками плазмы 20%
Максимальная концентрация в
крови через 1-3 часа
Проникают через плацентарный
барьер и в молоко
Биотрансформация (циметидин)

19.

19
z
Продолжительность
действия
Циметидин – 6 часов
(3 р. после еды и на ночь)
Ранитидин – 8-12 часов
(2 р. за 30 мин до еды и на ночь)
Фамотидин – 12-24 часа (1 раз на
ночь)
Низатидин, роксатидин 24 часа
(1 раз на ночь)

20.

20
М-холиноблокаторы
-
АЦХ
-
ЭХП М1
Неселективные
Гистамин
Н2
Атропина сульфат
М1
Ганглий
2+
Са
АЦХ
М3
-
Метацин
Скополамин
Аденилатциклаза
Платифиллин
-
Селективные
М1-холиноблокаторы
Пирензепин (гастроцепин)
цАМФ
К+
Н+,К+
АТФ
аза
Н+
Са2+

21.

21
z
М-холиноблокаторы
Неселективные М-холиноблокаторы
вызывают сухость во рту, мидриаз,
паралич аккомодации, тахикардию,
обстипацию, задержку мочеиспускания
и поэтому применяются редко
Селективные М-холиноблокаторы
плохо проникают через биологические
барьеры и практически лишены этих
побочных эффектов

22.

22
Простагландины и их синтетические
производные
Простагландины
Мизопростол (сайтотек, цитотек)
ПГ
Энпростил
+
Арбапростил
Риопростил
Аденилатциклаза
цАМФ
К+
Н+,К+
АТФ
аза
Н+

23.

23
Простагландины и их
z синтетические производные
Мизопростол – синтетический
аналог простагландина Е1
Энпростил - синтетический
аналог простагландина Е2
Обладают
гастропротекторными
свойствами (увеличивается
секреция слизи и
бикарбонатов)
Снижают пептическую
активность желудочного сока

24.

24
Простагландины и их
синтетические производные
z
Эффективны в предупреждении и несколько
меньше при лечении медикаментозных язв
Назначаются внутрь во время еды 3 раза в
день
Нежелательные эффекты – диарея, тошнота,
боли в эпигастрии, нарушения менструального
цикла
Противопоказания – беременность
Узкая терапевтическая широта

25.

25
z
Требования, предъявляемые
к антацидам
Быстрое развитие эффекта для
купирования изжоги или боли в области
желудка
Большая кислотная (буферная) емкость
Способность поддерживать рН желудка
4,0-5,0
Безопасность
Экономическая доступность
Хорошие органолептические свойства

26.

26
z
Антациды
Снижают кислотность желудочного содержимого
путем нейтрализации соляной кислоты
Не влияют на количество и кислотность
выделяемого желудочного сока
Оказывают кратковременный эффект
минут)
Назначаются только внутрь
(до 60

27.

27
z
Антациды
Классификация
1.
Системного действия (всасывающиеся) –
натрия гидрокарбонат, натрия цитрат,
кальция карбонат
2.
Несистемного действия (невсасывающиеся)
– алюминия гидроокись, магния трисиликат,
магния окись, Альмагель, Маалокс,
Фосфалюгель, Флутагель, Гастал, Рени

28.

28
z
Механизм действия
NaHCO3 + HCl = NaCl + CO2 + H2O
Системного действия
Al(OH)3 + 3HCl = AlCl3 + 3H2O
Несистемного действия

29.

29
z
Гастропротекторы
• Препараты, создающие
механическую защиту
• Препараты,
повышающие защитную
функцию
слизистой
желудка

30.

30
z
Гепатопротекторы
Легалон
Силибинин (карсил)
Адеметионин (гептрал)
Кислота липоевая
Эссенциале
Орнитин Бетаин цитрат
оксоглюрат
Тиазолодин
Фосфолип