Лекарственные средства, синапсы

1.

Учреждение образования
«Пинский государственный медицинский колледж»
2019-2020 учебный год
Специальность: «Сестринское дело» 1 курс
Дисциплина: «Фармакология в сестринском деле»
Теоретическое занятие 4.
Тема: «Лекарственные средства,
синапсы»
влияющие
на
холинергические
Преподаватель: Колушева Антонина Владимировна

2.

Вопросы:
1.
Основные сведения о строении эфферентной иннервации. Строение синапса. Понятие о нейромедиаторах.
Схема передачи нервного импульса в холинергических синапсах. М- и Н-холинорецепторы (мускарино- и
никотиночувствительные), их локализация. Понятие о холиномиметиках и холиноблокаторах, их влияние на
парасимпатическую иннервацию.
2.
М-холиномиметики (пилокарпин). Механизм действия, основные эффекты М-холиномиметиков (влияние на
глаза, сердечно-сосудистую систему, гладкие мышцы внутренних органов, железы). Показания к применению,
нежелательные побочные эффекты. Отравление мускаринсодержащими
ядовитыми грибами, фармакотерапия
отравления.
3.
Н-холиномиметики (табекс). Токсическое действие никотина, вред курения. Применение лекарственных
средств для борьбы с курением.
4.
Антихолинэстеразные средства (неостигмин, физостигмин, дистигмин). Механизм действия, показания к
применению, сравнительная характеристика лекарственных средств, побочные эффекты.
5.
М-холиноблокаторы (атропин, тропикамид, лекарственные средства красавки, пирензепин, ипратропий).
Механизм действия, влияние лекарственных средств на парасимпатическую иннервацию (глаз, сердечно-сосудистую
систему, гладкие мышцы внутренних органов, железы).
6.
Классификация лекарственных средств на неселективные и селективные, показания к применению,
нежелательные эффекты. Отравления ядовитыми растениями и меры помощи.
7.
Ганглиоблокаторы (гексаметоний). Механизм действия, основные эффекты, влияние на артериальное давление,
внутренние органы, показания к применению, нежелательные эффекты.
8.
Миорелаксанты (суксаметоний, пипекуроний, панкуроний). Механизм действия, классификация, применение,
нежелательные эффекты, меры по предупреждению осложнений.
9.
М-Н-холиноблокаторы (тригексифенидил). Особенности действия на ЦНС, показания к применению.

3.

Основные сведения о строении эфферентной иннервации.
Существует парасимпатическая и симпатическая эфферентная иннервация.
Парасимпатическая – торможения и угнетения деятельности сердца;
сужение венечных артерий.
Симпатическая – усиления работы сердца и ускорение ритма,
расширение венечных сосудов.
Строение синапса.
Синапсы состоят из трех основных элементов:
пресинаптической мембраны,
постсинаптической мембраны и
синаптической щели (рисунок).
Рисунок:
1 — микротрубочки;
2 — митохондрии;
3 — синаптические пузырьки с медиатором;
4 — пресинаптическая мембрана;
5 — постсинаптическая мембрана;
6 — рецепторы;
7 — синаптическая щель

4.

Понятие о нейромедиаторах.
Классификация синапсов и механизм передачи возбуждения. Синапсы классифицируют следующим образом:
по местоположению — периферические и центральные;
по характеру их действия — возбуждающие и тормозящие;
по способу передачи сигналов — химические, электрические, смешанные;
по медиатору, с помощью которого осуществляется передача, — холинергические, адренергические,
серотонинергические и т.д.
В химических синапсах возбуждение передается с помощью медиаторов (посредников).
Медиаторы — молекулы химических веществ, которые обеспечивают передачу возбуждения в синапсах. Другими
словами химические вещества, участвующие в передаче возбуждения или торможения от одной возбудимой клетки к
другой.
Свойства медиаторов
Синтезируются в нейроне
Накапливаются в окончании клетки
Выделяются при появлении иона Са2+ в пресинаптическом окончании
Оказывают специфическое действие на постсинаптическую мембрану

5.

Схема передачи нервного импульса в холинергических синапсах.
Импульсы из ЦНС проводятся по нервам (нейронам) к исполнительному органу с помощью химических передатчиков –
медиаторов. Ими могут быть ацетилхолин, норадреналин, адреналин, дофамин и другие, вырабатываемые в организме
химические вещества. Действие медиаторов происходит в промежуточных звеньях между соседними нейронами или
между нейроном и органом. Эти места соединений (контактов) называются синапсами (греч.synapsis – соединение,
связь).
Окончания нервов, обращенных к органу, в синапсах покрыты тонкой
пресинаптической мембраной. Здесь в пузырьках (везикулах) депонируется
медиатор, который образуется в теле нейрона. Участок ткани органа,
контактирующий с нервным окончанием, называется постсинаптической
мембраной. На ней имеются активные зоны – рецепторы, способные
взаимодействовать с медиатором.
В зависимости от медиатора различают:
холинергические синапсы (медиатор ацетилхолин) (Рис.9),
адренергические синапсы (медиатор норадреналин),
дофаминергические синапсы (медиатор дофамин) и др.
В момент прохождения возбуждения по нервам порция медиатора выбрасывается
в синаптическую щель (промежуток между пре- и постсинаптической
мембранами), контактирует с рецепторами постсинаптической мембраны и
открывает путь для прохождения импульса.
В постсинаптической мембране синтезируется фермент, который сразу после
передачи импульса разрушает порцию медиатора. В холинергических синапсах
образуется фермент ацетилхолинэстераза, а в адренергических синапсах –
моноаминооксидаза (МАО) и катехол-орто-метилтрансфераза (КОМТ).
Действие норадреналина осуществляется в синапсах в окончаниях симпатических
нервов, поэтому симпатическую иннервацию называют адренергической. В
остальных синапсах вегетативной нервной системы медиатором является
ацетилхолин, и парасимпатическая иннервация называется холинергической.
Нервный импульс
Пресинаптическая
мембрана
Ацетилхолин
Везикула
Синаптическая щель
Постсинаптическая
мембрана
Рецептор
ы
Холинэстераза
Рис. 9 Холинергический синапс (схема)

6.

М- и Н-холинорецепторы (мускарино- и никотиночувствительные), их локализация.
Семейство мускариновых рецепторов впервые было обнаружено благодаря их способности связывать алкалоид
мускарин. Они были опосредованно описаны в начале XX века при исследовании эффектов кураре. Их непосредственное
исследование началось в 20-30 годах того же столетия, после того, как соединение ацетилхолин (ACh) было
идентифицировано в качестве нейромедиатора, передающего нервный сигнал в нервно-мышечных синапсах. Базируясь
на родственности эффектов ацетилхолина и природных растительных алкалоидов, было выделено два общих класса
ацетилхолиновых рецепторов: мускариновые и никотиновые.
Мускариновые рецепторы активируются мускарином и блокируются атропином, в то время как никотиновые рецепторы
активируются никотином и блокируются кураре; со временем внутри обоих типов рецепторов было открыто
значительное количество подтипов. В нервно-мышечных синапсах представленные только никотиновые рецепторы.
Мускариновые рецепторы найдены в клетках мускулатуры и желез и, вместе с никотиновыми, в нервных ганглиях и
нейронах ЦНС.
Понятие о холиномиметиках и холиноблокаторах, их влияние на парасимпатическую иннервацию. В зависимости от
характера влияния на холинорецепторы средства, действующие в области холинергических синапсов, делятся на две
основные группы:
1. стимулирующие (возбуждающие) холинорецепторы (агонисты (увеличение) холинорецепторов) – холиномиметики;
2. блокирующие (угнетающие) эти рецепторы (антагонисты (блокирование) холинорецепторов) – холиноблокаторы.
М-холиномиметики. ЛС этой группы оказывают прямое стимулирующее влияние на М-холинорецепторы,
расположенные у окончаний постганглионарных парасимпатических нервных волокон. В результате они воспроизводят
эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации.

7.

М-холиномиметики
М-холиноблокаторы
Глаза
сужение зрачка (миоз),
понижение внутриглазного
давления
расширение зрачка (мидриаз),
повышение внутриглазного
давления
Сердечнососудистая
система
Гладкие
мышцы
внутренних
органов
Железы
брадикардия
тахикардия
сужение бронхов,
увеличение тонуса гладких мышц и
перистальтики внутренних органов
расширение бронхов,
снижение тонуса гладких мышц и
перистальтики внутренних органов
повышение секреции слюнных,
бронхиальных, пищеварительных и
потовых желез
снижение секреции слюнных,
бронхиальных, пищеварительных и
потовых желез

8.

Лекарственные средства,
См. инструкции
влияющие на холинергические
синапсы
1 М-холиномиметики
пилокарпин
2 Н-холиномиметики
табекс
3 Антихолинэстеразные средства неостигмин,
физостигмин,
дистигмин
4 М-холиноблокаторы
атропин,
тропикамид,
лекарственные средства красавки,
пирензепин,
ипратропий
5 Ганглиоблокаторы
гексаметоний
6 Миорелаксанты
суксаметоний,
пипекуроний,
панкуроний
7 М-Н-холиноблокаторы
тригексифенидил

9.

1
М-холиномиметики
ЛС этой группы оказывают прямое стимулирующее влияние на М- холинорецепторы, расположенные у окончаний постганглионарных
парасимпатических нервных волокон. В результате они воспроизводят эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением
парасимпатической иннервации: сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнее видение), сужение
бронхов, обильное слюноотделение, повышение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез, увеличение моторики
желудочно-кишечного тракта, повышение тонуса мочевого пузыря, брадикардия.
2
Н-холиномиметики
возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидных клубочков, что приводит к рефлекторной стимуляции дыхательного и
сосудодвигательного центров. Происходит учащение и углубление дыхания. Одновременное возбуждение синаптических узлов и
надпочечников приводит к усилению выброса адреналина и повышению артериального давления.
3
Антихолинэстеразные
средства
Эти вещества ингибируют активность фермента ацетилхолинэстеразы и усиливают влияние ацетилхолина на М- и Н-холинорецепторы.
Эффекты антихолинэстеразных средств в основном подобны эффектам прямых М,Н-холиномиметиков. М-холиномиметическое действие
проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц (бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря,
круговой мышцы радужки и др.), в усилении секреции желёз (бронхиальных, пищеварительных, потовых и др.), в возникновении
брадикардии и падении артериального давления. Н-холиномиметическое действие проявляется в стимуляции нервно-мышечной
проводимости. В малых дозах антихолинэстеразные средства стимулируют ЦНС, а в больших – угнетают
4
М-холиноблокаторы
Лекарственные средства этой группы блокируют М - холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора
ацетилхолина. При этом устраняется (блокируется) парасимпатическая иннервация органов и возникают соответствующие эффекты:
снижение секреции слюнных, потовых, бронхиальных, пищеварительных желез, расширение бронхов, снижение тонуса гладких мышц и
перистальтики внутренних органов, тахикардия и усиление сердечных сокращений; при местном применении вызывают расширение
зрачка (мидриаз), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнее видение), повышение внутриглазного давления
5
Ганглиоблокаторы
Эти вещества блокируют Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, мозгового вещества надпочечников, синокаротидной зоны. При этом
блокируются Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических нервов одновременно. Из-за угнетения симпатических ганглиев
нарушается передача импульсов к кровеносным сосудам, в результате чего сосуды расширяются, снижается артериальное и венозное
давление. Расширение периферических сосудов ведет к улучшению кровообращения в них. При блокаде парасимпатических ганглиев
снижается секреция желез (потовых, слюнных, пищеварительных), расслабляется мускулатура бронхов, тормозится моторика
пищеварительного тракта
6
Миорелаксанты
ЛС этой группы избирательно блокируют Н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах и вызывают расслабление скелетных мышц.
Их называют курареподобными средствами по названию стрельного яда «кураре», использовавшегося индейцами во время охоты
для обездвиживания животных.
7
М-Н-холиноблокаторы
Эти ЛС оказывают периферическое и центральное М- холиноблокирующее действие. Центральное действие способствует снижению
или устранению двигательных нарушений (тремор, ригидность), связанных с поражением экстрапирамидной системы

10.

Никотин чрезвычайно токсичен для холоднокровных животных. Действует как нейротоксин, вызывая паралич нервной
системы (остановка дыхания, прекращение сердечной деятельности, смерть). Токсичен в высоких дозах и для
теплокровных животных. Средняя летальная доза для человека — 0,5-1 мг/кг, для крыс — 140 мг/кг через кожу, для
мышей — 0,8 мг/кг внутривенно и 5,9 мг/кг при внутрибрюшинном введении. Многократное употребление никотина
вызывает физическую и психическую зависимости. Длительное употребление может вызвать такие заболевания и
дисфункции, как гипергликемия, артериальная гипертония, атеросклероз, тахикардия, аритмия, стенокардия,
ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность и инфаркт миокарда[26][нет в источнике]. В сочетании со
смолами никотин способствует развитию онкологических заболеваний, в том числе рака лёгких, языка, гортани.
Способствует развитию гингивита и стоматита.

11.

Рекомендации к домашнему заданию:
Использованные источники информации к занятию:
1. Опорный конспект;
2. Основная – В.С.Чабанова Фармакология «Вышэйшая школа»
Минск, 2009, 2011 с. 43-57
3. Дополнительная – действующие нормативные правовые акты МЗ
РБ, ГГСВ РБ
Подготовить выступление