Роль антигистаминных препаратов в лечении и профилактике различных аллергических заболеваний

1. РОЛЬ АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ В ЛЕЧЕНИИ И ПРОФИЛАКТИКЕ РАЗЛИЧНЫХ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

2.

Целью данной работы является изучение особенностей действия
антигистаминных препаратов различных поколений и их роль в лечении
и профилактике различных аллергических заболеваний.
Для достижения поставленной цели были сформулированы следующие
задачи:
1. Изучить научную литературу по заданной теме;
2. Рассмотреть основные понятия, касающиеся проблемы
исследования: механизм и причины развития аллергических реакций,
виды антигистаминных препаратов;
3. Дать сравнительную характеристику основным
фармакокинетическим и фармакодинамическим показателям
лекарственных препаратов данной фармакологической группы;
4. Сделать вывод об эффективности использования антигистаминных
препаратов при различных заболеваниях.

3.

Объект: лекарственные препараты для лечения и профилактики
аллергических заболеваний.
Предмет: антигистаминные препараты.
Гипотеза исследования: использование антигистаминных средств
облегчает состояние больного при различных аллергических
заболеваниях. Применение лекарственных препаратов последних
поколений обеспечивает снижение до минимума риск возникновения
нежелательных реакций организма.
В процессе работы была применена совокупность методов анализа и
синтеза отечественной и зарубежной научной литературы в области
изучения антигистаминных средств различных поколений.
Практическая значимость: изучение антигистаминных препаратов,
выявление преимуществ препаратов второго поколения позволит
выделить наиболее удобные и безопасные для пациента.

4. Классификация

I поколение
II поколение
• терфенадин (трексил, бронал,
гистадин);
• астемизол (гисманал);
• азеластин (аллергодил);
• акривастин (семпрекс);
• лоратадин (кларитин);
• цетиризин (зиртек);
• эбастин (кестин);
• левоцетиризин;
• дезлоратадин;
• сехифенадин(бикарфен);
• хифенадин(фенкарол);
диметинден (фенистил);
дифенгидрамин (аллергин, димедрол);
клемастин (тавегил);
мебгидролин(диазолин);
меклизин (бонин);
прометазин ( дипразин, пипольфен);
хлоропирамин (супрастин);
доксиламин (декаприн,донормил);
бромодифенгидрамин;
дименгидринат (драмамин);

5. Механизм действия

Блокируя Н1-гистаминовые рецепторы, антигистаминные средства
предупреждают, уменьшают или устраняют многие эффекты гистамина:
увеличение проницаемости капилляров и развитие отека, гиперемию и
зуд. На увеличение секреторной активности желез желудка эти препараты
действия не оказывают.
Блокаторы Н1-рецепторов гистамина I поколения не влияют на
синтез гистамина. В больших концентрациях эти ЛС способны вызывать
дегрануляцию тучных клеток и выход из них гистамина. Блокаторы Н1рецепторов гистамина более эффективны для предупреждения действия
гистамина, чем для ликвидации последствий его влияния.

6. Механизм действия антигистаминных препаратов

7. Основные эффекты антигистаминных препаратов

8. Показания к применению антигистаминных препаратов

1.Аллергические заболевания: сезонный и круглогодичный
аллергический ринит; конъюнктивит; острая и хроническая
рецидивирующая крапивница; отек Квинке; пищевая
аллергия; лекарственная аллергия; инсектная аллергия;
атопический дерматит.
2.Повышенная чувствительность неаллергического генеза.
3.Бессонница.
4.Рвота беременных.
5.Вестибулярные расстройства.
6.Простудные заболевания (ОРВИ).

9. Влияние антигистаминных препаратов на самочувствие, активность и настроение пациентов

10. Нежелательные реакции при приеме антигистаминных препаратов

Область
действия
(механизм)
ЦНС (через H1-рецепторы)
I поколение
II поколение
При приеме в терапевтических дозах возможны
Могут
головокружение,
высоких
усталость,
сонливость,
возникать
при
дозах
приеме
в
(например,
нарушение когнитивных функций, памяти,
фексофенадин в дозе 360 мг и более).
головная боль, дискинезия, галлюцинации и
Не
некоторые другие эффекты. Могут вызвать
эффектов со стороны ЦНС.
раздражительность,
респираторную
сонливость
депрессию
у
было
отмечено
побочных
или
детей,
находящихся на грудном вскармливании
Сердечно-сосудистая
Дозозависимая синусовая тахикардия, аритмия,
При приеме большинства препаратов
система
дозозависимое удлинение интервала QT.
не отмечается побочных эффектов со
стороны
системы,
сердечно-сосудистой
хотя
терфенадин
астемизол
могут
и
вызывать
тахикардию, аритмию и удлинение
интервала QT

11. Продолжение таблицы

Другие области действия
Мидриаз, сухость глаз, сухость во рту,
задержка
мочи,
дисфункция,
эректильная
нарушения
Периферическая
гипотензия,
Не выявлено
памяти.
вазодилатация,
головокружение.
увеличение аппетита и массы тела
(кетотифен)
Токсичность после передозировки
Эффекты со стороны ЦНС: выраженная
Не выявлено серьезной токсичности
сонливость,
или летальных случаев
летаргия,
спутанность
сознания, делирий и кома у взрослых.
Пародоксальное
раздражительность,
возбуждение,
гиперактивность,
инсомния, галлюцинации у детей

12. Крапивница, как основная аллергическая реакция

Крапивница/АО — это гетерогенная группа заболеваний, для которой
характерны многообразие клинических проявлений и различные
механизмы развития. Анализ наблюдения в аптеках показал, что среди
всех форм хронической крапивницы преобладала идиопатическая
крапивница (40%), в значительном числе случаев наблюдались различные
виды физической крапивницы (36%), среди которых дермографическая
составила 20%, а холодовая крапивница и крапивница от давления — по
8%.

13. Доля антигистаминных препаратов в аптечном ассортименте

Максимальная доля в общем объеме аптечных продаж приходится
на лекарственные препараты. Их суммарный процент востребованности
составляет 94,3%. Наиболее востребованные: лекарственные препараты
для лечения ССС, анальгетики, спазмолитики, НПВС, противовирусные,
лекарственные препараты при заболеваниях ЖКТ, слабительные,
антибиотики.(60,5%) Биологически активные добавки, медицинские
изделия и лечебная косметика.(33,8 %)
Антигистаминные препараты составляют 5,7% в общем объеме
продаж.

14. Антигистаминные препараты, включенные в перечень ЖНВЛП

Согласно Приложению № 1 к распоряжению Правительства Российской
Федерации от 26 декабря 2015 г. № 2724-р в Перечень жизненнонеобходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского
применения на 2016 год входят некоторые антигистаминные препараты
Код АТХ
Анатомо-терапевтическо-
Лекарственные
химическая классификация
препараты
Лекарственные формы
(АТХ)
R06AA
эфиры алкиламинов
Дифенгидрамин
раствор для внутривенного и
внутримышечного введения; раствор для
внутримышечного введения; таблетки
R06AC
замещенные этилендиамины
Хлоропирамин
раствор для внутривенного и
внутримышечного введения; таблетки
R06AE
производные пиперазина
Цетиризин
капли для приема внутрь; раствор для приема
внутрь; сироп; таблетки, покрытые оболочкой;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
R06AX
другие антигистаминные
средства системного действия
Лоратадин*
сироп; суспензия для приема внутрь; таблетки

15. Анализ ассортимента антигистаминных препаратов отечественного и зарубежного производства

Из полученных данных видно, что доля российского рынка в
производстве антигистаминных препаратов составляет всего 32,91%.
Основное место занимают зарубежные производители (67,09%). Что
касаемо отечественных производителей, явного лидера среди них не
наблюдается, но ведущими компаниями являются Акрихин, Верофарм, со
своей долей рынка 5,2%.

16. Структура ассортимента антигистаминных препаратов по видам лекарственных форм

Анализ структуры ассортимента антигистаминных препаратов по
видам лекарственных форм показала, что продажи в
таблетках(Супрастин, Зиртек) составили большинство (72% доля рынка в
натуральном выражении). Драже и капли(Диазолин, Фенистил)занимают
15% и 7% рынка в натуральном выражении соответственно. Остальные
лекарственные формы: сиропы, суспензии, капсулы, инъекционные
лекарственные формы, суппозитории(Кларитин, Зиртек)составляют 6%.

17. Заключение

В арсенале фармацевта имеется достаточное количество антигистаминных
препаратов с различными свойствами. К недостаткам большинства
антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии
(привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней.
Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в
следующем:
• У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого
проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует
седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться;
• Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих
препаратов назначается один раз в сутки;
• Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение
длительного времени (от 3 до 12 месяцев);
• После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение
недели.

18.

По анализу ассортимента аптек было выявлено, что в него входит много категорий
товаров: лекарственные препараты, медицинские изделия , косметика и БАДы их
суммарный процент востребованности составляет 94,3% , остальные 5,7% являются
антигистаминные препараты. Из анализа структуры ассортимента по
производственному признаку мы видим, что доля российского рынка в производстве
антигистаминных препаратов составляет всего 32,91%. Явного лидера не наблюдается,
но ведущими компаниями являются Акрихин, Верофарм, с долей рынка 5,2%.
Необходимы отечественные разработки антигистаминных лекарственных препаратов
на основе инноваций, представляющих практический интерес здравоохранения.
Структура ассортимента антигистаминных препаратов по видам лекарственных форм
показала, что продажи в таблетках составили большинство (72% доля рынка в
натуральном выражении). Драже и капли занимают 15% и 7% рынка в натуральном
выражении соответственно. Остальные лекарственные формы (сиропы, суспензии,
капсулы, инъекционные лекарственные формы, суппозитории) составляют 6%.
Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, фармацевт
имеет возможность выбирать лекарственный препарат в зависимости от возраста
пациента, его платежеспособности, конкретной клинической ситуации.
Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью
комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.