Симпатомиметики. Эфедрин

1.

Симпатомиметики
Эфедрин
Ephedra equisetina

2.

Схема эфферентной иннервации
ЦНС
Надпочечник
Симпатический
ганглий
Парасимпатический
ганглий
Эфедрин
+
АР
Клетки эффекторного органа
Адр
НА
Волокно
скелетной
мышцы

3.

Показания к применению
эфедрина
Бронхиальная астма (таблетки «Тэофедрин»
Аллергические заболевания
Ринит (в качестве антиконгестанта)
Гипотония
Нарколепсия
Отравление снотворными и наркотическими
средствами
• В офтальмологии для расширения зрачка (с целью
осмотра глазного дна)
NB! Вызывает привыкание (тахифилаксию) и лекарственную зависимость.

4.

Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
Н
А
α2
-
β2
+
+
Фенилэфрин
Н
А
+
α2
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
+
α1
Ангиомиоциты
Радиальная мышца
радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
+
β1
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
β2
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
- ↓ тонуса и
сократительной
активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов

5.

Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
Н
А
α2
Ксилометазолин
+
α2
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
-
+
β2
+
+
Н
А
+
α1
Ангиомиоциты
Радиальная мышца
радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
+
β1
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
β2
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
- ↓ тонуса и
сократительной
активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов

6.

Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
Н
А
α2
-
β2
+
+
Добутамин
Н
А
+
α2
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
α1
Ангиомиоциты
Радиальная мышца
радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
+
+
β1
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
β2
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
- ↓ тонуса и
сократительной
активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов

7.

Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
Н
А
α2
-
β2
+
+
+
Сальбутамол
Н
А
+
α2
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
α1
Ангиомиоциты
Радиальная мышца
радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
+
β1
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
+
β2
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
- ↓ тонуса и
сократительной
активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов

8.

Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
Н
А
α2
-
β2
+
+
+
Н
А
+
α2
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
α1
Ангиомиоциты
Радиальная мышца
радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
Изопреналин
+
+
β1
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
+
β2
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
- ↓ тонуса и
сократительной
активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов

9.

Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
Н
А
α2
-
β2
+
+
+
Н
А
+
α2
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
α1
Ангиомиоциты
Радиальная мышца
радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
Эфедрин
+
β1
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
β2
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
- ↓ тонуса и
сократительной
активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов

10.

Локализация действия препаратов, стимулирующих адренергические синапсы
Н
А
α2
Адреналин
+
α2
Ангиомиоциты
- повышение тонуса
- сужение сосудов
-
+
β2
+
+
+
Н
А
+
+
α1
Ангиомиоциты
Радиальная мышца
радужки
- повышение тонуса
- сужение сосудов
- мидриаз
+
+
β1
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↑ автоматизма и ЧСС
- ↑ проводимости
- ↑ сократимости и ССС
- ↑ ренина
Адреналин
+
β2
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
- ↓ тонуса и
сократительной
активности
- расширение бронхов
- расширение сосудов

11.

Средства, угнетающие
адренергические
синапсы
(Адреноблокаторы)

12.

Средства, угнетающие адренергические синапсы
1. Средства, истощающие запасы медиатора в
пресинаптических окончаниях (Симпатолитики)
- Резерпин
2. Средства блокирующие адренорецепторы.
Антагонисты адренорецепторов
Адреноблокаторы
α1АВ-АБ
Доксазозин
Празозин
α-Адреноблокаторы
β-Адреноблокаторы
α1-АБ
β1-АБ
α1α2-АБ
α1А-АБ
Тамсулозин
Фентоламин
Тропафен
Атенолол
Метопролол
Бетаксолол
Бисопролол
Кардиоселективные
β1β2-АБ
Пропранолол
(анаприлин)
Тимолол
α,β-Адрено
блокаторы
Карведилол
Лабеталол

13.

Симпатолитики
Резерпин
Rauvolfia
serpentina

14.

Механизм симпатолитического действия
резерпина
захват
дофамина
везикулами
захват
норадреналина
везикулами
Варикозное
утолщение
МАО
Н
А
Резерпин
Н
А
ДОФА
ДА
Н
А
Обратный
нейрональный
захват
норадреналина
Тир
Н
А
Н
А
Экзоцитоз
норадреналина
Н
А
Постсинаптическая мембрана

15.

Механизм симпатолитического действия
резерпина
захват
дофамина
везикулами
захват
норадреналина
везикулами
Варикозное
утолщение
МАО
Н
А
Резерпин
Н
А
ДОФА
ДА
Н
А
Обратный
нейрональный
захват
норадреналина
Тир
Н
А
Н
А
Н
А
Экзоцитоз
норадреналина
Н
А
Постсинаптическая мембрана

16.

Механизм симпатолитического действия
резерпина
Резерпин
Резерпин
H+
НА
VMAT2
Везикула
-
ДА
ДА
H+
H+
+
H
VMAT2
НА
Обратный захват
Высвобождение медиатора в
синаптическую щель

17.

Механизм симпатолитического действия
резерпина
захват
дофамина
везикулами
захват
норадреналина
везикулами
Варикозное
утолщение
МАО
Н
А
Тир
Резерпин
Н
А
ДОФА
ДА
Н
А
Н
А
Н
А
Симпатическая денервация
Увеличение плотности постсинаптических рецепторов

18.

19.

Резерпин
фармакологические эффекты и механизмы их
возникновения
Истощение запасов
норадреналина в
пресинаптических окончаниях
Симпатическая
«денервация»
побочные эффекты
Кровеносных
сосудов
Сердца
Кишечника
Расширение
сосудов
Снижение
работы
Повышение
тонуса и
моторики
Антигипертензивный эффект
(применяется для контроля артериальной гипертензии)
Диарея
Истощение запасов
норадреналина в
ЦНС
Психическая
депрессия

20.

21.

22.

23.

α -Адреноблокаторы
1
Доксазозин
Празозин

24.

Доксазозин
-
α1в
α1в

25.

Доксазозин
фармакологические эффекты и механизмы их
возникновения
Блокада α1адренорецепторов
ангиомиоцтов
Снижение тонуса
кровеносных сосудов
Сосудорасширяющее
действие
Понижение
артериального
давления
Депрессорное действие
Побочные эффекты
Ортостатическая
гипотензия
Блокада α1Аадренорецепторов
мочевого пузыря
Активация
барорефлекса
Облегчение
мочевыведения
Рефлекторная
тахикардия

26.

Мочевой пузырь
Предстательная железа
уретра

27.

α1а
НА

28.

α1а
Доброкачественная гиперплазия
предстательной железы (ДГПЖ)

29.

Доксазозин
α1а
-

30.

Доксазозин
Показания к применению
- Артериальная гипертензия (для систематического
контроля артериального давления)
- Хроническая застойная сердечная недостаточность (для
снижения нагрузки на сердце)
- Вазоспастические состояния (болезнь Рейно,
эндартерииты, запущенная форма атеросклероза)
- Задержка мочевыведения на фоне доброкачественной
гиперплазии предстательной железы

31.

Тамсулозин
α1а
-

32.

Тамсулозин
фармакологические эффекты и механизмы их
возникновения
Избирательная блокада α1А-адренорецепторов
треугольника Льетто мочевого пузыря,
предстательной железы и простатической части уретры
Облегчение мочевыведения на фоне доброкачественной
гиперплазии предстательной железы
Побочные эффекты
- Отёчность слизистой носа
- рефлекторная тахикардия

33.

Доксазозин
Тамсулозин
-
α1а
-
α1в
α1в

34.

35.

Локализация действия и эффекты фентоламина
Н
А
α2
Фентоламин
-
-
α2
Ангиомиоциты
- снижение тонуса
- расширение сосудов
β2
+
Н
А
Н
А
α1
Ангиомиоциты
- снижение тонуса
- расширение сосудов
НЕСТАБИЛЬНОСТЬ
ГИПОТЕНЗИВНОГО
ЭФФЕКТА
Н
А
+
β1
Кардиомиоциты
ЮГА
ПОВЫШЕНИЕ ЧСС
АРИТМОГЕННОЕ
ДЕЙСТВИЕ
β2
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов

36.

37. β-Адреноблокаторы (антагонисты β-адренорецепторов)

38.

β1-Адреноблокаторы
Атенолол
Метопролол
Бисопролол
Бетаксолол
β1β2-Адреноблокаторы
Пропранолол
Тимолол

39.

Схема эфферентной иннервации
ЦНС
Надпочечник
Симпатический
ганглий
Парасимпатический
ганглий
Атенолол
Адр
НА
-
АР
Клетки эффекторного органа
Волокно
скелетной
мышцы

40.

Локализация действия и эффекты β-адреноблокаторов
Н
А
α2
β2
+
Атенолол
Н
А
α2
Ангиомиоциты
α1
Ангиомиоциты
Радиальная мышца
радужки
-
β1
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↓ автоматизма и ЧСС
- ↓ проводимости
- ↓ сократимости и ССС
- ↓ ренина
β2
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов

41.

Локализация действия и эффекты β-адреноблокаторов
Н
А
α2
β2
Н
А
α2
Ангиомиоциты
α1
Ангиомиоциты
Радиальная мышца
радужки
Пропранолол
-
β1
Кардиомиоциты
ЮГА
- ↓ автоматизма и ЧСС
- ↓ проводимости
- ↓ сократимости и ССС
- ↓ ренина
-
β2
Миометрий
Бронхи
Миоциты сосудов
- ↑ тонуса и
сократительной
активности
- ↑ тонуса бронхов
- сужение сосудов

42.

Показания к применению
β-адреноблокаторов
1. В качестве антигипертензивных средств

43.

Механизм антигипертензивного
действия β-адреноблокаторов

44.

Атенолол
-
Атенолол
-

45.

Механизм антигипертензивного
действия β-адреноблокаторов
Блокада
β1-адренорецепторов
Сердца
ЮГА
Уменьшение секреции ренина
и торможение РААС
Уменьшение
сердечного
выброса
Снижение
систолического
давления
Уменьшение
тонуса сосудов
Восстановление
чувствительности
барорефлекса
Снижение
диастолического
давления
Антигипертензивное действие

46.

Показания к применению
β-адреноблокаторов
1. В качестве антигипертензивных средств
2. В качестве антиангинальных средств

47.

Механизм антиангинального
действия β-адреноблокаторов

48.

49.

Показания к применению
β-адреноблокаторов
1. В качестве антигипертензивных средств
2. В качестве антиангинальных средств
3. В качестве противоаритмических средств
при желудочковых и наджелудочковых
тахиаритмиях

50.

Механизм противоаритмического
действия β-адреноблокаторов
Блокада
β1-адренорецепторов
атипичных
кардиомиоцитов
Уменьшение
автоматизма
Уменьшение
проводимости
Подавление импульсации
эктопических очагов
Прерывание повторного
входа внеочередного
импульса
Эффективность при желудочковых
и наджелудочковых
экстрасистолии и тахиаритмиях

51.

β1-Адреноблокаторы
Механизм
антиаритмического
действия
Блокада
β1-адренорецепторов
атипичных
кардиомиоцитов
Уменьшение
автоматизма
Уменьшение
проводимости

52.

Показания к применению
β-адреноблокаторов
1. В качестве антигипертензивных средств
2. В качестве антиангинальных средств
3. В качестве противоаритмических средств
при желудочковых и наджелудочковых
тахиаритмиях
4. В качестве протитоглаукомных средств
5. В послеострый период при инфаркте
миокарда
6. При хронической застойной сердечной

53.

Бетаксолол
-

54.

Механизм противоглаукомного
действия β-адреноблокаторов
Блокада
β -адренорецепторов
ресничного эпителия
1
Уменьшение продукции
внутриглазной жидкости
Снижение внутриглазного
давления
Применение при
открытоугольной форме
глаукомы