- Антипсихотические (нейролептические) средства - Антидепрессанты - Антиманиакальные средства - Седативные средства -

Антипсихотические (нейролептические) средства

Антипсихотические средства – лекарственные вещества, способные устранять продуктивную симптоматику психозов (бред,

Антидепрессанты – лекарственные средства применяемые при расстройствах в эмоциональной сфере, характеризующихся патологически

Анксиолитические средства (транквилизаторы)

321.39K

Category:

medicine

Психотропные средства

1. ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

2. - Антипсихотические (нейролептические) средства - Антидепрессанты - Антиманиакальные средства - Седативные средства -

Психотропные средства
лекарственные средства, оказывающие влияние на психические
функции, эмоциональную сферу и поведение.
-
Антипсихотические (нейролептические) средства
Антидепрессанты
Антиманиакальные средства
Седативные средства
Анксиолитические средства (транквилизаторы)
Ноотропные средства
Психостимуляторы

3. Антипсихотические (нейролептические) средства

4. Антипсихотические средства – лекарственные вещества, способные устранять продуктивную симптоматику психозов (бред,

галлюцинации)

5.

Классификация антипсихотических средств
I. Типичные нейролептики

6.

Классификация антипсихотических средств
I. Типичные нейролептики
Производные
фенотиазина
- хлопромазин (аминазин)
- трифтазин
- фторфеназин

7.

8.

9.

10.

Классификация антипсихотических средств
I. Типичные нейролептики
Производные
фенотиазина
- хлопромазин (аминазин)
- трифтазин
- фторфеназин
Производные
бутирофенона
- галоперидол
- дроперидол
II. Атипичные нейролептики
Производные
бензамида
- сульпирид
- тиаприд
Производные
тиоксантена
- хлорпротиксен

11.

12.

Классификация антипсихотических средств
I. Типичные нейролептики
Производные
фенотиазина
- хлопромазин (аминазин)
- трифтазин
- фторфеназин
Производные
бутирофенона
- галоперидол
- дроперидол
Производные
тиоксантена
- хлорпротиксен
II. Атипичные нейролептики
Производные
бензамида
- сульпирид
- тиаприд
Производные
дибензодиазепина
- клозапин
- оланзапин
Производные
имидазолидинона
- рисперидон

13. Хлорпромазин (аминазин)

Типичные нейролептики
Галоперидол
Хлорпромазин
(аминазин)
Хлорпротиксен

14.

Основные фармакологические эффекты типичных
нейролептиков и механизмы их возникновения
Блок центральных
D2-рецепторов

15.

Основные фармакологические эффекты типичных
нейролептиков и механизмы их возникновения
Блок центральных
D2-рецепторов
Мезолимбических и
мозокортикальных
структур
1. Антипсихотическое
действие

16.

Основные фармакологические эффекты типичных
нейролептиков и механизмы их возникновения
Блок центральных
D2-рецепторов
Мезолимбических и
мозокортикальных
структур
Триггерной
(пусковой) зоны
рвотного центра
1. Антипсихотическое
действие
2. Противорвотное
действие

17.

Основные фармакологические эффекты типичных
нейролептиков и механизмы их возникновения
Блок центральных
D2-рецепторов
Мезолимбических и
мозокортикальных
структур
Триггерной
(пусковой) зоны
рвотного центра
Базальных ганглиев
1. Антипсихотическое
действие
2. Противорвотное
действие
Лекарственный
паркинсонизм

18.

Основные фармакологические эффекты типичных
нейролептиков и механизмы их возникновения
Блок центральных
D2-рецепторов
Мезолимбических и
мозокортикальных
структур
Триггерной
(пусковой) зоны
рвотного центра
Базальных ганглиев
1. Антипсихотическое
действие
2. Противорвотное
действие
Лекарственный
паркинсонизм
Блок центральных
Н1-рецепторов
3. Седативное действие

19.

Влияние типичных нейролептиков на
нигростриарную систему
Лекарственный
паркинсонизм
D
D
D
D
D
A
D
A
D2-рецепторы
A

20.

Влияние типичных нейролептиков на
нигростриарную систему
Тардивная
дискинезия
D
D
D
D
D
D
A
D
A
D
D
D2-рецепторы
A
D

21.

22.

23.

24.

Основные побочные эффекты типичных
нейролептиков и механизмы их возникновения
Блок D2-рецепторов
мезокортикальных структур
Усиление негативной
симптоматики (апатия,
ангедония, депрессия)
Блок D2-рецепторов в
гипоталамо-гипофизарной
системе
Гиперпролактинемия →
галакторея, аменорея, снижение
фертильности
Блок D2-рецепторов
нигростриарной системы
«Злокачественный
нейролептический синдром»
Блок М-холинорецепторов
(ригидность мышц, гипертермия, кома, смерть)
Сухость во рту, констипация, задержка
мочевыведения, нарушение зрения,
когнитивные расстройства.

25.

26. 27. Антидепрессанты

28. Антидепрессанты – лекарственные средства применяемые при расстройствах в эмоциональной сфере, характеризующихся патологически

сниженным настроением (депрессиях)

29.

Классификация антипсихотических средств
I. Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов
(серотонина и норадреналина)

30.

31.

32.

Классификация антипсихотических средств
I. Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов
(серотонина и норадреналина)
Неизбирательно ингибируют
захват серотонина и
норадреналина
- амитриптилин
- имипрамин (имизин)
- венлафаксин
Избирательно
блокируют захват
серотонина
- флуоксетин
- пароксетин
- циталопрам
- эсциталопрам
- сертралин
- флувоксамин
Избирательно
блокируют захват
норадреналина
- мапротилин

33.

34.

35.

36.

Избирательные ингибиторы
обратного нейронального
захвата серотонина

37.

Механизм действия избирательных ингибиторов
обратного захвата серотонина
5-HT1Aауторецепторы
-
SERT
Постсинаптические
5-HT-рецепторы

38.

Механизм действия избирательных ингибиторов
обратного захвата серотонина
Ф
Ф

39.

Механизм действия избирательных ингибиторов
обратного захвата серотонина
Ф
Ф

40.

Механизм действия избирательных ингибиторов
обратного захвата серотонина
Ф
Ф

41.

Избирательные ингибиторы обратного
нейронального захвата серотонина
Флуоксетин
Блокада обратного захвата
серотонина обуславливает
главный компонент
антидепрессантного
действия. Кроме того
флуоксетин слабо угнетает
обратный захват
норадреналина.

42.

Избирательные ингибиторы обратного
нейронального захвата серотонина
Блокада серотониновых
5HT2C-рецепторов
обуславливает
стимулирующий эффект
при депрессиях с
психомоторной
задорможенностью, апатией
и ангедонией, но может
стать проблемой при
депрессиях,
характеризующихся
возбуждением, тревогой и
бессонницей.
Флуоксетин
Блокада обратного захвата
серотонина обуславливает
главный компонент
антидепрессантного
действия. Кроме того
флуоксетин слабо угнетает
обратный захват
норадреналина.

43.

Избирательные ингибиторы обратного
нейронального захвата серотонина
Блокада серотониновых
5HT2C-рецепторов
обуславливает
стимулирующий эффект
при депрессиях с
психомоторной
задорможенностью, апатией
и ангедонией, но может
стать проблемой при
депрессиях,
характеризующихся
возбуждением, тревогой и
бессонницей.
NB! Обладает весьма
продолжительным
периодом полувыведения,
что затрудняет смену
антидепрессантов (к
примеру, на иМАО)
Флуоксетин
Блокада обратного захвата
серотонина обуславливает
главный компонент
антидепрессантного
действия. Кроме того
флуоксетин слабо угнетает
обратный захват
норадреналина.

44.

Избирательные ингибиторы обратного
нейронального захвата серотонина
Сертралин
Блокада обратного захвата
серотонина обуславливает
главный компонент
антидепрессантного
действия.

45.

Избирательные ингибиторы обратного
нейронального захвата серотонина
Слабое блокирующее
влияние на обратный захват
дофамина обуславливает
стимулирующий эффект
при депрессиях с
психомоторной
задорможенностью, апатией
и ангедонией, но может
стать проблемой при
депрессиях,
характеризующихся
возбуждением, тревогой и
бессонницей.
Сертралин
Блокада обратного захвата
серотонина обуславливает
главный компонент
антидепрессантного
действия.

46.

Избирательные ингибиторы обратного
нейронального захвата серотонина
Пароксетин
Блокада обратного захвата
серотонина обуславливает
главный компонент
антидепрессантного
действия. Кроме того
пароксетин слабо угнетает
обратный захват
норадреналина.

47.

Избирательные ингибиторы обратного
нейронального захвата серотонина
М-ХБ
Пароксетин
М-холиноблокирующее
действие с одной стороны
выгодно при депрессиях,
характеризующихся
ажитацией, тревогой и
бессонницей, но с другой
стороны может вызвать ряд
периферических побочных
эффектов и усугубляет
синдром отмены.
Блокада обратного захвата
серотонина обуславливает
главный компонент
антидепрессантного
действия. Кроме того
пароксетин слабо угнетает
обратный захват
норадреналина.

48.

Избирательные ингибиторы обратного
нейронального захвата серотонина
М-ХБ
Угнетение фермента NOсинтетазы может вызвать
эректильную дисфункцию у
мужчин.
Пароксетин
М-холиноблокирующее
действие с одной стороны
выгодно при депрессиях,
характеризующихся
ажитацией, тревогой и
бессонницей, но с другой
стороны может вызвать ряд
периферических побочных
эффектов и усугубляет
синдром отмены.
Блокада обратного захвата
серотонина обуславливает
главный компонент
антидепрессантного
действия. Кроме того
пароксетин слабо угнетает
обратный захват
норадреналина.

49.

Избирательные ингибиторы обратного
нейронального захвата серотонина
Циталопрам
Блокада обратного захвата
серотонина обуславливает
главный компонент
антидепрессантного
действия.

50.

Избирательные ингибиторы обратного
нейронального захвата серотонина
Блокада гистаминовых Н1рецепторов может вызвать
чрезмерное седативное
действие.
Циталопрам
Блокада обратного захвата
серотонина обуславливает
главный компонент
антидепрессантного
действия.

51.

52.

Избирательные ингибиторы обратного
нейронального захвата серотонина
QT
В низких дозах циталопрам
не всегда оказывается
достаточно эффективен,
однако при повышении
дозы он может вызывать
удлиннение сегмента QT.
Блокада гистаминовых Н1рецепторов может вызвать
чрезмерное седативное
действие.
NB! Циталопрам
представляет собой
рацемическую смесь из R- и
S-энантиомеров. Побочные
эффекты связывают с
действием R-циталопрама,
в то время как S-энантиомер
лишен этого действия.
Именно для этого был
создан ЭСЦИТАЛОПРАМ
Циталопрам
Блокада обратного захвата
серотонина обуславливает
главный компонент
антидепрессантного
действия.

53. Трициклические антидепрессанты

Амитриптилин
Имипрамин

54. Трициклические антидепрессанты

Механизм действия: Ингибируют обратный захват
норадреналина и серотонина пресинаптическими
нервными окончаниями нейронов, вызывают
накопление моноаминов в синаптической щели и
усиливают постсинаптическую импульсацию.
Амитриптилин обладает седативным действием,
имипрамин – умеренным психостимулирующим.
Не совместимы с ингибиторами МАО

55. Трициклические антидепрессанты

Побочные эффекты:
- сухость во рту, задержка мочеиспускания, обстипация,
нарушение зрения, повышение внутриглазного
давления, усиленное потоотделение (Мхолиноблокирующее действие)
- ортостатическая гипотензия (α-адреноблокирующее
действие)
- сонливость, заторможенность (блок гистаминовых Н1рецепторов)

56.

Ингибиторы
моноаминоксидазы

57.

Ингибиторы МАО
Моноамиоксидаза (МАО) – фермент, который участвует в инактивации
большинства нейромедиаторов центральной нервной системы –
норадреналина, серотонина и дофамина.
МАОА
МАОВ
Основной фермент в ЦНС,
активно инактивирует
норадреналин, серотонин и
дофамин.
Инактивирует норадреналин и
серотонин только в случае их
избытка, инактивирует
дофамин.

58.

Отсутствие угнетения МАО
МАОА
МАОА
МАОВ
норадреналин
серотонин
дофамин
МАОВ

59.

Последствия угнетения МАОА
иМАО
МАОА
иМАО
МАОА
МАОВ
норадреналин ↑↑
серотонин ↑↑
дофамин ↑
МАОВ

60.

Последствия угнетения МАОВ
МАОА
МАОА
иМАО
МАОВ
иМАО
норадреналин
серотонин
дофамин
МАОВ
Антидепрессантное действие
отсутствует!

61.

Последствия угнетения МАОА и МАОВ
иМАО
МАОА
иМАО
МАОА
иМАО
МАОВ
иМАО
норадреналин ↑↑↑↑
серотонин ↑↑↑↑
дофамин ↑↑↑↑
МАОВ

62. Моклобемид

63. Моклобемид

Ингибиторы МАО
Моклобемид
- Избирательно и обратимо
ингибирует МАО типа А,
тормозит метаболизм серотонина
(преимущественно),
норадреналина, дофамина,
вызывая их накопление в
синаптической щели.
- Улучшает настроение, повышает
психомоторную активность.
Ниаламид
- Неизбирательно и необратимо
ингибирует МАО типа А и В,
тормозит метаболизм основных
моноаминов, вызывая их
накопление в синаптической щели.
- Обладает выраженным
психостимулирующим эффектом
- При использовании следует
исключить продукты, содержащие
тирамин.

64.

Последствия угнетения МАОА
иМАО
МАОА
иМАО
МАОА
МАОВ
норадреналин
тирамин
МАОВ

65.

Последствия угнетения МАОА и МАОВ
иМАО
МАОА
иМАО
МАОА
иМАО
МАОВ
иМАО
норадреналин
тирамин
МАОВ

66. Антиманиакальные средства (нормотимики)

-
Применяются для лечения маниакальных и
гипоманиакальных состояний.
Соли лития.
Малые антиконвульсанты (вальпроат натрия,
карбамазепин).

67. Анксиолитические средства (транквилизаторы)

психотропные средства, уменьшающие выраженность
или подавляющие тревогу, страх, беспокойство,
эмоциональное напряжение
Производные бензодиазепина (феназепам,
диазепам).
Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон).

68.

69.

Механизм действия
агонистов бензодиазепиновых рецепторов
1. Бензодиазепины взаимодействуют с БД участком связывания и
аллостерически изменяют конформацию ГАМКА-рецептора, повышая
его сродство к ГАМК
2. Увеличивается частота открывания хлорных каналов, в результате
чего
усиливается
входящий
ток
ионов
Cl–,
вызывающих
гиперполяризацию мембраны

70. 71. Ноотропные средства

-
-
-
улучшают высшие интегративные функции головного
мозга: интеллект, внимание, память, ускоряют
обучение, сокращают число ошибок при решении
задач.
повышают устойчивость мозга к вредным
воздействиям.
применяются при наличии повреждений головного
мозга (травмы, инсульт, ишемия, нарушения
развития)
эффект развивается спустя месяц после начала
терапии
лень ноотропами не лечится!

72. Ноотропные средства

1. ГАМК или производное ГАМК:
- Пирацетам (ноотропил)
- Гамма-аминомасляная кислота (аминалон)
- Фенибут
2. Производное витамина В6:
- Пиритинол (энцефабол)
3. Другой химической структуры:
- Фенилоксопирролидинилацетамид (Фенотропил)
4. Комбинированные препараты
- Пикамилон (сочетание ГАМК и никотиновой кислоты)
- Пантогам (сочетание ГАМК и пантотеновой кислоты)
- Фезам (пирацетам и циннаризин)

73. Ноотропные средства

- Нормализуют энергообменные процессы в головном мозге:
увеличивают синтез АТФ и цАМФ, утилизацию глюкозы,
интенсифицируют гликолиз и анаэробное дыхание, способствуют
повышению активности аденилатциклазы.
- Активируют синтез и выделение нейромедиаторов: дофамина,
НА, АЦХ; увеличивают образование β-адренорецепторов,
холинорецепторов.
- Повышают синтез белка и мембранных фосфолипидов в
нейронах → улучшение регенерации нейронов.
- Улучшают мозговой кровоток (расширяют мозговые сосуды,
улучшают кровоток в зонах ишемии) и гемореологию (блокируют
агрегацию тромбоцитов, улучшают эластичность эритроцитов и
микроциркуляцию).
- Оказывают антиоксидантное действие за счет ингибирования
свободнорадикального перекисного окисления.
- Потенцируют мнемотропные эффекты нейропептидов памяти.

English Русский Rules