М-холиноблокаторы

1. М-холиноблокаторы

Выполнила: студентка группы ЛД-606
Хоютанова А.В

2.

• М-холиноблокаторы – препараты, являющиеся
конкурентными антагонистами различного типа Мхолинорецепторов.
• Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны с тем,
что они блокируют периферические м-холинорецепторы
мембран эффекторных клеток (у окончаний
постганглионарных холинергических волокон), мхолинорецепторы в ЦНС (если проникают через ГЭБ) и
тем самым препятствуют взаимодействию с ними
медиатора АХ.

3.

4. Классификация М-холиноблокаторов

Классификация Мхолиноблокаторов
1. М-холиноблокаторы неизбирательного
(НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ)действия:
а. Растительного происхождения
б. Синтетические
2. М-холиноблокаторы избирательного (СЕЛЕКТИВНЫЕ)действия:
а. Для бронхов
б. Для желудка
в. Для мочевого пузыря

5. Классификация М-холиноблокаторов неизберательного действия

1. М-холиноблокаторы растительного происхождения:
• Атропин
• Платифиллин
• Скопаламин
• Экстракт белладоны
2. М-холиноблокаторы синтетические:
• Тропикамид
• Гомотропин
• Метацин
• Ипротропия бромид

6. Классификация М-холиноблокаторов избирательного действия

1. М-холиноблокаторы для бронхов:
• Ипратропия бромид
• Тиотропия бромид
2. М-холиноблокаторы для желудка (энтерохромофинные клетки):
• Гастроцепин( перензипин)
• Телензипин
3. М-холиноблокаторы для мочевого пузыря
• Оксибутинин
• Толтеродин

7.

М-холиноблокатором с высокой избирательностью
действия является:
• Атропин - алкалоид, содержащийся в ряде растений:
красавке ,белене , дурмане.
Блокируя м-холинорецепторы, атропин вызывает:
1. спазмолитическое действие – снижается тонус мышц
ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов,
мочевого пузыря;
2. расширение зрачка (мидриаз), как следствие блока мхолинорецепторов круговой мышцы радужки;
3. повышение внутриглазного давления, как следствие
затруднения оттока жидкости из передней камеры
глаза (особенно при глаукоме);

8.

4. Паралич аккомодации, как следствие угнетения м-
холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris), что
приводит к ее расслаблению и натяжению цинковой связки
(ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика.
Глаз устанавливается на дальнюю точку видения;
5. Тахикардию, как результат уменьшения холинергических
влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне
преобладает тонус адренергической (симпатической)
иннервации;
6.
Подавление
секреции
желез
(бронхиальных,
носоглоточных, пищеварительных, потовых и слезных
желез). Проявляется это сухостью слизистой оболочки
полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение
потоотделения может привести к повышению температуры
тела

9. Фармакокинетика

• Биодоступность: 25%
• Метаболизм: 50% гидролизируется до тропонина и троповой
кислоты. 30-50% препарата выводится в неизмененном виде
почками, 50% в виде неактивных метаболитов через печень;
остальная часть подвергается ферментативному разрушению.
• Период полувыведения: от 3-10 часов (2ч)
• В 25-50% связывается с белками плазмы, проникает в мозговое
кровообращение, через плаценту и в грудное молоко.
• Хорошо всасывается при пероральном применении. При
внутривенном введении действовать начинает немедленно, при
ингаляции - в течение 3–5 минут, при введении внутримышечно
– от нескольких минут до получаса. После введения в
конъюнктивальный мешок мидриаз наступает через 30 мин и
сохраняется в течение 8-14 дней, и паралич аккомодации
происходит после примерно 2 часа и продолжается в течение
приблизительно 5 дней.

10.

Показания:
1. При
спазмах
гладкомышечных органов
(ЖКТ, желчные протоки,
бронхоспазм).
2. При ЯБЖи12ПК, острый
панкреатит(для уменьшения
секреции
желез),
для
устранения гиперсаливации
(при паркинсонизме).
3. При
премедикации
(подавление
секреции
слюнных, носоглоточных и
трахеобронхиальный желез)
4. Для диагностических целей
в офтальмологии.
5. При лечении отравлении мхолиномиметическими
и
антихолинэстеразными
средствами.
Противопоказания:
1. Закрытоугольная глаукома
2. Тахиаритмия,
ХСН,
ИБС,
митральный стеноз
3. Печеночная/почечная
недостаточность
4. Атония кишечника
5. Неспецифический
язвенный
колит
Основные побочные
эффекты:
Сухость полости рта.
Нарушение аккомодации.
Тахикардия.
Повышение внутриглазного
давления
5. Обстипатия.
6. Нарушение мочеотделения.
1.
2.
3.
4.

11. Резорбтивное действие атропина зависит от его дозы:

12.

• Скополамин — алкалоид, по химическому
строению и фармакологическим свойствам скополамин сходен с атропином. В отличие от
атропина скополамин в терапевтических дозах
оказывает отчетливое угнетающее влияние на
ЦНС,
действуя
как
седативное
(успокаивающее),
противорвотное,
амнезирующее средство.
Показания:
при
паркинсонизме,
при
вестибулярных расстройствах (головокружение,
нарушения
равновесия,
походки),
для
профилактики болезни движения (морская и
воздушная болезнь).

13.

• Платифиллин - алкалоид крестовника.
Помимо
М-холиноблоки-рующей
активности, платифиллину свойственно
миотропное спазмолитическое действие, т.е.
расслабляющее влияние непосредственно на
гладкие мышцы внутренних органов,
кровеносных сосудов.
• Показания: (назначают внутрь или вводят
под кожу) в основном при спазмах гладких
мышц органов брюшной полости, язвенной
болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки, бронхиальной астме.

14.

• Ипротропия бромид (атровент) четвертичное
производное тропина, при вдыхании в форме аэрозоля
избирательно расширяет бронхи, плохо всасывается в
кровь с их слизистой оболочки (90 % дозы больные
проглатывают), в отличие от атропина не снижает
мукоцилиарный клиренс;
• В отличие от атропина, в дозах, оказывающих
бронхорасширяющее действие, эти препараты не
проникают в ЦНС, в меньшей степени тормозят
секрецию слюнных желёз, не оказывают влияния на
двигательную активность мерцательного эпителия
трахеи и не изменяют АД и ЧСС.
• Режим дозирования —2—4 вдоха аэрозоля ипратропия
бромида (40—80 мкг). Для купирования приступа
бронхиальной астмы раствор ипратропия бромида для
ингаляций можно вдыхать через небулайзер.

15.

Показания:
1. ХОБЛ
2. Бронхиальная
астма
3. Бронхоспазм при
хирургических
операциях
4. При
бронхобструкции
5. Для подготовки
дыхательных путей
перед введением
антибиотиков,
муколитиков, ГКС.
Противопоказания:
1. Гиперчувствительность.
2. Беременность
3. С осторожность –
закрытоугольная глаукома
Побочные действия:
1. Сухость во рту
2. Головная боль
3. Нарушение моторики ЖКТ
(диарея, рвота, тошнота)

16. Фармакокинетика

• После однократной ингаляции (2 вдоха по 20 мкг)
максимальную концентрацию препарата в плазме крови (во
много раз ниже, чем после приёма внутрь) отмечают через
0,5—2 ч, при внутривенном, внутримышечном и пероральном
применении в дозе 10 мг — через 5, 15 и 80 мин
соответственно.
• Биодоступность: 5-10% при назначении внутрь, 90% при в/м
введении.
• Период полувыведения: 3-4 часа.
• Ипратропия бромид подвергается биотрансформации в
печени, 1/2 дозы выводится с жёлчью в течение 24 ч,
метаболиты и небольшая часть неизменённого вещества
экскретируются также почка ми. Препарат не секретируется с
молоком.

17.

• Метацин - диметиламиноэтиловый эфир бензиловой
кислоты, сильнее атропина подавляет секреторную
функцию желез и расслабляет гладкие мышцы, но в
меньшей
степени
вызывает
мидриаз,
паралич
аккомодации и тахикардию.
• Тропикамид - блокирует рецепторы сфинктера радужной
оболочки
и
цилиарной
мыщцы,
вызывая
кратковременный мидриаз и паралич аккомодации.
Применяют в офтальмологической практике в глазных
каплях для исследования глазного дна и определения
истинной рефракции глаз. Мидриаз и циклоплегия
развиваются через 20—30 мин. Длительность действия
2—4 ч

18. Взаимодействие с другими препаратами

Мхолиноблокаторы
Взаимодействую
щий препарат
(группа
препаратов)
Результат
взаимодействия
Атропин
Антациды
Активированный
уголь
Снижение всасывания атропина
Кетоконазол
Снижение
изЖКТ
всасывания
кетоконазола
Атропин и другие Фенотиазины,
Повышение риска антихолинерги-ческих
М-холинотрициклические
побочных эффектов
блокаторы
антидепрессанты,
хинидин и другие
препараты
с
антихолинергическо
й активностью
М-холиномиметики, Уменьшение или устранение эффектов
антихолинэсвзаимодействующих веществ
теразные средства

19. Основные препараты

МНН
Торговые названия Формы выпуска
Атропина сульфат
Атропин
Платифиллина
гидротартрат
Способ
применения
Порошок.
Таблетки по 0,0005 г.
Ампулы и шприц-тюбики
по 1 мл 0,1% раствора.
Мазь глазная 1%. .
Пленки глазные,
содержащие по 1,6 мг
атропина сульфата
Внутрь препарат
назначают за 30—40 мин
до еды. При появлении
сухости во рту
рекомендуется
использовать леденцы
или жевательную
резинку. При
инстилляции в глаза
раствора атропина
следует пережать
слезный канал для
предупреждения
всасывания атропина в
системный кровоток.
Порошок. Таблетки по
0,005 г. Ампулы по 1 мл
0,2% раствора
Внутрь принимают
за 30—40 мин до
еды.

20.

Ипратропия
бромид
Атровент
Аэрозоль для
ингаляций
По 2 вдоха 3 раза в
сутки.
Пропущенная доза:
при регулярном
применении
препарата принять
пропущенную дозу
как можно скорее;
оставшиеся в этот
день дозы
принимать по
обычной схеме
Тропикамид
Мидриацил
Флаконы по 15 мл
0,5-1% раствора
При инстилляции в
глаза следует
пережать слезный
канал для
предупреждения
всасывания тропикамида в системный
кровоток. Во время
применения нельзя
носить мягкие
контактные линзы