Холинэргические средства

1.

Для студентов 2 курса ОМ
Доц. Ким Ирина Ивановна

2. Локализация М-холинорецепторов

Локализация Мхолинорецепторов
ЦНС (кора больших полушарий,
ретикулярная формация)
Постсинаптическая мембрана клеток
эффекторных органов (у окончаний
постганглионарных
парасимпатических волокон)
М1-ХР
М2-ХР
М3-ХР
•ЦНС
•Вегетативные ганглии
•Сердце
•Пресинаптические
мембраны холинергических
синапсов
•Гладких мышцы
•Большинство экзокринных
желез

3. Локализация Н-холинорецепторов

Локализация Нхолинорецепторов
• ЦНС (нейрогипофизе, клетках
Реншоу и др.)
• Постсинаптическая мембрана
ганглионарных (симпатической
и парасимпатической нервной
системы) нейронов
• Мозговой слой надпочечников
• Синокаротидная зона
• Концевые пластинки скелетных
мышц

4. КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

М-, Н-холиномиметические
- ацетилхолин
средства
- карбохолин
Антихолинэстеразные средства, АХЭ
а) обратимого действия
- прозерин
-галантамин
- физостигмин
- оксазил
- эдрофоний
- пиридостигмин
б) необратимого действия
- армин
М-, Н-холиноблокаторы
- циклодол

5. КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

М-холиномиметики
- пилокарпин
- ацеклидин
М- холиноблокаторы (препараты группы атропина)
а) не селективные
-атропин
- скополамин
- платифиллин
- метацин
- тропикамид
М3 – холиноблокаторы
- ипратропиум бромид
- тиотропия бромид
б) селективные
• М1 – холиноблокаторы
- пирензипин (гастроцепин)

6. КЛАССИФИКАЦИЯ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Н-холиномиметические средства:
-цититон
-лобелина гидрохлорид
Препараты заместительной терапии,
применяемые при лечении
никотиновой зависимости
-табекс
-лобесил.
Н-холиноблокирующие средства
Ганглиоблокирующие средства
-бензогексоний
- азаметония бромид (пентамин)
- гигроний
- пирилен
Миорелаксанты периферического действия
Антидеполяризующего типа
действия
- тубокурарина хлорид
-пипекурония бромид
- атракурий
- панкурония бромид
-мелликтин
Деполяризующего типа действия
- суксаметония йодид (дитилин)

7. М-холиномиметические эффекты

Подтипы
холинореце
пторов
Эффекты
М3
•Сужение зрачков
• ВГД
•Спазм аккомодации (ближняя точка
видения)
• тонуса гладкой мускулатуры (бронхов,
ЖКТ, желчевыводящих, мочевыводящих
путей, матки), усиление моторики
•Исключение – сфинктеры (расслабление)
• секреции экзокринных желез
•Расслабление гладких мышц сосудов
(выделение NO)
М2
• ЧCC
•Угнетение атриовентрикулярной
проводимости
• сократительной активности
• высвобождения АЦХ
М1
Выделение гистамина, стимуляция
секреции НCl

8. Принцип действия антихолинэстеразных средств

Эффекты:
1. Все М-холиномиметические
эффекты
2. Повышение сократительной
способности скелетной
мускулатуры (облегчение
нервно-мышечной передачи)

9. Н-холиномиметические средства:

никотин
цититон
лобелина гидрохлорид
Препараты заместительной терапии,
применяемые при лечении никотиновой
зависимости
табекс
лобесил

10. Основная локализация действия холиноблокаторов

11. Эффекты М-холиноблокаторов

Органы
Параметр
Эффект
Агонисты
Антагонисты
- Повышается
(миоз)
-Снижается
(мидриаз)
- Снижается
-Повышается
- Тонус цилиарной
мышцы
-Повышается
(спазм аккомодации,ближнее
видение)
-Снижается
(паралич аккомодации, дальнее
видение)
Слюнные
железы
Секреция
Повышается
Снижается
Сердце
- Ритм
Снижается
(брадикардия)
Повышается
(тахикардия)
- Сократимость
предсердий
Снижается
Повышается
- Атриовентрикулярная
проводимость
Снижается (вплоть
до а/в блока)
Облегчается
Сосуды
Тонус гладких мышц
Снижается
Трахея, бронхи
Тонус гладких мышц
Секреция
бронхиальных желез
Повышается
Повышается
Снижается
Снижается
Желудок,кишечник
Моторика
Секреция
экскреторных желез
Повышается
Повышается
Снижается
Снижается
Желчные
пузырь и
протоки
Тонус гладких мышц
Повышается
Снижается
Мочевой пузырь
Тонус и моторика
стенки
Повышаются
Снижаются
Глаз
- Тонус круговой
мышцы радужной
оболочки
- Внутриглазное
давление

12. Ганглиоблокаторы

Орган
Доминирующее влияние
Эффекты ганглиоблокаторов
Артериолы
Симпатическое
(адренергическое)
- Расширение
- Улучшение кровоснабжения
органов
Вены
Симпатическое
(адренергическое)
-
Сердце
Парасимпатическое(холинерги
ческое)
Повышение ЧСС
Радужная
оболочка
глаза
Парасимпатическое
(холинергическое)
Расширение зрачков
Цилиарная
мышца глаза
Парасимпатическое
(холинергическое)
Ухудшение аккомодации
(циклоплегия)
Желудок,
кишечник
Парасимпатическое
(холинергическое)
- Уменьшение тонуса и
перистальтики
- Снижение секреторной
функции желез желудка и п/ж
железы
- Запор
Расширение
Ортостатическая гипотензия
Венозное депонирование крови
Сижение преднагрузки
Ууменьшение сердечного
выброса

13. Механизмы действия курареподобных средств

А. Антидеполяризующего
типа действия
тубокурарина хлорид
пипекурония бромид
атракурий
панкурония бромид
мелликтин
Б. Деполяризующего типа
действия
Дитилин