Мурад

1.

Антилхолинэстеразны
е
Обратимые:
Необратимые: армин, зарин, дихлофос (яды)
Галантамин
Ривастигмин
Неостигмина метилсульфат (прозерин)
НЕЙРОМЕДИАТОРЫ:
АКТ: АХ, А, НА, глутамат, гистамин, дофамин
ТОРМ: ГАМК, серотонин

2.

ПРОЗЕРИН
Пресинаптическая мембрана
блокирует
Синаптическая щель
Постсинаптическая мембрана
М, N-холино R

3.

АХЭ не расщепляет АХ, АХ накапливается
АХ стимулирует сокращение гладкой и поперечно-полосатой мускулатуры
ЭФФЕКТЫ:
Усиление секреции желез
Усиление перистальтики
Бронхоспазм
Миоз
Уменьшение внутриглазного давления
Повышается тонус поп-пол мышц
АХ стимулирует n. vagus- уменьшение ЧСС
ПОКАЗАНИЯ:
Атония гладкомышечных органов (особенно
послеоперационная)
Паралич поп-пол мускулатуры
ПОБОЧНЫЕ эффекты:
Перистальтики
Зрения
Тремор, судороги
Брадикардия
Бронхоспазм
Гиперсаливаиця
ПРОТИВОПОКАЗНИЯ:
Непроходимость
Бронхиальная астма

4.

Мускариновые рецепторы:
М1
Никотиновые:
1. ГМ
2. Вегетативные ганглии
3. Нервно-мышечные соединения
М2
М3
М4
М5
Эффекты при их стимуляции:
стимуляция n. vagus- уменьшение
ЧСС , сокращение гладких и поппол мышц, миоз, саливация,
секреция всех желез,
Эффекты при их стимуляции : выброс
дофамина, глутамата, А, НА, открытие Naканалов-деполяризация- передача нервного
импульса, открытие Ca-каналов- мышечное
сокращение. Временное улучшение работы ЦНС.

5.

Холиноблокаторы
Природные
Полусинтетические
АТРОПИН
• Тропикамид
• Ипратропия бромид
• Тиотропия бромид
• Платифиллин
Белладона
Расширяет зрачок

6.

Атропин-неселктивный М-холиноблокатор
АТРОПИН
ЭФФЕКТЫ:
Мидриаз
Повышение внутриглазного
давления
Перистальтика, гладкомышечные
органы
Секреция желез
Блокируется n.vagus
(парасимпатика) ЧСС
Заблокировали холино-R
АХ не действует
Парасимпатика не работает

7.

Сужение зрачка- уменьшение ВГД
Расширение- увеличение

8.

Ипратропия- неселективный холиноблокатор (M1-3)
Ипра-экстренно
Тио-базисная терапия
По большей степени блокирует М3-холиноR в бронхах
Бронходилятация
ПОКАЗАНИЯ:
ХОБЛ- болезнь курильщиков, Б/А
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Сухость, кашель

9.

Платифиллин-неселективный холиноблокатор (M1-3)
Спазмолитик
атропин
Действие на сердце, глаз
ПОКАЗАНИЯ:
Спазмы, колики
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Сухость, атония- запор
>
< атропин
ИМЕННО НА ЖКТ

10.

ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ:
1. Промывание желудка
2. Сорбенты (активированный уголь, полисорб)
3. Дезинтоксикационная терапия (диуретики+ кристаллоидные растворы в/в)
4. Симптоматическая терапия
5. Антидот!!! ГАЛАНТАМИН РИВАСТИГМИН (Атропин проходит через ГЭБ, поэтому прозерин
не подходит)

11.

Адреномиметики= агонисты адреноR
Ксилометазолин
B1:Добутамин
B2:
• Сальбутамол
• Фенотерол
• Формотерол
АДРЕНАЛИН-эпинефрин
НОРАДРЕНАЛИН-норэпинефрин
Допамин
Альфа1-повышает АД
B1-адрено + ино, батмо, дромо, хроно, т
B2-адрено бронходилятация
Симпатомиметик:
Эфедрин (стимулирует выброс НА в симпатических синапсах)
Повышение АД, тонуса мышц, уменьшение перистальтики.
ДРУГАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ:
1. Прямые-действуют непосредственно на адрено-R (клонидин- стимулирует альфа2,
добутамин, эпинефрин-альфа, бета, сальбутамол)
2. Непрямые- стимулируют высвобождение эндогенных А,НА (эфедрин)
3. Смешанного-Норэпинефрин

12.

СТИМУЛЯЦИЯ АДРЕНО-РЕЦЕПТОРОВ:
+ батмотропный (возбудимость), инотропный (сила),
дромотропный (проводимость), тонотропный (тонус),
хронотропный (ЧСС) эффекты.
БРОНХОДИЛЯТАЦИЯ
Повышение АД
Понижение АД

13.

Сальбутамол
Фенотерол
Формотерол
B2-адреноR

14.

B-адреноблокаторы
ПРАЗОЗИН
B1-адрено блокаторы
(кардиоселективные):
БИСОПРОЛОЛ МЕТОПРОЛОЛ
(при БА возможно)
ЧСС
КАРВЕДИЛОЛ
В1,2
ПРОПРАНОЛОЛ
(при БА
нельзя)

15.

Средства для наркоза
ИНГАЛЯЦИОННЫЕ
НЕИНГАЛЯЦИОННЫЕ
ГАЛОТАН
СЕРОФЛУРАН
Барбитураты
ТИОПЕНТАЛ
Небарбитураты
ПРОПОФОЛ, кетамин
Усиливает выброс ГАМК

16.

КЕТАМИН
ПРОПОФОЛ
Блокирует NMDA-R
Блокирует NMDA-R
Меньше глутамата
Меньше глутамата
Тормозный эффект
Тормозный эффект
ГАЛЛЮЦИНАЦИИ
+ стимулирует ГАМК, блокирует Caканалы

17.

СНОТВОРНЫЕ
Б/Д - бензодиазепиновые
Адаптогенные
неБ/Д
БАРБИТУРАТЫ
(фенобарбита
л)
Золпидем
МИДАЗОЛАМ
ФЕНАЗЕПАМ
Препараты мелатонина
ДИАЗЕПАМ-транквилизатор
анксиолитик миорелаксирующий эффект
Показания:
• Тревожные расстройства
• Нарушения сна
• Абстинентный синдром
ЭФФЕКТЫ:
• Эпилепсия
1. Снотворный
• Премедикация
2. Анксиолитический (снижает тревогу)
3. Седативный
4. Миорелаксирующий
ГЭБ, КУМУЛЯЦИЯ,
5. Противосудорожный
ПРИВЫКАНИЕ,
ЛЕК-Я ЗАВИСИМОСТЬ

18.

фенобарбитал
диазепам
Бензодиаз
епиновый
рецептор
Связывание ЛС со своим рецептором
(агонисты)
Увеличение аффинитета R к ГАМК
ГАМК оказывает тормозное действиеуменьшение проведения нервного импульс
+ УВЕЛИЧИВАЕТСЯ ПОТОК ИОНОВ ХЛОРА
ВНУТРЬ КЛЕТКИ
ГамкR
Барбитуратный
рецептор
ГАМК-бензодиезепин-барбитуратный комплекс
Гиперполяризация- снижение
проводимости нервного
импульса

19.

ОТРАВЛЕНИЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНАМИ:
1. Промывание
2. Сорбенты
3. Дезинтоксикационная терапия
4. Симптоматическая
5. Антидот- флумазенил- антагонист бензодиазепиновых R

20.

11. Гидроксизин (Атаракс): ПРОТИВОТРЕВОЖНЫЙ (анксиолитик)
• Блокирует H₁-гистаминовые и М-холинорецепторы → седативный,
противотревожный (анксиолитический эффект)
• Не влияет на ГАМК систему (в отличие от бензодиазепинов).
Показания:
Тревожные расстройства (кратковременно)
Зуд (антигистаминный эффект)
Побочные: Сухость во рту, сонливость, тахикардия.
Противопоказания: Беременность

21.

22.

10. НЕЙРОЛЕПТИКИ (антипсихотики)- лс, устраняющие продуктивную симптоматику
шизофрении
Типичные
Атипичные
Хлопромазин
Блокирует D2-R
Рисперидон
Блокирует D2-R- дофаминовые
Блокирует 5HT2-R- серотониновые
БОЛЕЕ СЕЛЕКТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ (локально на зоны
ЦНС)
Меньше побочек
Эффекты: антипсихотический, миорелаксирующий, седативный,
снотворный
ПОБОЧКА: ЭКСТРАПИРАМИДНЫЕ НАРУШЕНИЯ- ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПАРКИНСОНИЗМ
Лечение б. Паркинсона- леводопа (дофамин)
Лечение лекарственного паркинсонизма- циклодол (м,н-холиноблокатор)
Б. Паркинсона- мало дофамина
Шизофрения- много дофамина

23.

12. Противоэпилептические препараты
Классификация
• Блокаторы Na⁺-каналов (карбамазепин, ламотриджин)
• Активаторы ГАМК (вальпроат, бензодиазепины)
• Ингибиторы кальциевых каналов (этосуксимид)
• Прочие (леветирацетам)
Если блокируем Na-каналы, не происходит
деполяризация, уменьшается проведение
нервного импульса

24.

Виды эпилепсии
Фокальные
Генерализованные
•Моторные (подергивания одной части тела)
•Сенсорные (парестезии, вспышки света)
•Вегетативные (потливость, тахикардия)
•Психические (дежавю, страх)
СОЗНАНИЕ +-
ПОТЕРЯ СОЗНАНИЯ ВСЕГДА

25.

Вальпроевая кислота-вальпроат
Ф/Д: УНИВЕРСАЛЬНЫЙ ПРЕПАРАТ: Блокирует Na- уменьшается поток натрия в нейрон,
снижается передача нервного импульса. Блокирует Ca-каналы- уменьшается мышечное
сокращение
Активирует ГАМК
Эффекты: миорелаксирующий, седативный, противосудорожный

26.

Леветирацетам
Ф/Д: связывается с SV2A белком синаптических везикул
SV2A
Снижается выброс активирующих н/м
ТОРМОЗНЫЙ ЭФФЕКТ
Пресинаптическая мембрана
аксона
НА
А
Х
А
СЕР
Синаптическая щель
Постсинаптическая
мембрана дендрита/мышцы
Эффекты: миорелаксирующий, седативный,
противосудорожный