e6e5b84f550c3753418bd19015bb5022 (1)

1. Антиангинальные препараты

Преподаватель – Васильева Л.А.

2. Антиангинальные препараты

Это ЛС, Применяемые для лечения
ИБС.
Это ЛС, улучшающие коронарный
кровоток, уменьшающие нагрузку
на миокард, понижающие
потребность сердца в кислороде,
улучшающие метаболические
процессы в сердце.

3. Антиангинальные средства

В число этих средств
входят:
Нитраты
Кардиопротекторы
β- адреноблокаторы
Антагонисты кальция

4.

В конце XX в. в эндотелии сосудов было
выявлено эндогенное биологически активное
вещество, которое получило название
эндотелиальный релаксирующий фактор
(Endothelium-derived relating factor — EDRT).
Эндотелиальный релаксирующий фактор
(ЭРФ) подобно органическим нитратам
вызывает расслабление сосудистой
стенки и подавляет агрегацию
тромбоцитов. Позднее выяснилось, что по
химической структуре ЭРФ является оксидом
азота (N0). Таким образом, органические
нитраты можно рассматривать как
экзогенные донаторы — оксида азота, т.е.
ЭРФ.

5. НИТРАТЫ ИЛИ НИТРОВАЗОДИЛАТАТОРЫ (нвд)

ИХ ОБЪЕДИНЯЕТ СЛЕДУЮЩИЙ МЕХАНИЗМ
ДЕЙСТВИЯ: В РЕЗУЛЬТАТЕ СЛОЖНЫХ
ХИМИЧЕСКИХ ПРЕВРАЩЕНИЙ, ПРИ ИХ
ПРИМЕНЕНИИ, В ОРГАНИЗМЕ ОБРАЗУЕТСЯ
ОКСИД АЗОТА - АНАЛОГ ЭНДОГЕННОГО
РЕЛАКСИРУЮЩЕГО ФАКТОРА. В РЕЗУЛЬЕТСЯ
РАСШИРЯЮТСЯ СОСУДЫ, УЛУЧШАЮТСЯ
КРОВОСНАБЖЕНИЕ И МЕТОБАЛИЗМ
МИОКАРДА.

6. Фармакологические эффекты

Обладают миотропным спазмолитическим
действием и расслабляют мышцы коронарных
сосудов
Оказывают тормозящее влияние на
симпатический сосудистый тонус
Происходит разгрузка миокарда, снижается его
потребность в кислороде и энергетические
затраты –антиангинальный эффект
Расширяет сосуды сердца, мозга,
периферические сосуды.

7. В связи с различием в химическом строении существует разная скорость наступления и продолжительность антиангинального эффекта

Нитроглицерин
Нитросорбид, эринит
они более эффективны при
приёме внутрь (медленно
всасываются из желудка и
действуют относительно
длительно)
быстро всасывается
(сублингвально)
- Применяется для
купирования острых
приступов
Применяются для
стенокардии
предупреждения
приступов ИБС
- действие 15-20 минут

8.

1. Нитраты короткого действия применяют
для купирования приступов стенокардии
и инфаркта миокарда.
Группа нитроглицерина — таблетки
нитроглицерина, спрей нитролингвал,
изокет спрей и др.

9.

Лекарственные формы нитратов коротко
го действия предназначены только для
купирования приступов стенокардии.
Принимают под язык, или используют в виде
дозированных аэрозолей,
например изокет спрей. Эффект от
применения этих лекарственных форм
развивается быстро — через 1 —
3 мин, но имеет кратковременный характер,
поэтому данную группу органических
нитратов для профилактики приступов
стенокардии не используют.

10. Нитроглицерин и его производные

11. Аэрозольные формы Нитроглицерина

12.

2. Пролонгированные
лекарственные формы нитратов.
сустак, нитронг, тринитролонг, мазь
нитро 2 %, нитродерм , изокет ретард,
кардикет , оликард ретард, эффокс лонг ,
нитросорбид , моно мак, эффокс и др.

13. Пролонгированные формы

эффективны при приёме внутрь и оказывают
пролонгированное действие
Используются для профилактики приступов
стенокардии и хронической ИБС и после
перенесенного инфаркта миокарда.
Действие которых начинается через 20 — 30
мин и продолжается в зависимости от
лекарственной формы 8 — 24 ч.
Большинство из них принимают per os,
например, сустак, нитронг, эффокс лонг и
т.д.

14. Тринитролонг 0,002 № 10 (пластинки)

15. Сустак -

Сус т а к -мите 2,6 мг № 25
-форте 6,4 мг № 25

16. Нитрогранулонг 0,0052 № 50

17. Нитронг 6,5 мг № 25

18. Синонимы изосорбида динитрата 0,01 № 50

19. Синонимы изосорбида мононитрата 40 мг № 30

20. Синонимы изосорбида мононитрата

21. Эринит 0,01 № 50

22.

Начиная с 1980-х гг. в клинической
практике широко применяют
лекарственные формы нитратов для
внутривенного введения — препараты
перлинганит, изокет для инфузии и др.
Эти лекарственные формы используют в
комплексной терапии острого инфаркта
миокарда, а также для управляемой
гипотонии.

23.

3. Лекарственные формы нитратов
для внутривенного введения.
— перлинганит , изокет для инфузии и
др.

24. Перлинганит – нитроглицерин для инъекций

25.

Вместе с тем в клиническую практику
внедрены и другие лекарственные формы
пролонгированных нитратов:
буккальные (от лат. Ьисса — щека), т.е.
наклеиваемые на щеку или десну
лекарственные формы, например
тринитролонг;
трансдермальные (от лат. trans — через,
сквозь; греч. derma — кожа) системы,
которые представляют собой пластинки с
нитроглицерином, например нитродерм;
мази с нитроглицерином нитро мазь

26.

27.

Показания к применению:
купирование и профилактика
приступов стенокардии,
поддерживающая терапия
при хронической ИБС и
после перенесенного
инфаркта миокарда.

28. Проблемы, возникающие при лечении нитратами

Основная проблема- постепенное ослабление их
действия – толерантрость.
Существует прямая зависимость между степенью
привыкания и тем, насколько длительно и
постоянно поддерживается концентрация
препарата в крови
На этой закономерности основан принцип
прерывистого назначения нитратов.
Характерен синдром отмены ( после снятия
трансдермального НГ)

29.

Побочное действие: при применении
препаратов нитроглицерина часто возникает
головная боль, возможны головокружения,
снижение артериального давления, а при
передозировке ортостатический коллапс,
привыкание, при приёме с алкоголемгиперемия лица, аллергические реакции.
Противопоказания: кровоизлияния в мозг,
повышенное внутричерепное давление,
выраженная гипотензия, глаукома, шок,
токсический отёк лёгких.

30. Кардиопротекторы

лекарственные средства, повышающие
устойчивость миокарда к гипоксии.
Они влияют на клетки миокарда
нормализуя энергетический баланс
кардиомиоцитов в зоне ишемии.

31.

Триметазидин (Trimttazidinum) =
Предуктал
Форма выпуска: таблетки 0,02 № 30, 60
таблетки ретард по 0,035
Назначается во время еды по 0,02- 2 - 3 раза в
день.
Применяется для профилактики приступов
стенокардии;
при
головокружениях,
вызванных
нарушениями
мозгового
кровообращения

32. Триметазидин 20 мг № 60 синонимы: Предуктал, Тримекор (препараты других групп)

33.

Молсидомин (Molsidominum) =
корватон, корвамин, сиднофарм
Форма выпуска: таблетки 0,002 и 0,004 № 10, 15, 30.
таблетки ретард по 0,008 № 10,30
Под его влиянием понижается тонус периферических
сосудов (венул) и венозный приток к сердцу,
повышается
ударный
объем,
улучшается
коллатеральный кровоток в миокарде, снижается
агрегация тромбоцитов.
Применяется
для
профилактики
приступов
стенокардии реже для купирования. Назначается после
еды по 1 таблетке 2-4 раза в день; таблетки ретард 1-2
раза в день
Побочные эффекты: головная боль, снижение АД.

34. Молсидомин 2 мг № 30 синонимы: Сиднофарм, Корватон

Оказывает венодилатирующее, антиагрегантное,
анальгезирующее и антиангинальное действие.
У больных с ХСН способствует уменьшению размеров камер
сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает
наполнение ЛЖ и напряжение стенки миокарда. Действие
начинается через 20 мин после приема внутрь, 5-10 мин - при
сублингвальном приеме, достигает максимума через 0.5-1 ч и
длится до 6 ч. В отличие от нитратов, развитие толерантности со
снижением эффективности во время длительной терапии
нехарактерно.

35.

Карбокромен (Karbocromenum) =
интеркордин.
Форма выпуска: таблетки 0,075
Препарат расширяет коронарные сосуды,
увеличивается
скорость
коронарного
кровотока,
улучшает
метаболические
процессы в миокарде.
Применяется для профилактики приступов
стенокардии.
Побочные эффекты: головная боль, снижение
АД.

36.

Рибоксин (Riboxinum)
Форма выпуска – таблетки и капсулы по 0,2 № 50,
100, раствор 2% - 5 и 10 мл. в ампулах №5 и 10
Назначается внутрь до еды по 1 таблетке 3-4 раза в
день и в/в медленно или капельно, При хорошей
переносимости дозу увеличивают. Курс лечения
от 4 недель до 3 месяцев.
Для капельного введения препарат разводят в
изотоническом растворе натрия хлорида или 5%
растворе глюкозы, курс 10-15 дней.
Препарат хорошо переносится, но возможен зуд,
гиперемия кожи.

37.

Препараты рефлекторного действия
Валидол (Validolum) -повышают доставку
кислорода к миокарду, расширяют коронарные
сосуды и устраняют коронароспазмы.
Эффективность
этого
препарата,
как
антиангинального
средства
невысока.
Параллельно препарат оказывает успокаивающее
действие.

38.

Механизм действия препарата
Валидол (Validolum)
. Препарат действует рефлекторно, в его состав
входит ментол, он раздражает рецепторы
слизистой
оболочки
ротовой
полости,
рефлекторно расширяет сосуды, в том числе и
коронарные. В результате улучшается коронарное
кровообращение.

39.

Форма выпуска – таблетки 0,06 №6 и №10/
капсулы 0,05 и 0,1 № 20 - назначается
сублингвально, раствор во флаконах по 515 мл. – назначается по 4-5 капель на
кусочек сахара до полного рассасывания.
Применяется
при
легких
приступах
стенокардии, неврозах, истерии.
Побочные
эффекты:
головокружение,
слезотечение. Если через 3-4 минуты боль
не проходит, можно считать что валидол не
действует и его надо заменить на
нитроглицерин.

40.

Инфаркт
миокарда – это некроз
определенного участка сердечной мышцы.
Клинические проявления сильными болями
за грудиной. При лечении инфаркта
миокарда используют 4 принципа лечения:
1.Антиангинальная терапия.
2.Купирование боли.
3.Назначение
антикоагулянтов
и
антиагрегатов.
4. Принцип тромболизиса.

41.

1. Антиангинальная терапия.
Используется
все
группы
снижающих
потребность миокарда в кислороде: нитраты,
β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых
каналов (см. материал выше).
2. Боль при инфаркте миокарда купируется
назначением опиоидных анальгетиков, лучше
промедола с атропином,
дроперидола с
фентанилом или закиси азота с кислородом.
Морфина
гидрохлорид
и
омнопон
не
рекомендуются т.к. препараты способны
вызвать спазм коронарных сосудов.

42.

Для
профилактики
и
лечения
тромбообразований назначают 1 день –
гепарин 15000 ЕД в/в затем по 5000 ЕД п/к
4-6 раз в сутки. На 2-5 день – назначают
антиагреганты: курантил, трентал.
Отменяют препараты постепенно, чтобы
избежать
ретротромбозов.
Обязателен
контроль крови.
3.

43.

4. Если с момента возникновения инфаркта
миокарда прошло не более 3-4 часов, назначают
стрептокиназу, в/в капельно 500000 ЕД т.е.
фибринолитические средства (способствующие
растворению тромба).
Поскольку при инфаркте миокарда, как правило,
возникают
аритмии,
назначают
антиаритмические средства (например, лидокаин
на растворе глюкозы в/в капельно). Для
восстановления нарушенной гемодинамики при
соответствующих
показаниях
используют
сердечные
гликозиды
(строфантин,
вазопрессорные средства (мезатон).

44.

Бетта
адреноблокаторы
также
обладают
коронаролитическим, антиангинальным, гипотензивным и
антиаритмическим действиями.
Механизм действия: их антиангинальный эффект связан
преимущественно с блокадой β-адренорецепторов сердца,
что приводит к уменьшению действия на сердце
симпатической НС и циркулирующего в крови адреналина.
Это проявляется в уменьшении частоты и силы сердечных
сокращений, в связи, с чем снижается потребность сердца в
кислороде. В более высоких дозах они оказывает
гипотензивный эффект. Можно сказать, что возникший при
стенокардии дисбаланс между потребностью сердца в
кислороде и его доставкой устраняется выраженным
снижением потребности миокарда в кислороде. βадреноблокаторы применяют для предупреждения приступов
стенокардии.

45.

Пропранолол (Propanolonum hydrochloridum).
Синонимы: анаприлин, обзидан, индерал
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04, раствор в
ампулах 0,1% по 1 и 5 мл, глазные капли 1% раствор по
5 и 10 мл
Назначают за 15-30 минут до еды, назначая с 10 мг до 4
раз в сутки
Фармакологическое действие: препарат действует как на
β1 и β2- адренорецепторы. Ослабляя влияние
симпатической импульсация на
β-адренорецепторы
сердца, уменьшает ЧСС, уменьшая потребность сердца в
кислороде, снижает АД. Тонус бронхов в связи с
блокадой β2- адренорецепторов повышается. В больших
дозах препарат оказывает седативный эффект.

46.

Показания: ИБС, нарушения сердечного ритма
(тахиаритмии),
артериальные
гипертензии,
глаукома (открытоугольная).
Побочные эффекты: бронхоспазм, синдром
отмены, брадикардия, тошнота, рвота, слабость.
головокружение, депрессия, диарея.
Противопоказания: синусовая
брадикардия,
бронхиальной астме, при av-блокадах, при
выраженной сердечной недостаточности.

47.

Пиндолол (Pindololum)
Форам выпуска: таблетки по 0,005 № 30, раствор в
ампулах 0,02% по 5 мл. в упаковке №5
Назначают 2-3 раза в день, начиная с 0,05, при
необходимости дозу постепенно увеличивают. Вводят
в/в медленно под контролем АД и пульса.
Фармакологическое действие: действует подобно
анаприлину.
Оказывает
антиангинальное,
антиаритмическое
и
гипотензивное действие. Но по интенсивности действия
несколько уступает анаприлину.
Показания, противопоказания и побочные эффекты
подобны пропранололу.

48.

Атенолол (Atenololum)
Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой по 0,1,
0,05 и 0,025
Фармакологическое
действие:
гипотензивное,
антиангинальное, антиаритмическое.
Показания: артериальная гипертензия, стенокардия,
острый инфаркт миокарда, тахикардия, тахиаритмия. В
связи с избирательным действием на β1- рецепторы
препарат может применяться у больных со склонностью
к бронхоспазму.

49.

Побочные эффекты: слабость, головокружение,
головная
боль,
депрессия,
беспокойство,
галлюцинации, брадикардия, гипотензия, тошнота,
рвота, одышка, ларинго- и бронхоспазм,
аллергические реакции, синдром отмены.
Противопоказания:
гиперчувствительность,
синусовая брадикардия, СССУ, артериальная
гипотония.

50.

Метопролол (Metoprololum)
Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 №10
Назначают при стенокардии и аритмии по 50 мг 23 раз в сутки, при гипертензии 100-150 мг
однократно (утром)
Фармакологическое
действие:
Антигепертензивное,
антиангинальное,
антиаритмическое.
Показания:
артериальная
гипертензия,
профилактика
стенокардии,
нарушение
сердечного ритма.
Противопоказания, побочные эффекты те же,
что у атенолола.

51.

Средства, блокирующие кальциевые каналы
Механизм
действия:
Препараты
нарушают
проникновение ионов кальция в мышечные клетки
сердца и сосудов, через кальциевые каналы
Эти препараты понижают потребность сердца в кислороде
и одновременно повышает доставку
Применяется и для предупреждения приступов
стенокардии, а так же как гипотензивные и
антиаритмические препараты. Препараты хорошо
переносятся.
Побочные эффекты: гипотония, головная боль,
головокружение, отеки нижних конечностей; фенигидин
– вызывает рефлекторную тахикардию.
кислорода.

52.

Антагонисты кальция
Верапамил (Verapamili) = Изоптин, финоптин.
Форма выпуска: таблетки 40 и 80 мг. №50 Назначается 2-3
раза в сутки.
Побочные эффекты: понижает АД, брадикардия,
головная боль, головокружение, диспептические
расстройства.
Нифедипин (Nifedipini) = каринфар, фенигидин.
Форма выпуска: таблетки 0,01 и 0,02 №30, 50, 100
драже 0,01 № 50, 100, капсулы 0,005; 0,01; 0,02 №20, 30,
50, 100, 2% раствор во флаконах 30 и 100 мл. – для
приема во внутрь, 0,01% 2 мл. – шприц - ручка и
0,01% - 50мл. во флаконе – в/в капельно.

53.

Антагонисты кальция
Действие при приеме внутрь через 30-60 минут и
продолжается 4-6 часов, при сублингвальном
приеме эффект через 5-10 минут максимальный
эффект через 15-45 минут, длительность эффекта
4-8 часов.
Побочные эффекты: покраснение лица и кожи
верхней
части
туловища,
рефлекторная
тахикардия, головная боль, головокружение,
снижение АД, сонливость. При использовании
пролонгированных форм побочные эффекты менее
выражены.

54. Какая фармакол.группа используется в качестве антиангинальных средств?:

1. антигистаминные препараты
2. диуретики
3. нитраты
4. антибиотики
5. блокаторы Н-2 рецепторов

55. Какой побочный эффект характерен для нитратов?:

1. дерматоз
2. головная боль
3. кашель
4. потеря аппетита
5. бессонница

56. Какой лекарственный препарат не используется при лечении ИБС?:

1. Атенолол
2. Финоптин
3. Моносан
4. Нитронг
5. Фуросемид

57. Какой преарат относится к группе нитратов :

1. Престариум
2. Сустак
3. Бетак
4. Обзидан
5. Нитразепам

58.

Какой препарат не относится к антиангинальным
средствам?
Моносан
Триампур
Предуктал
Триметазидин
Конкор

59.

Какой из перечисленных препаратов назначают
для купирования приступов стенокардии?:
Нитросорбид
Нитронг
Сустак
Нитроминт
Моночинкве

60.

Какой из перечисленных препаратов используют
для профилактики приступов стенокардии?:
Адельфан
Нитроминт
Нитроглицерин
Нитросорбид
Изо-мак спрей

61.

Спасибо за внимание