Антихолинэстеразные средства

1. Антихолинэстеразные средства

2. Механизм действия

Механизм действия
• Основной принцип: блокирование фермента ацетилхолинэстеразы
• Результат: накопление ацетилхолина в синаптической щели
• Эффект: удлинение действия на холинорецепторы

3. Фармакологические эффекты

Фармакологические эффекты
• Органы зрения:
• Сужение зрачка
• Спазм аккомодации
• Сердечно-сосудистая система:
• Антиаритмический (Брадикардия)
• Гипотензивный (Снижение АД)
• Другие эффекты:
• Повышение тонуса гладкой мускулатуры
• Усиление секреции желез
• Улучшение нервно-мышечной проводимости

4. Показания к применению

Показания к применению
• Офтальмология: лечение глаукомы
• Желудочно-кишечный тракт: атония кишечника
• Мочевыделительная система: атония мочевого пузыря
• Неврология:
• Миастения
• Парезы и параличи
• Последствия травм
• Полиомиелит

5. Побочные эффекты

Побочные эффекты
• Органы зрения: сужение зрачка, нарушение зрения
• Пищеварительная система:
• Слюнотечение
• Потливость
• Диарея
• Сердечно-сосудистая система:
• Брадикардия
• Гипотония
• Дыхательная система: бронхоспазм

6. Противопоказания

• Стенокардия
• Атеросклероз
• Бронхиальная астма
• Эпилепсия
• Болезнь Паркинсона
• Язвенная болезнь
• Тиреотоксикоз

7. Основные препараты

Основные препараты
Прозерин (неостигмина метилсульфат)
Ф.В: таб. 0,015; амп.0,05% р-р по 1 мл; 0,5% р-р глазные капли.
Назначается внутрь по 1табю 2-3 раза в день; п/к 1-2 раза в день; в глаза по 1-2 капли 1-4 раза в
сутки.
Галантамин (реминил)
Ф.В: амп. по 1 мл 0,1%; 0,25%; 05%; 1%.
Вводится п/к 1-2 раза в сутки. Препарат хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС.
В глазной практике не применяется, т.к. вызывает выраженное местное раздражающее действие
Широко применяется в неврологической практике для лечения невритов, полиневритов,
радикулита, миастении, остаточных явлений после нарушений мозгового кровообращения (МК),
после перенесенного полиомиелита, ДЦП, при атонии кишечника и МП.

8. Основные препараты

Основные препараты
Пиридостигмин бромид (калимин)
Ф.В: драже 0,06; амп. 0.5% р-р по 1 мл.
Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно. Применяется для лечения миастении,
нарушений двигательной активности после травм, параличей,полиомиелита, энцефалита. Назначают
внутрь по 1 др. 2-3 раза в сутки, в/м 1-2 раза в сутки по 1-2 мл.
ФизостигминВысоко токсичен, применяется только местно для лечения глаукомы в виде 0,25%-1% ра-ра
1-6 раз в сутки.
Дезоксипеганина гидрохлорид .
Ф.В: таблетки, р-р для подкожного введения.
Назначается внутрь по0,05-0,1 3 раза в сутки, п/к 1-2 мл 1% ра-ра. Курс лечения 2-4-6 недель.
Показания: заболевания периферической н.с. (невриты, миастения, гемиплегия, гемипарез, поражение
передних рогов спинного мозга).
Физостигмина салицилат – алкалоид обратимого действия. Высоко токсичен, применяется только местно
для лечения глаукомы в виде 0,25%-1% ра-ра 1-6 раз в сутки.

9. К группе антихолинэстеразных средств относятся и фосфорорганические соединения (ФОС):

средства для уничтожения насекомых (дихлофос, карбофос, хлорофос);
-средства, применяемые в сельском хозяйстве (фувангициды, гербициды, дефолианты и др.);
-отравляющие ве-ва (газы: зарин, заман, табун…)
При передозировке ЛС или при отравлении ФОС появляются характерные симптомы:
бронхоспазм и затрудненное дыхание (спазм гладкой мускулатуры и гиперсекреция
бронхиальных желез);
резкое падение АД до коллапса, брадакардия;
миоз, нарушение зрения (спазм аккомодации);
психомоторное возбуждение, судороги, затем заторможенность, кома, смерть от паралича
дыхательного центра.

10. Оказание неотложной помощи при отравлении ФОС:

Удаление яда с мест введения, если это кожные покровы или слизистые, их
необходимо промыть 3-5 % натрия гидрокарбоната (сода), затем водой с
мылом.
Удаление яда из ЖКТ: промывание желудка, постановка очистительной
клизмы, дача адсорбентов и солевых слабительных.
Введение антидота - М-ХБ Атропина сульфата 0,1% ра-ра в/в стр. 2-4 мл.
Удаление ФОС из крови – проведение форсированного диуреза (в/в капельное
введение глюкозо-солевых растворов на фоне мочегонных средств),
гемодиализ, гемосорбция, плазмоферез.
Симптоматическая терапия.

11.

Спасибо за внимание!