2025 Адренергия ЛФ

1.

ФАРМАКОЛОГИЯ СРЕДСТВ,
ВЛИЯЮЩИХ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ
РЕЦЕПТОРЫ

2. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЙ СИНАПС

3. ДЕЙСТВИЕ АДРЕНОМИМЕТИКОВ НА РЕЦЕПТОРЫ

4. КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ (1)

1. Альфа - Адреномиметики
1.1. Альфа 1 - адреномиметики
Фенилэфрин (Мезатон)
1.2. Альфа 1,2 – адреномиметики
Нафазолин (Нафтизин, Санорин), Ксилометазолин (Галазолин),
Тетризолин (Тизин, Визин)
1.3. Альфа 2 – адреномиметики
Клонидин (Клофелин), Гуанфацин (Эстулик), Метилдопа (Допегит)
2. Бета – Адреномиметики
1.1. Бета 1 – адреномиметики
Добутамин
1.2. Бета 1,2 – адреномиметики
Изопротеренол (Изадрин)

5. КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОМИМЕТИКОВ (2)

1.3. Бета 2 – адреномиметики
Сальбутамол (Вентолин)
Фенотерол (Беротек)
Гексопреналин (Гинипрал), Тербуталин (Бриканил)
Сальметерол (Серевент)
Формотерол (Форадил)
Индакатерол
3. Альфа, бета – Адреномиметики
Эпинефрин (Адреналин)
Норэпинефрин (Норадреналин)
Допамин (Дофамин)
Симпатомиметик непрямого действия
Эфедрин

6. КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ЭФФЕКТЫ АДРЕНОМИМЕТИКОВ

АЛЬФА - адренорецепторы
БЕТА - адренорецепторы
Сужение сосудов
Сокращение
- радиальной мышцы радужной
оболочки (мидриаз)
- сфинктеров ЖКТ
- капсулы селезенки
- миометрия
Снижение моторики и тонуса
кишечника
Расширение сосудов
Повышение частоты и силы
сердечных сокращений
Снижение тонуса мышц бронхов
Снижение моторики и тонуса
кишечника
Снижение тонуса миометрия
Гликогенолиз
Липолиз

7. ЭФФЕКТЫ ЭПИНЕФРИНА НА СЕРДЦЕ (INN)

Возбуждает синусовый узел
сердца («+» хронотропный
эффект)
усиливает работу сердечной
мышцы, повышая ее
потребность в кислороде
(«+» инотропный эффект)
ускоряет проведение
импульсов через АВ–узел
сердца («+» дромотропный
эффект)
повышает возбудимость
миокарда («+» батмотропный
эффект)

8. КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ЭФФЕКТЫ ЭПИНЕФРИНА

«+» хронотропный эффект
«+» инотропный эффект
«+» дромотропный эффект
«+» батмотропный эффект
Повышает систолический компонент АД
Понижает тонус гладкой мускулатуры бронхов,
купирует бронхоспазм

9. ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ ЭПИНЕФРИНА

Пролонгирование действия местных
анестетиков
Анафилактический шок (п/к)
Остановка сердечной деятельности (в/в)
Купирование тяжелого приступа
бронхоспазма (п/к)

10. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЭПИНЕФРИНА

Тахикардия
Аритмия
Боль в области сердца
Гипертония
Похолодание конечностей
Кровоизлияние в мозг

11. НОРЭПИНЕФРИН (INN)

Адреномиметик прямого действия с
преимущественным влиянием на альфаадренорецепторы (вазоконстриктор)
1 мл 0,2% раствора разводят в 200 мл 5%
раствора глюкозы
Вводят внутривенно капельно с помощью
инфузомата под контролем артериального
давления (АД)
Цель введения - лечение шока различного
генеза

12. ДОПАМИН (INN)

В дозах от 0,5 до 2 мкг/кг • мин – стимуляция
дофаминовых рецепторов и вазодилятация
(вазодилятор)
В дозах от 2 до 10 мкг/кг • мин – стимуляция
бета1- адренорецепторов сердца и усиление
работы сердца с повышением систолического
компонента АД (кардиостимулятор)
В дозах более 10 мкг/ кг • мин стимулирует
альфа-адренорецепторы сосудов и повышает
системное АД (вазоконстриктор)

13. ФЕНИЛЭФРИН (INN)

Альфа- адреностимулятор (вазоконстриктор)
Спазмирует сосуды, повышает ОПСС и
диастолический компонент АД
1 мл 1% р-ра в 200 мл изотонического раствора
хлорида натрия в/в капельно под контролем АД
при коллапсе
0,5% р-р интраназально при вазомоторном
рините

14. ИЗОПРОТЕРЕНОЛ (INN)

Неселективный бета-адреностимулятор
Первый ингаляционный бронхолитик для
купирования приступов бронхиальной астмы
При передозировке вызывает фатальные
тахиаритмии и синдром внезапной смерти
аритмогенного генеза
Используется для лечения брадиаритмии, АВ блокады в таблетках по 0,005

15. ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Ингаляционный
Ингаляционный с
помощью спейсера или
небулайзера
Ингаляционный с
помощью системы
турбохалер
Пероральный
Парентеральный п/к,
в/м, в/в

16. САЛЬБУТАМОЛ (ВЕНТОЛИН, АЛЬБУТЕРОЛ)

Селективный 2-адреностимулятор, используемый
с целью:
- профилактики
- купирования приступов бронхоспазма
При ингаляционном пути введения (1 2 вдоха)
эффект начинается немедленно, достигает
максимума на 5 10-й мин и длится в среднем 4
6ч
Повторные ингаляции проводят не более 6 раз в
сутки
Выпускается в виде аэрозольного ингалятора,
содержащего 200 доз по 0,01 мг

17. ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ СЕЛЕКТИВНЫХ БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКОВ

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ДЕЙСТВИЯ СЕЛЕКТИВНЫХ БЕТААДРЕНОМИМЕТИКОВ
Короткодействующие 2адреномиметики В
Сальбутамол
Фенотерол
Тербуталин
Орципреналин
действуют 4 6 ч
Используют с целью
неотложной помощи при
бронхоспазме
Длительно действующие 2адреномиметики
Сальметерол А
Формотерол
Индакатерол
действуют 12 ч
Используются с целью
контроля течения
бронхиальной астмы

18. СНИЖЕНИЕ ЭФФЕКТИВНОСТИ ДЕЙСТВИЯ 2-АГОНИСТОВ

СНИЖЕНИЕ ЭФФЕКТИВНОСТИ ДЕЙСТВИЯ 2АГОНИСТОВ
Феномен толерантности
Феномен десенситизации 2 адренергических рецепторов
Феномен down-регуляции

19. СИНДРОМ «РИКОШЕТА»

В случае передозировки 2-адреномиметиков
В организме происходит накопление их
метаболитов, которые блокируют! рецепторы
Развивается «парадоксальный» эффект в виде
нарастания бронхиальной обструкции вплоть
до астматического статуса
Имеет 2 клинические формы:
- синдром «замыкания легких» и
- синдром «немого легкого»

20. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ КОРОТКОДЕЙСТВУЩИХ 2-АГОНИСТОВ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
КОРОТКОДЕЙСТВУЩИХ 2-АГОНИСТОВ
подтип 2 - АР широко распространен в
мелких бронхах
на поверхности тучных клеток и
эозинофилов
левом желудочке сердца (14%),
правом предсердии (26%),
сосудах
скелетной мускулатуре

21. КАРДИОЛОГИЧЕСКИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 2-АГОНИСТОВ

КАРДИОЛОГИЧЕСКИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
2-АГОНИСТОВ
Стимуляция рецепторов сердца ведет к тахикардии,
трепетанию предсердий и ишемии миокарда
Влияние на рецепторы больших калиевых каналов
способствует гипокалиемии и удлинению интервала QT и
нарушениям сердечного ритма
Стимуляция 2-АР сосудов вызывает вазодилятирующий
эффект и снижение АД
В условиях гипоксии возможно увеличение венозного
возврата крови к сердцу (особенно в положении
ортопноэ) и развитие синдрома Bezold-Jarishc с
последующей остановкой сердца

22. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 2-АГОНИСТОВ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ 2-АГОНИСТОВ
Активация 2-адренергических рецепторов
скелетных мышц может вызвать мышечный
тремор
При системном (в/м или в/в) введении
препаратов могут наблюдаться
метаболические эффекты: увеличение
уровня свободных жирных кислот,
инсулина, глюкозы, пирувата и лактата

23. ДЕЙСТВИЕ АДРЕНОБЛОКАТОРОВ И СИМПАТОЛИТИКОВ НА ПОСТСИНАПТИЧЕСКИЕ АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ

24. КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

1. Альфа-адреноблокаторы
1.1. альфа 1- адреноблокаторы
Празозин, Доксазозин, Теразозин, Альфузозин, Тамсулозин
1.2. альфа 1,2 –адреноблокаторы
Фентоламин
1.3. Альфа2 –адреноблокаторы
Йохимбин

25. КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

2. Бета-адреноблокаторы
2.1. бета 1-адреноблокаторы (кардиоселективные)
Метопролол, Атенолол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол,
Эсмолол, Ацебутолол (Сектраль)
2.2. бета 1, 2 – адреноблокаторы
Пропранолол, Надолол, Пиндолол, Тимолол, Соталол
3. Альфа, бета-адреноблокаторы
Карведилол (Дилатренд), Золепродолол (Альбетор,
Проксодолол)

26. ОСНОВНЫЕ КАРДИАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

ОСНОВНЫЕ КАРДИАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ БЕТААДРЕНОБЛОКАТОРОВ
Подавление автоматизма синусового узла сердца и
снижение чсс («-» хронотропный)
Снижение сократимости миокарда («-» инотропный)
Снижение работы сердца ведет к снижению потребности
миокарда в кислороде (антиангинальный)
Снижают проводимость импульсов в зоне АВ –узла
сердца («-» дромотропный)
Снижают возбудимость миокарда, особенно в зонах с
эктопическими очагами возбуждения («-»
батмотропный)

27. ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ БЕТААДРЕНОБЛОКАТОРОВ
ИБС – ишемическая болезнь сердца
ОКС – острый коронарный синдром
ОИМ – острый инфаркт миокарда
АГ – артериальная гипертензия
ГКМП- гипертрофическая кардиомиопатия
ХСН – хроническая сердечная
недостаточность
тахиаритмии

28. КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БАБ (1)

Брадикардия
АВ-блокада
Сердечная декомпенсация
Спазм периферических сосудов
Проатерогенные изменения липидов
сыворотки крови

29. КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БАБ (2)

Снижение способности переносить
физические нагрузки
Слабость, утомляемость, усталость
Ночные кошмары, депрессия
Феномен «отдачи»
Нарушение нормальных гомеостатических
механизмов поддержания глюкозы в крови
Уменьшают клинические проявления
гипогликемии

30. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Бронхиальная астма
Астматический бронхит
ХОБЛ
Тяжелая сердечная недостаточность
Окклюзионные заболевания артерий
конечностей
Синдром слабости синусового узла,
брадиаритмия, АВ-блокада
Сахарный диабет

31. БИСОПРОЛОЛ (конкор, бисогамма, бисокард)

32. НАДОЛОЛ (коргард)

Неселективный пролонгированный -адреноблокатор
Антиангинальный эффект начинается через 2 ч и
продолжается до 24 ч
Отрицательный хронотропный эффект выше, чем у
пропранолола
Назначают в качестве антиангинального препарата с
пробной дозы 20-40 мг, затем по 40-80 мг 1 раз в день
под контролем частоты сердечных сокращений (не менее
50 в одну мин)
Максимальная суточная доза не более 240 мг
Используется для длительного лечения больных со
стенокардией
После длительного лечения отмена препарата
производится в течение 2-х недель

33. НЕБИВОЛОЛ (небилет)

Конкурентно и избирательно блокирует синаптические
и внесинаптические 1-адренорецепторы, делая их
недоступными для катехоламинов
В отличие от других бета-адреноблокторов модулирует
высвобождение вазодилятирующего фактора NO
Назначается внутрь независимо от приема пищи по 2,55 мг 1 раз в сутки
Подбор дозы осуществляется до ЧСС 55-60 в минуту, в
ответ на физическую нагрузку уровень ЧСС не должен
превосходить 110 в мин

34. МОНИТОРИГ БОЛЬНЫХ, ПОЛУЧАЮЩИХ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Контроль за ЧСС
АД в начале терапии ежедневно, затем 1 раз в 3–
4 месяца
Анализ функции почек с частотой 1 раз в 3–4
месяца
Оценка состояния периферического кровотока

35. ПЕРЕДОЗИРОВКА БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Симптомы – резкая брадикардия, гипотония, тяжелое
головокружение, потеря сознания, обморок, аритмия,
затрудненное дыхание, цианоз концевых фаланг пальцев
рук и ладоней, кома, судороги, отек мозга
Лечение
Изопротеренол или добутамин в/в
Диуретики
Вазопрессоры
Эуфиллин

36. ФЕНТОЛАМИН (INN)

Блокирует вазоконстрикторный эффект
норадреналина и адреналина
Вводится в дозе 5 мг при гипертоническом
кризе на фоне феохромоцитомы
Показан для проведения дифференциальнодиагностической пробы на обнаружение
опухоли надпочечников

37. СИМПАТОЛИТИКИ

Резерпин в комбинированных средствах
Адельфан-эзидрекс
(резерпин + гидрохлортиазид + дигидралазина сульфат)
Бринердин
(резерпин + дигидроэргокристин + клопамид)
Норматенс
(резерпин + дигидроэргокристин + клопамид)
Раувольфии сумма алкалоидов
Раунатин
(антигипертензивное средство растительного
происхождения)