Клиническая фармакология средств для анестезии и аналгезии

1.

2.

3. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

СПИНАЛЬНЫЕ МЕХАНИЗМЫ ОПИОИДНОЙ
АНАЛЬГЕЗИИ
А. В дорсальном роге СМ ноцицептивные сигналы,
кодируемые потенциалами действия, запускают
высвобождение ноцицептивных передатчиков, таких как
вещество P (SP), кальцитонин генерирующий пептид
(CGRP), и L-глутамат (Glu)
Затем проекционные нейроны второго порядка передают эту
информацию из СМ в ГМ, где эта информация распространяется и
декодируется для создания эмоциональных и сенсорных
переживаний боли
Б. Опиоиды оказывают анальгетическое действие, подавляя ноцицептивную передачу в СМ. На пресинаптических
нервных окончаниях опиоиды снижают передачу сигналов цАМФ (cAMP) и подавляют активность потенциалуправляемых кальциевых каналов, что ингибирует высвобождение ноцицептивных передатчиков
На постсинаптических нейронах опиоиды активируют внутренние калиевые каналы, вызывая гиперполяризацию
восходящих проекционных нейронов.
Опиоиды также вызывают анальгезию, активируя нисходящие сигналы от периакведуального серого в-ва (PAG) и
рострального вентромедиального продолговатого мозга (RVM), которые являются ключевыми компонентами
нисходящих тормозных путей. В этих супраспинальных структурах опиоид-опосредованная дезингибирование
GABAergic интернейронов приводит к активации моноаминсодержащих нисходящих нейронов, которые подавляют
ноцицептивную передачу в СМ.
Рецептор к кальцитонин генерирующему пептиду (CGRPR); НК-1 - рецептор к нейрокинин-1
3

4. ОПИОДНЫЕ РЕЦЕПТОРЫ