Ненаркотические анальгетики (лекция 12)

1. Ненаркотические анальгетики

2.

Ненаркотические анальгетики —
группа лекарственных средств,
обладающих
анальгетическим
(обезболивающим),
противовоспалительным
и
жаропонижающим действием, не
вызывающих
формирования
пристрастия и зависимости.

3.

Ненаркотические анальгетики
Классификация
1. Производные салициловой кислоты – ацетилсалициловая
кислота (аспирин)
2. Производные пиразолона - метамизол натрия (анальгин),
фенилбутазон (бутадион)
3. Производные индола-индометацин
4. Производные фенилуксусной кислоты -диклофенак (ортофен,
вольтарен)
5. Производные пропионовой кислоты – ибупрофен (нурофен),
напроксен
6. Производные антраниловой кислоты - кислота мефенамовая
7. Производные анилина – парацетамол (панадол, эффералган)
8. Производные гетероарилуксусной кислоты – толектин
(толметин)
9. Оксикамы - пироксикам, лорноксикам (ксефокам)
10. Разные - кеторолак, набуметон, нимесулид (нимесил, найз)

4. Метаболизм арахидоновой кислоты

Фосфолипиды клеточной
мембраны
Фосфолипаза
А2
Арахидоновая кислота
ЦОГ
Циклические
эндопероксиды
Простагландины,
простациклин, тромбоксан
А2
5-ЛОГ
5-HPETE
Лейкотриены (B4, C4, D4, E4)

5. Подтипы ЦОГ

Неизбирательные ингибиторы ЦОГ (кислота
ацетилсалициловая, индометацин, пироксикам,
диклофенак, ибупрофен)
Избирательные
ингибиторы
ЦОГ 1
(кислота
ацетилсалици
ловая в малых
дозах)
-
-
ЦОГ 1
ЦОГ 2
продуцируется
в нормальных
условиях в
здоровых
тканях
продуцируется
в очаге
воспаления
(индуцируется
воспалением)
Агрегация тромбоцитов,
тонус сосудов, функция
почек,
гастропротекторное
действие
Воспаление, боль,
лихорадка
-
Избирательные
ингибиторы
ЦОГ 2
(целекоксиб)

6. Подтипы фермента циклооксигеназа (ЦОГ): ЦОГ 1 продуцируется в нормальных условиях в здоровых тканях, отвечает за синтез

защитных
простагландинов, например ПГ Е2 в слизистой
желудка
ЦОГ 2 продуцируется в очаге воспаления
(индуцируется воспалением), отвечает за синтез
простагландинов, формирующих боль, воспаление,
лихорадку
ЦОГ 3 продуцируется в ЦНС, её блокирует
парацетамол (ненаркотический или неопиоидный
анальгетик центрального действия)

7.

Ненаркотические анальгетики
Угнетение
циклооксигеназы -1
Угнетение
циклооксигеназы-2
(ЦОГ-1)
(ЦОГ-2)
Подавление синтеза ПГ Е2
(простагландина с защитной
функцией)
• нарушение регенерации
слизистой желудка
• уменьшение перфузии почек
• нарушение образования и
агрегации тромбоцитов
• Нарушение регуляции тонуса
бронхов
Подавление синтеза
простагландинов в
воспаленных тканях
анальгетический эффект
противовоспалительный
эффект
жаропонижающий эффект

8.

Фармакологические эффекты
ненаркотических анальгетиков
1. Анальгетический
2. Противовоспалительный
3. Жаропонижающий

9. Общие показания к применению ненаркотических анальгетиков (НПВС)

• Болевой синдром различного генеза с
воспалительным компонентом (зубная боль,
головная боль, артралгии, миалгии,
невралгии и т.д.);
• Воспалительные процессы и заболевания
(особенно широко в ревматологии):
ревматоидный артрит, реактивный синовиит,
остеоартроз, анкилозирующий спондилит и
т.д.;
• Лихорадка при инфекционно-воспалительных
заболеваниях.

10. Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков

• Ульцерогенное действие;
• Бронхоспазм;
• Нефротоксичность;
• Гепатотоксичность;
• Геморрагический синдром;
• Угнетение кроветворения;
• Синдром Рея (острая печёночная
недостаточность и энцефалопатия) – развивается
у детей и подростков при лечении лихорадки
вирусного происхождения (грипп, корь, ветряная
оспа) препаратами, содержащими
ацетилсалициловую кислоту.

11. Общие противопоказания

• Язвенная болезнь и гиперацидные
гастриты;
• Тяжелые нарушения функции печени и
почек;
• Нарушение кроветворения;
• Бронхиальная астма;
• Индивидуальная непереносимость.

12. По выраженности анальгетического эффекта ненаркотические анальгетики убывают в следующей последовательности:

Лорноксикам (ксефокам) > кеторолак
(кеторол) > диклофенак (ортофен,
вольтарен) > индометацин >
мелоксикам (мовалис) > ибупрофен >
метамизол натрия (анальгин), баралгин
> нимесулид (нимесил, найз) >
парацетамол > ацетилсалициловая
кислота (аспирин).

13. Длительность действия некоторых ненаркотических анальгетиков

Препарат
Длительность действия, ч
Ацетилсалициловая кислота
4-6
Диклофенак
8-12
Ибупрофен
6-8
Индометацин
6-12
Мелоксикам
24
Напроксен
12
Нимесулид
12
Пироксикам
24
Целекоксиб
12-24

14. Ненаркотические анальгетики у детей

Парацетамол – с 0 лет
Ибупрофен (нурофен) – с 6 лет (допускается по
показаниям прием с 3-х мес. в суточной дозе не
более 30 мг/кг массы тела ребенка)
Нимесулид (найз) – с 12 лет
Мелоксикам – с 12 лет
Индометацин – с 14 лет
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) – с 15 лет
Метамизол натрия (анальгин) – с 15 лет
Кеторолак – с 16 лет

15. Индометацин

• производное индолуксусной кислоты. Способствует
ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в
покое и при движении. После приема внутрь индометацин
быстро всасывается. Cmax в плазме достигается через 2 ч.
• Показания активных веществ препарата Индометацин
Суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит,
анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике,
невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и
суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани,
дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционновоспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите,
простатите, цистите.
Предназначен для симптоматической
терапии, уменьшения боли и воспаления
на момент применения,
на прогрессирование заболевания
не влияет.

16.

SO2CH3 O
CH2 COOH
N
Индометацин
CH3
C O
Cl
Таблетки 0,05
Мазь индометацина для втирания при
острых и хронических полиартритах,
невритах и радикулитах.

17. Диклофенак

Производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное
противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее
действие. При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое
и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов,
способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и
послеоперационные боли, а также воспалительный отек. При
посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро
купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает
воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Подавляет агрегацию
тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее
действие.
Показания активных веществ препарата Диклофенак
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного
аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит;
анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз;
подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны
позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия,
радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром,
сопровождающийся воспалением
(например, в стоматологии и ортопедии).
Почечная колика, желчная колика.
Посттравматический и послеоперационный болевой синдром,
сопровождающийся воспалением. Тяжелые приступы мигрени.

18.

Диклофенак (ортофен, вольтарен)
Таблетки 0,025 (внутрь 2-3 раза в день).
Раствор 2,5% (25 мг в 1 мл) в ампулах
по 3 мл (в/м по 75 мг 1-2 раза в день).
Мазь 2% в тубах по 30 г (для втирания
при острых и хронических
полиартритах, невритах и
радикулитах).

19. Нимесулид

оказывает противовоспалительное, анальгезирующее,
жаропонижающее и антиагрегантное действие.
• Показания препарата Нимесулид
• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• артриты различной этиологии;
• артралгии;
• миалгии;
• послеоперационные и посттравматические боли;
• бурсит;
• тендинит;
• альгодисменорея;
• зубная и головная боль.
• Препарат предназначен для симптоматической терапии,
уменьшая боль и воспаление на момент использования, на
прогрессирование заболевания не влияет.

20.

ФИО больного: Иванов А.А.
Возраст: 48 лет
ФИО врача: Петров В.В.
Rp: Sol. Metamizoli sodii 50% - 1 ml
D.t.d. №10 in amp.
S. в/в по 1 мл 2-3 раза в сутки (ненаркотический анальгетик, обладает
анальгетическим, жаропонижающим, противовоспалительным действием при зубной
и головной боли, артралгиях, миалгиях, невралгиях и т.д.)
#
Rp: Metamizoli sodii 0,5
D.t.d. №10 in tab.
S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день
#
Rp: Acidi acethylsalicylici 0,5
D.t.d. №10 in tab.
S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день (как жаропонижающее средство); по ¼
таблетке 1 раз в день (как антиагрегантное средство)
(ненаркотический анальгетик, обладает анальгетическим, жаропонижающим,
противовоспалительным действием при лихорадке, головной и зубной боли,
артралгиях, миалгиях, невралгиях и т.д.)