Антипсихотические средства (нейролептики) (лекция 10)

1. Антипсихотические средства (нейролептики)

2.

Психическая деятельность человека
Эмоции
Важное значение –
активность лимбической
системы
(миндалевидного
комплекса, заднего
гипоталамуса и таламуса)
Высшие эмоции
(нравственные,
эстетические чувства) –
проявление деятельности
коры
Мышление
Мышление или
ассоциативная
деятельность
определяются
корой, таламусом и
гипоталамусом

3.

Классификация антипсихотических
средств
1. Производные фенотиазина
Хлорпромазин (аминазин), перфеназин
(этаперазин), тиоридазин (сонапакс),
трифлуоперазин (трифтазин),
левомепромазин (тизерцин), перициазин
(неулептил)
2. Производные тиоксантена хлорпротиксен
3. Производные бутирофенона галоперидол,
дроперидол
4. Смешанные клозапин (лепонекс),
сульпирид (эглонил)

4.

Механизм действия
нейролептиков
В
головном
мозге
блокируют
дофаминовые,
адренергические,
серотонинергические,
холинергические
рецепторы
+
тормозят
выброс
соответствующих
медиаторов
и/или
инактивируют их в нервном окончании
а) Взаимодействие с Д2 дофаминовыми
рецепторами
б) Блокируют эффекты дофамина в
мезолимбической и мезофронтальной
системах
в) Антагонизм к серотонину

5.

Основные фармакологические
эффекты нейролептиков
1. Антипсихотический
2. Потенцирующий (потенцируют
действие ЛС, угнетающих ЦНС)
3. Гипотермический
4. Миорелаксантный
5. Гипотензивный (снижение АД на
фоне тахикардии)
6. Противорвотный

6.

Показания к назначению
1. Шизофрения и другие психические
заболевания
2. Потенцирование наркоза,
нейролептанальгезия (НЛА)
3. Лихорадка центрального генеза (на фоне
травм ЦНС)
4. Гипертонический криз (на фоне
психомоторного возбуждения)
5. Рвота любой этиологии
6. Абстинентный синдром при хроническом
алкоголизме

7.

Осложнения при лечении
фенотиазинами
1. Нейролептический синдром
(экстрапирамидные расстройства по
типу паркинсонизма)
2. Гепато- и гематотоксичность
3. Кожная сыпь, контактный дерматит,
фотосенсибилизация
4. При парентеральном введении –
опасная гипотония

8.

Симптомы отравления
хлорпромазином (аминазином)
1. Сон
2. Миоз (суженные зрачки)
3. Бледная, холодная кожа
4. Гипотермия (t 34-35 ̊ )
5. Тахикардия (пульс 100 в мин. и выше)
6. Гипотония (АД лежа 80/40, стоя 45/0)
7. Частота дыхания 5-8 в мин.

9.

Производные бутирофенона
Механизм действия
а) Блокада Д2 дофаминовых
рецепторов
б) Активирование рецепторов к ГАМК
(γ-аминомаслянной кислоте)
в) Вытеснение глютаминовой кислоты
из дофаминовых рецепторов –
препятствует её возбуждающему
действию

10.

Основные фармакологические
эффекты бутирофенонов
1. Антипсихотический
2. Противосудорожный
3. Противошоковое действие
4. Усиление действия анальгетиков
Галоперидол – таб. 0,0015; р-р 0,5%
Дроперидол – р-р 0,25%
Трифлуперидол – р-р 0,1%

11. Сульпирид (Бетамакс) таб. 0,05 – атипичный нейролептик. Сочетает антипсихотическое ,умеренное антидепрессивное и стимулирующее

действие. (блокада дофаминовых рецепторов).
Зипрасидон (Зелдокс) капс. 0,04 – обладает выраженным
сродством к дофаминовым D2 –рецепторам и
серотониновым 5НТ 2А - рецепторам.
ЗИПРЕКСА (таб. 0,01) – селективно снижает возбудимость
мезолимбических дофаминэргических рецепторов
(противотревожный эффект).
КЛОПИКСОЛ (таб.0,025 ; р-р масляный 50мг - 1мл) – производное
тиоксантена (острые и подострые психозы). Однократная инъекция
обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических
симптомов продолжительностью 2-3 дня (депо в\м 250-750 мг). 1
раз в 7-14 дней.

12. РИСДОНАЛ (таб. 0,002)– антипсихотический препарат. Седативное, противорвотное и гипотермическое действие.Антагонист

серотониновых, дофаминовых, Альфа1
адренорецепторов. Снижает продуктивную симптоматику
галлюцинаций.
РИСПОЛЕКТ (таб. 0,002; р-р в 1мл-1мг.)– блокатор дофаминовых
рецепторов.Купирование острых приступов и длительная
поддерживающая терапия острой и хр. Шизофрении.
СЕРДОЛЕКТ (таб.0,016) – производное фенилиндола. Селективно
воздействует на лимбические структуры мозга.
СЕРОКВЕЛЬ (таб. 0,1)
СОЛИАН – нейролептик только D2-рецепторы (0,4-0,8 в сутки)

13.

Анксиолитики
(транквилизаторы)
Транквилизирующий эффект –
это уменьшение
эмоциональной
напряженности, тревоги,
страха невротического
происхождения,
неуверенности в себе

14.

Транквилизаторы
Классификация
1. Производные бензодиазепина:
хлордиазепоксид (элениум), диазепам
(седуксен, сибазон, реланиум),
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин
(феназепам), нозепам (тиазепам, оксазепам),
мезапам (рудотель)
2. Производные пропандиола:
мепротан (мепробамат)
3. Производные дифенилметана: бенактизил,
гидроксизин
4. Разные: мебикар, буспирон, бензоклидин

15.

Механизм действия
бензодиазепинов:
Связываются со специфическими
бензодиазепиновыми
рецепторами,
в
результате
повышается
чувствительность
ГАМК-рецепторов
к
ГАМК
→
усиление тормозного влияния ГАМК
и
угнетение
межнейронной
передачи в ЦНС

16.

Основные фармакологические
эффекты транквилизаторов
1.Транквилизирующий (быстрое
купирование тревоги, страха,
психического напряжения)
2.Снотворный
3.Седативный
4.Противосудорожный
5.Миорелаксантный
6.Потенцирующий

17.

Побочные
эффекты транквилизаторов
1.Привыкание, психическая и
физическая зависимость
2. Синдром отмены
3.Сонливость
4.Снижение реакции на внешние
раздражители
5.Мышечная слабость

18.

Фабомотизол (Афобазол)
селективный
небензодиазепиновый
анксиолитик без снотворного и
миорелаксантного эффекта; не
вызывает привыкания и
лекарственной зависимости, нет
синдрома отмены.
Таблетки 0,01 внутрь 4 недели
(эффект через 5-7 дней)

19.

ФИО больного: Иванов А.А.
Возраст: 48 лет
ФИО врача: Петров В.В.
Rp: Sol. Chlorpromazini 2,5% - 2 ml
D.t.d. №10 in amp.
S. в/в по 2 мл 2 раза в сутки (антипсихотическое средство
(нейролептик) производное фенотиазина для купирования
психомоторного возбуждения, бреда, галлюцинаций при шизофрении,
алкогольном и маниакально-депрессивном психозе)
#
Rp: Dragee Chlorpromazini 0,025
D.t.d. №10.
S. внутрь по 2 драже 2 раза в сутки
#
Rp: Sol. Droperidoli 0,25% - 5 ml
D.t.d. №10 in amp.
S. в/в по 5 мл 1 раз в сутки (антипсихотическое средство
(нейролептик) производное бутирофенона для купирования
психомоторного возбуждения, бреда, галлюцинаций при шизофрении и
других психических заболеваниях; для нейролептанальгезии (НЛА) при
инфаркте миокарда; для купирования гипертонического криза; для
премедикации, вводного наркоза, потенцирования общей и
регионарной анестезии)
#

20.

Rp: Sol. Diazepami 0,5% - 2 ml
D.t.d. №10 in amp.
S. в/м по 2 мл 2 раза в сутки (анксиолитическое средство
(транквилизатор) производное бензодиазепина для устранения
тревоги, страха, эмоционального напряжения при неврозах; для
купирования абстинентного синдрома при хроническом
алкоголизме; для купирования эпилептического статуса)
#
Rp: Diazepami 0,005
D.t.d. №10 in tab.
S. Внутрь по 2 таблетки 1 раз в день
#
Rp: Phenobarbitali 0,1
D.t.d. №10 in tab.
S. Внутрь по 1 таблетке на ночь (снотворное средство
производное барбитуровой кислоты; противосудорожное
средство)