№20 ЭНС

1.

Тема: 3.6.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,
ВЛИЯЮЩИЕ НА
ЭФФЕРЕНТНУЮ НЕРВНУЮ
СИСТЕМУ

2.

Эфферентные («выносящие») нервы идут из ЦНС на периферию
к исполнительным (эффекторным) органам, т. е. к органам,
отвечающим определённым эффектом на приходящие импульсы.
Эфферентные (центробежные) нервы:
1) двигательные (соматические) - иннервируют скелетные
мышцы, не прерываются в ганглиях;
2) Вегетативные (автономные) - иннервируют внутренние
органы, железы, кровеносные сосуды, прерываются в ганглиях.

3.

В вегетативной нервной системе различают симпатическую и
парасимпатическую иннервацию.
Передача возбуждения из ЦНС по нервам к органам производится
с помощью передатчиков – медиаторов. Ими могут быть
ацетилхолин, норадреналин, дофамин и др.
Передача импульса
с волокна на рабочий
орган происходит в
синапсах - место контакта
волокна с оболочкой мышечной
или железистой клетки.

4.

Синапсы, в которых возбуждение передается с помощью
ацетилхолина, и нервные волокна, выделяющие
ацетилхолин, называются холинэргическими.
Синапсы, в которых возбуждение передается с помощью
норадреналина, и нервные волокна, выделяющие
норадреналин, называются адренэргическими.
В большинстве синапсов, образованных окончаниями
постганглионарных симпатических
волокон и клетками эффекторных
органов, в качестве медиатора
действует норадреналин

5.

1. Расширение зрачков глаз (сокращение радиальной мышцы
радужки).
2. Стимуляция деятельности сердца:
а) усиление сокращений сердца,
б) учащение сокращений сердца,
в) облегчение атриовентрикулярной проводимости.
3. Сужение кровеносных сосудов (артериальных и венозных).
4. Повышение артериального и венозного давления (увеличение
сердечного выброса и сужение кровеносных сосудов).

6.

1. Сужение зрачков глаз (сокращение круговой мышцы
радужки).
2. Спазм аккомодации (сокращение цилиарной, или
ресничной, мышцы).
3. Урежение сокращений сердца.
4. Затруднение атриовентрикулярной проводимости.
5. Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов —
бронхов, желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (за
исключением сфинктеров).
6. Увеличение секреции бронхиальных и пищеварительных
желез (слюнные железы, железы желудочно-кишечного
тракта).

7.

Фармакологические вещества, влияющие на эфферентную
иннервацию, действуют в области синапсов.
Синапсы имеют различную чувствительность к лекарственным
средствам, в связи с чем все лекарственные препараты делятся на
две группы:
ЛС, действующие в области холинергических синапсов,
ЛС, действующие в области адренергических синапсов.
Различают средства:
«Миметики» - возбуждают или стимулируют рецепторы в
синапсах;
«Литики» (блокаторы) - блокируют рецепторы в синапсах.
«Литики» – всегда сильнее «миметиков»

8.

9.

Холинергические средства подразделяют на следующие группы:
1. М-холиномиметики: ацеклидин, пилокарпи
2. Н-холиномиметики: а) прямого действия: Никотин, «Никоретте»,
«Никотинелл», Анабазин;
б) рефлекторного действия: Цитизин (Цититон)
3. М и Н-холиномиметики: ацетилхолин, карбахолин;
4. Антихолинэстеразные средства:
- обратимые: Неостигмин (Прозерин), Пиридостигмин (Калимин);
- необратимые: Малатион
5. М-холиноблокаторы: атропин, платифилин, метацин, ипратропия
бромид (Атровент), Тиотропия бромид (Спирива), Пирензепин.
6. Н-холиноблокаторы:
•Ганглиоблокаторы: пентамин, бензогексоний, гигроний.
•Миорелаксанты периферического действия: Пипекурония бромид
(Ардуан), Суксаметония хлорид (Дитилин);
•Миорелаксанты центрального действия: Тиназидин (Сирдалуд),
Толперизон (Мидокалм)

10.

Холинорецепторы разных синапсов проявляют неодинаковую
чувствительность к фармакологическим веществам.
Одни холинорецепторы клеток органов и тканей (желудок, кишечник,
сердце), проявляют повышенную чувствительность к действию
мускарина (алкалоид грибов мухоморов). Их обозначают как Мхолинорецепторы (мускариночувствительные холинорецепторы).
Мускари́н (лат. Muscarinum) — алкалоид, содержащийся в грибах.
Название происходит от латинского названия красного мухомора
Остальные холинорецепторы (ганглии, скелетная мускулатура,
надпочечники) проявляют высокую чувствительность к
действию никотина (Nicotine; алкалоид табака), поэтому их
называют N-холинорецепторами (никотиночувствительные
холинорецепторы).

11.

Холинергические средства подразделяют на следующие группы:
1. М-холиномиметики: ацеклидин, пилокарпи
2. Н-холиномиметики: а) прямого действия: Никотин, «Никоретте»,
«Никотинелл», Анабазин;
б) рефлекторного действия: Цитизин (Цититон)
3. М и Н-холиномиметики: ацетилхолин, карбахолин;
4. Антихолинэстеразные средства:
- обратимые: Неостигмин (Прозерин), Пиридостигмин (Калимин);
- необратимые: Малатион.-----------------------------------------------------------------------------------------5. М-холиноблокаторы: атропин, платифилин, метацин, ипратропия
бромид (Атровент), Тиотропия бромид (Спирива), Пирензепин.
6. Н-холиноблокаторы:
•Ганглиоблокаторы: пентамин, бензогексоний, гигроний.
•Миорелаксанты периферического действия: Пипекурония бромид
(Ардуан), Суксаметония хлорид (Дитилин);
•Миорелаксанты центрального действия: Тиназидин (Сирдалуд),
Толперизон (Мидокалм)

12.

ПИЛОКАРПИН / PILOCARPINI
HYDROCHLORIDUM—
суживает зрачки и вызывает спазм аккомодации (увеличивает
кривизну хрусталика).
В виде глазных капель, глазной мази, глазных пленок пилокарпин
применяют при глаукоме, атрофии зрительного нерва.
Побочные эффекты: спазм аккомодации (глаз устанавливается на
ближнюю точку видения), слюнотечение, спазмы гладкомышечных
органов.
Противопоказания: Ирит, иридоциклит, другие заболевания глаз, где
нежелателен миоз (сужение зрачка),
бронхиальная астма, гипотония, беременность.
Форма выпуска: 1% и 2% раствор по 5мл и 10мл
– капли для глаз 1 и 2% мазь; пленка для глаз 0,0027г.

13.

Типичным представителем является никотин.
НИКОТИН — алкалоид из листьев табака.
Очень токсичен, поэтому в медицинской практике не
применяется.
Цитизин (алкалоид термопсиса) и лобелин (алкалоид лобелии)
сходны по строению и действию с никотином, но менее активны
и токсичны. Рефлекторно возбуждают дыхательный и сердечнососудистый центры продолговатого мозга. Применяют для
рефлекторной стимуляции дыхания.
Цититон (0,15% раствор цитизина) и раствор лобелина иногда
вводят в/м или внутривенно в качестве рефлекторных
стимуляторов дыхания.

14.

Действие совпадает с действием М- холиномиметиков.
КАРБАХОЛИН– препарат для лечения офтальмогипертензии и
снижения внутриглазного давления.
Состав и форма выпуска: Упаковка. Флаконы прозрачные,
светлого стекла, порошок, для приготовления раствора капель
для глаз 0,5-1%.
Основное активнодействующее вещество: карбахолол – 0,001г.
Имитирует эффект ацетилхолина. Обладает в 100 раз более
сильным и продолжительным эффектом, чем у ацетилхолина.
Сужение зрачка происходит через 15-20 минут, продолжаясь до
4-8 часов. Снижение внутриглазного давления начинается спустя
20-30 мин и спустя 2 часа достигает максимума.
Показания к применению Закрытоугольная глаукома

15.

* при местном применении в глазной практике – миопия
(близорукость), как следствие повышения тонуса цилиарной
мышцы и вызванного этим увеличения кривизны хрусталика.
* при попадании в системный кровоток – мускариноподобные
эффекты (гиперсекреция пищеварительных и потовых желез,
повышение тонуса гладкой мускулатуры внутренних полых
органов, брадикардия), при передозировке – понижение
артериального давления, гиперемия, саливация, потливость,
тошнота, рвота и бронхоспазм.
Помощь при отравлении – введение М-холиноблокаторов
(атропина).

16.

Блокируют фермент холинэстеразу, разрушающий ацетилхолин.
Важное влияние: восстанавливают нервно-мышечную передачу,
тонизируют скелетные мышцы.
Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия
(физостигмин, прозерин) и необратимого действия (армин). К
этой группе относятся некоторые инсектициды (хлорофос,
карбофос) и боевые отравляющие вещества (табун, зарин,
зоман).
Основные эффекты:
Снижение тонуса гладкомышечных органов (кишечник, желудок,
сфинктер мочевого пузыря, уретры)
Снижение внутриглазного давления
Повышение тонуса скелетной мускулатуры

17.

ПРОЗЕРИН/ PROSERINUM Синомим: (Неостигмин).
Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника,
желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.
Фармакологическое действие: повышает тонус гладких и скелетных
мышц. Улучшает нервно-мышечную передачу импульса. Снижает
внутриглазное давление
При
передозировке
наблюдается:
Гиперсаливация
(обильное
слюноотделение),
обильное
потоотделение,
диспепсические
расстройства (расстройства пищеварения), частое мочеиспускание,
нарушение зрения, головная боль, головокружение, подергивание мышц
языка и скелетной мускулатуры, тошнота, рвота.
Противопоказания: Эпилепсия, брадикардия, бронхиальная астма,
стенокардия, выраженный атеросклероз.
Форма выпуска: Раствор 0,05% 1 мл в ампулах, в/м, п/к, в\в капельно.

18.

СЕРДЦЕ: увеличивает ЧСС, улучшает АВП, уменьшают риск остановки
сердца, связанный с рефлекторным возбуждением вагуса.
СОСУДЫ – прямого влияния нет (нет ПСН).В высоких дозах расширение
мелких сосудов кожи, снижение АД. При интоксикации – гипотензия.
ЖКТ: снижение повышенного тонуса гладкой мускулатуры,
перистальтики. Возможен запор. Снижение секреции пищеварительных
желез: слюнных (сухость во рту).
Уменьшение потоотделения и теплоотдачи, в высоких дозах повышение
температуры .
БРОНХИ: расслабление мускулатуры и уменьшение секреции.
МПС: снижение тонуса гладкой мускулатуры мочеточников и мочевого
пузыря. Нежелательное действие: задержка мочи при аденоме простаты.
ЦНС –в терапевтических дозах стимулирует кору и дыхательный центр, в
высоких дозах - угнетает вплоть до остановки дыхания.
Уменьшает дрожание и напряжение мышц при паркинсонизме.
В высоких дозах двигательное, речевое возбуждение, галлюцинации
бред.

19.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ М-ХЛ:
Брадиаритмия, АВ-блокада
Премедикация наркоза (для предупреждения остановки сердца,
гиперсаливации, ларинго- и бронхоспазма)
ЯБЖ и ДПК, гастрит с повышенной секрецией (пирензепин)
Синдром бронхиальной обструкции (атровент)
Кишечная, печеночная, почечная колика
Осмотр глазного дна, Иридоциклит, Травма роговицы
Подбор очков с целью установления истиной рефракции глаза
Болезнь Паркинсона (циклодол, амизил)
Тошнота, рвота приукачивании («Аэрон»-скополамин)
Противоядие при отравлении М- и М-, Н-ХМ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
Декомпенсация сердечной деятельности
Аденома предстательной железы
Глаукома

20.

Причины: случайный прием атропиноподобных ЛС, ядовитых
растений ,сем. пасленовых (белены, дурмана, красавки).
Симптомы: сухость во рту, нарушение глотания, осиплость голоса
температура тела повышена, кожа горячая, сухая, покраснение лица,
шеи, груди, белый
носогубный треугольник, тахикардия,
экстрасистолия, АД нормальное или повышено, зрачки расширены,
диплопия (паралич аккомодации)
Симптомы, связанные с влиянием М-холинолитиков на ЦНС.
В легких случаях - спутанность мыслей, болтливость.
В тяжелых случаях – интоксикационный психоз (психомоторное
возбуждение, нарушение координации движений и цикла сон бодрствование, дезориентация, галлюцинации, бред, судороги).
В терминальном состоянии: бледность кожи, брадикардия,
угнетение дыхания, атония кишечника, снижение АД, сердечная
недостаточность.
Кома. Смерть наступает от паралича ДЦ.

21.

Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в
М-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору
ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты,
противоположные действию парасимпатической иннервации и Мхолиномиметиков.
АТРОПИНА СУЛЬФАТ /ATROPINI SULFAS
Применение: язвенная болезнь желудка, спазмы сосудов
внутренних органов, бронхиальная астма, в офтальмологии – для
расширения зрачка.
Способ применения: внутрь, п/к, в виде глазных капель.
Побочные действия: сухость во рту, тахикардия, нарушение
зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания.
Атропин не применяют при бронхиальной астме, а используют
«Атровент» - ингалятор 10 ml; «Беродуал»
Список А!

22.

23.

Входят в состав таблеток «Бекарбон», «Бесалол», «Белластезин»,
свечей «Бетиол», «Анузол»; капель Зеленина и др.
Фармакологическое действие: спазмолитический.
Применяют при коликах гладких мышц ЖКТ, желчевыводящих
протоков, спазмы, угроза выкидыша, геморрой, трещины заднего
прохода.
Форма выпуска: порошок бурого цвета;
При употреблении ягод красавки, белены.
Сухость кожи, слизистых, нарушение глотания, осиплость голоса.
Тошнота, рвота.Мидриаз, светобоязнь.Двигательное и речевое
возбуждение. Нарушение памяти и ориентации. Галлюцинации.
Летальный исход (достаточно 3-6 ягод).

24.

Алкалоид платифиллин содержится в крестовнике ромболистном, или
широколистном, т.е. природного происхождения. Слабее Атропина.
Оказывает
центральное
седативное
действие,
обладает
спазмолитическим действием.
Показания к применению. Спазмы гладких мышц при ЯБЖ и ДПК,
кишечной, печеночной колике.
Способ применения и дозы. подкожно - по 2-4 мг 3 раза в день.
Противопоказания. Глаукома, печеночно-почечная недостаточность.
Побочные действия. Сухость во рту, парез аккомодации, тахикардия,
затруднение мочеиспускания.
Форма выпуска: таблетки по 0,005 г и ампулы по 1 мл 0,2% раствора
для введения под кожу.
Список А.

25.

оказывает меньшее влияние на периферические М холинорецепторы (на
циркулярную мышцу радужки в 5-10 раз слабее и короче – атропин до 3суток,
платифиллин – до 8 часов).
слабее угнетает секрецию желез внутренней секреции;
вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, частоты
перистальтических сокращений желудка, ДПК, тонкого и толстого кишечника,
умеренное понижение тонуса желчного пузыря;
Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает
возбудимость миокарда, увеличивает МОК.
оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает
расширение мелких сосудов кожи.
в высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует
симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается АД
(главным образом при в/в введении). вызывает расслабление гладкой
мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей;
оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром.

26.

Ганглиоблокаторы - это средства, блокирующие передачу
возбуждения в вегетативных ганглиях (парасимпатических и
симпатических), а также Н-холинорецепторы клеток мозгового
вещества надпочечников.
Миорелаксанты (лат. myorelaxantia; от мио - мускул
+ relaxans, relaxantis — ослабляющий) или курареподобные средства
лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с
уменьшением двигательной активности вплоть до полного
обездвиживания.

27.

ГАНГЛИОБЛОКАТОРЫ вызывают :
Расширение сосудов, снижение АД, снижение выделения
адреналина, расширение сосудов нижних конечностей.
Ганглиоблокаторы короткого действия используют при отеке
легких и мозга, а также для управляемой гипотонии во время
операций для уменьшения кровопотери (гигроний).
Снижают тонус гладких мышц внутренних органов и уменьшают
секрецию желез (бензогексоний, пентамин).
Оказывают стимулирующее действие на мускулатуру матки
(пахикарпин).

28.

Применение:-гипертонический криз (для быстрого снижения
АД). Действуют 10-20 мин). Вводят в/в капельно
под
контролем АД (в условиях стационара).
-управляемая гипотония (искусственное контролируемое
снижение артериального давления).
Противопоказания:
выраженная гипотензия, шок, инфаркт миокарда; поражения
печени и почек; глаукома
Побочные эффекты: ортостатический коллапс — резкое
снижение АД при перемене положения тела из
горизонтального в вертикальное. Сопровождается обмороком.
После введения ганглиоблокатора не вставать 1,5-2 ч.
-мидриаз (расширение зрачка), повышение ВГД, паралич
аккомодации; сухость во рту, тахикардия, снижение моторики
кишечника (обстипация) и тонуса мочевого пузыря (задержка
мочеиспускания).

29.

Кура́ре — южно-американский стрельный яд,
приготовляемый, главным образом, из коры
Растения Стрихнос ядоносный. Индейцы Гвианы на
реке Амазонка смазывают им концы стрел. Животное при ранении
стрелой с кураре теряет подвижность и погибает от остановки дыхания.
Алкалоиды, входящие в кураре,биологически не активны при
попадании в организм через ЖКТ. Таким образом, мясо животных,
отравленных ядом кураре, пригодно для использования в пищу
Курареподобные средства блокируют Н-холинорецепторы
скелетных мышц и вызывают расслабление скелетной
мускулатуры (миорелаксанты).
По продолжительности действия миорелаксанты подразделяются
на три группы: Короткого действия (5-10 мин) – дитилин;
Средней продолжительности (20-40 мин) – тубокурарин хлорид,
диплацин;
Длительного действия (60 мин и более) - анатруксоний.

30.

Показания к применению:
Обширные операции на органах грудной и брюшной полости
Сопоставление костных отломков и вправление вывихов
Интубация трахеи и др.
Все миорелаксанты противопоказаны у больных миастенией
Условия применения:
Введение в вену
Наличие современной аппаратуры ИВЛ
При внутривенном введении расслабление 30-60 мин
Последовательность расслабления: Может снижаться АД!
Мелкие мышцы пальцев рук, ног, ушей, глаз, головы, шеи,
мышцы конечностей, туловища;
Межреберные мышцы и диафрагма.
Возобновление тонуса в обратном порядке

31.

Периферические,
или
спазмолитики
(спазмолитин,
тифен,тиназидин (Сирдалуд)). Применяются при спазмах гладкой
мускулатуры и периферических сосудов.
Центральные, применяемые для лечения в основном болезни
Паркинсона (циклодол, динезин).
Препараты, обладающие центральным и периферическим М и
Н-холиноблокирующим эффектом (апрофен).

32.

Тиназидин (Сирдалуд), Толперизон (Мидокалм).
Фарм. действие: снижают активность мышц, угнетая нейроны
спинного мозга
Используется:
Для снижения мускульного тонуса в неврологии
Для расслабления брюшных мышц
Для повышения качества аппаратной диагностики заболеваний
При заболеваниях, нарушающих двигательные функции
пациента
В анастезиологии
Для профилактики осложнений на фоне травм
При электросудорожной терапии

33.

Показания к применению В хиругии и анестезиологии — как миорелаксант,
вызывающий длительной расслабление мускулатуры; В ортопедии и
травматологии — при репозиции отломков, вправлении сложных вывихов; В
психиатрии — для предупреждения травматических повреждений при
судорожной терапии больных шизофренией.
Правила применения: Тубокурарина хлорид вводят внутривенно из расчета
0,4–0,5 мг/кг под ИВЛ. Для более длительного расслабления мышц препарат
вводят дополнительно в дозе, равной ⅔ предыдущей (во избежание кумуляции
тубокурарина).
При операции, продолжающейся 2–2,5 часа, вводят до 45 мг препарата.
Побочные явления
Введение тубокурарина требует осторожности, так как он может вызвать
остановку дыхания.
Противопоказания к применению: Миастения, выраженное нарушение
функций печени и почек, преклонный возраст.
Состав и форма выпуска: ампулы по 1,5 мл, содержащие 15 мг препарата, в
упаковке по 25 ампул.