Тиазидовые диуретики

1.

Тиазидовые диуретики.

2.

Производные бензотиадиазина (тиазидные
диуретики) — средства различной химической
структуры, тормозящие в канальцах
почек реабсорбцию воды и солей и
увеличивающие их выведение с мочой;
повышающие скорость образования мочи и таким
образом уменьшающие содержание жидкости в
тканях и серозных полостях.
Препараты этой группы снижают активную
реабсорбцию хлора, соответственно, пассивную
натрия и воды в широкой части восходящей
части петли Генле. Среди всех мочегонных
средств тиазиды оказывают наиболее выраженное
калийуретическое действие(усиление
мочеотделения), а также снижение содержания
натрия в сосудистой стенке, что снижает
сосудосуживающие реакции биологически
активных веществ.

3.

Достоинства тиазидных диуретиков: достаточная активность, быстроты и долгота действия, не
вызывают выраженных изменений в кислотно-основном состоянии.
Недостатки:
Так как препараты этой группы действуют преимущественно в дистальных канальцах, они в большей
степени вызывают гипокалиемию. По этой же причине развивается гипомагниемия, а ионы магния
необходимы для поступления калия внутрь клетки.
Применение тиазидов приводит к задержке в организме солей мочевой кислоты, что может
спровоцировать артралгии(болевые ощущения в одном или нескольких суставах) у больного с подагрой.
Препараты повышают уровень сахара в крови, что у больных сахарным диабетом может привести к
обострению заболевания.
Диспепсические расстройства (тошнота, рвота, понос, слабость).
Редкое, но опасное осложнение — развитие панкреатита, поражения ЦНС.

4.

Показания: ИСАГ(Изолированная систолическая артериальная гипертензия) у пожилых, сочетание
ГБ с ХСН.
Противопоказания:
- подагра
- тяжёлая почечная недостаточность
- сахарный диабет
- тяжёлые поражения печени

5.

Представители:
Дихлотиазид (гипотиазид)
Индапамид (арифон, индап)
Индапамид ретард
Клопамид (бринальдикс)
Оксодолин (хлорталидон, гигротон)
Хлорталидон

6.

Дихлотиазид (гипотиазид)
Режим дозирования
Принимают внутрь. Схема применения зависит
от показаний, клинической ситуации,
сопутствующих заболеваний.
Для взрослых разовая доза составляет 12.5
100 -мг 1 раз/сут.
Для детей старше 3 лет доза составляет 1-2 мг/
кг/сут или 30-60 мг/м2 поверхности тела
1 раз/сут.
Механизм действия
Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора и
воды в дистальных канальцах нефрона.
Увеличивает выведение ионов калия, магния,
бикарбоната; задерживает в организме ионы
кальция. Диуретический эффект наступает через 2
ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается
до 12 ч. Способствует снижению повышенного
АД. Кроме того, уменьшает полиурию у больных
с несахарным диабетом (механизм действия
окончательно не выяснен). В ряде случаев
понижает внутриглазное давление при глаукоме.

7.

Клопамид (бринальдикс)
Режим дозирования
Внутрь, предпочтительно — утром. Отечный синдром: в начальной
дозе 20–40 мг в сутки; при необходимости доза может быть увеличена
до 60–80 мг.
Поддерживающая доза — 10 мг в день или 20 мг через день.
Артериальная гипертензия: 5–10 мг, в случае устойчивости — до 20 мг в
сутки.
Механизм действия
Угнетает активную реабсорбцию
натрия в кортикальном сегменте
петли Генле, увеличивает
экскрецию с мочой калия, натрия,
хлора, воды,
уменьшает ОЦК(Объем
циркулирующий крови ).

8.

Индапамид(арифон, индап)
Режим дозирования
Средние суточные дозы: индапамид 1,25 – 2,5 мг
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая.
Суточная доза препарата - 1 таб. Индапамида 1
раз/сут (утром), запивая достаточным количеством
жидкости.
Механизм действия
Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор).
По фармакологическим свойствам близок к
тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции
ионов натрия в кортикальном сегменте петли
Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов
натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и
магния. Обладая способностью селективно
блокировать "медленные" кальциевые каналы,
повышает эластичность стенок артерий и снижает
общее периферическое сосудистое сопротивление.
Способствует уменьшению гипертрофии левого
желудочка сердца. Не влияет на содержание
липидов в плазме крови; не влияет на углеводный
обмен.Снижает чувствительность сосудистой
стенки к норадреналину.

9.

Комбинированный препарат «Арифам» (индапамид и амлодипин)
Режим дозирования
Внутрь, по 1 таб. 1 раз/сут, предпочтительно утром.
Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и
запивая водой.
При нарушении функции почек тяжелой степени
(КК менее 30 мл/мин) применение данной
комбинации противопоказано. Коррекция дозы
препарата у пациентов с нарушением функции
почек
легкой и умеренной степени не требуется.
Пациентам пожилого возраста данную комбинацию
следует назначать с учетом функции почек.
При тяжелых нарушениях функции печени терапия
препаратом противопоказана.
Для пациентов с нарушениями функции печени
легкой и средней степени дозу следует подбирать с
осторожностью, лечение следует начинать с
наименьшей дозы.
Механизм действия
Амлодипин - блокатор кальциевых каналов, производное
дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и
гипотензивное действие. Амлодипин ингибирует
трансмембранный переход ионов кальция в
кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой
стенки. Механизм антигипертензивного действия
амлодипина обусловлен прямым расслабляющим
действием на гладкие мышцы сосудов.
Индапамид является производным сульфонамида. По
фармакологическим свойствам близок к тиазидным
диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов
натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что
приводит к увеличению экскреции почками ионов натрия
и хлора, и в меньшей степени ионов калия и магния,
усиливая тем самым диурез и снижая АД.
В режиме монотерапии антигипертензивное действие
сохраняется в течение 24 ч и проявляется при
применении препарата в дозах, оказывающих
минимальное диуретическое действие.