Седативные, ноотроные, психостимуляторы. Аналептики

1.

Седативные, ноотроные,
психостимуляторы. Аналептики.

2.

Седативные средства
Седативные (успокаивающие)
средства усиливают процессы
торможения в ЦНС, применяются,
главным образом, при
вегетососудистых дистониях и
неврастении.

3.

КЛАССИФИКАЦИЯ СЕДАТИВНЫХ
СРЕДСТВ
1. Малые дозы барбитуратов (1/5 от
снотворной дозы)
2. Бромиды (натрия бромид, калия бромид).
3. Препараты растительного
происхождения (валерианы, пустырника,
пассифлоры, пиона, хмеля обыкновенного и
др.).
4. Комбинированные средства (валокордин,
корвалол, валосердин, новопассит,
броменвал, микстура Кватера и др.)

4.

Механизм действия:
Седативные средства оказывают
неизбирательное общеугнетающее влияние на
функцию ЦНС. Развитие седативного эффекта
связывают либо с уменьшением процессов
возбуждения, либо с усилением процессов
торможения в головном мозге.

5.

Фенобарбитал
(производное барбитуровой кислоты) оказывает седативное действие в
дозе 1/5 от снотворной. Входит в состав комбинированных седативных
средств (корвалол, валокордин).
Бромиды (калия бромид и натрия бромид)
обладают умеренным седативным действием, хорошо всасываются в ЖКТ,
выводятся преимущественно почками. В токсических дозах соли брома
вызывают сон и кому. Бромиды при длительном применении кумулируют в
организме. Побочные эффекты могут проявляться комплексом
патологических реакций, называемых бромизмом. Симптомы бромизма:
сонливость, ослабление памяти, дрожание рук, век, языка, расстройство
речи, запор, конъюнктивит, насморк, угреподобнаясыпь на коже
(бромодерма).
Препараты растительного происхождения более безопасны в применении,
практически не вызывают серьезных побочных эффектов. Используются в
разных лекарственных формах (настои, настойки, экстракты). Вещества
растительного происхождения комбинируют между собой (новопассит) или
с другими группами седативных средств (валокордин, броменвал).

6.

Основные фармакологические
эффекты седативных ЛС:
1. седативный (успокаивающий);
2. потенцирование действия средств,
угнетающих ЦНС.

7.

Показания к применению:
1. повышенная возбудимость,
раздражительность;
2. бессонница.
Побочные эффекты:
1. сонливость при употреблении в больших дозах;
2. аллергические реакции;
3. кумуляция при длительном использовании бромидов.

8.

В качестве седативных средств используют
также комбинированные препараты,
содержащие фенобарбитал.
Наиболее часто применяют препарат
валокордин, в состав которого входят
фенобарбитал, этиловый эфир αбромизовалериановой кислоты, масло мяты
перечной, масло хмеля, этиловый спирт.
Валокордин оказывает седативное, умеренное
сосудорасширяющее и легкое
спазмолитическое действие. Кроме
валокордина применяются близкие по составу и
аналогичные по действию комбинированные
препараты «корвалол», «валосердин» и пр.

9.

Ноотропные средства

10.

Ноотропные средства - лекарственные
средства, способные улучшать высшие
интегративные функции головного мозга
(память, внимание, интеллект), а также
повышать устойчивость мозга к агрессивным
воздействиям (к гипоксии и токсическим
веществам).
В отличие от психостимуляторов, ноотропы
не вызывают психомоторного возбуждения,
истощения функциональных возможностей
организма, привыкания и пристрастия.

11.

Классификация
1) Производные пирролидина (рацетамы) - ПИРАЦЕТАМ, его
гомологи и аналоги (анирацетам, оксирацетам и др.);
2) Препараты нейроаминокислот:
· Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) – аминалон
· Производные ГАМК – фенибут, Никотиноил-ГАМК (пикамилон)
· Гопантеновая кислота (пантогам)
· Глицин, глютаминовая кислота и др.
3) Производные пиридоксина – пиритинол (пиридитол, энцефабол)
Кроме того, к ноотропам относят ЛС других фармакологических
групп с компонентом ноотропного действия: церебральные
вазодилятаторы (ницерголин, винпоцетин, экстракт гинкго билобы,
ксантинола никотинат, циннаризин и др.); антихолинэстеразные ЛС
центрального действия, применяемые при болезни Альцгеймера
(ривастигмин и др.) и другие.

12.

Показания к применению:
• Сосудистые заболевания головного мозга (инсульты,
дисциркуляторная энцефалопатия, сосудистая деменция)
• Травматические повреждения головного мозга (острая стадия и
последствия черепно-мозговой травмы)
• Заболевания нейродегенеративного характера (деменция при
болезни Альцгеймера)
• Нарушения функций головного мозга при алкоголизме
(абстиненция и психоорганический синдром алкогольного
генеза)
• Коматозные состояния сосудистого, травматического или
токсического генеза
• Нейроинфекции в период реабилитации
• Расстройства интеллектуальной деятельности у детей,
страдающих задержкой речевого и психического развития
• Специфические расстройства обучаемости (дислексия,
дисграфия)
• Синдром дефицита внимания с гиперактивностью
• Астенический синдром различного генеза
• Тики, заикание, ночной энурез, головные боли напряжения
(гамк-эргические препараты)

13.

Побочные эффекты:
• Со стороны ЦНС: повышенная
возбудимость, нервозность, беспокойство,
сонливость, головокружение, головные
боли, тремор, нарушение сна
• Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота,
диспепсия
• Артериальная гипотензия (фенибут,
пикамилон, аминалон)
Противопоказания:
• эпилепсия
• снижение порога судорожной готовности
на ЭЭГ (рацетамы. энцефабол)

14.

Психостимуляторы

15.

К психостимуляторам относятся
лекарственные средства, которые временно
увеличивают умственную и физическую
работоспособность, выносливость, скорость
реакции, устраняют чувство усталости,
потребность во сне и пище, увеличивают
объем внимания, способность к
запоминанию и скорость обработки
информации.

16.

Механизм действия:
Психостимуляторы оказывают стимулирующее
влияние на функции головного мозга
(преимущественно действуют на кору головного
мозга), облегчают межнейронную передачу, что
проявляется повышением психической и двигательной активности.

17.

Классификация по химической структуре и механизму
действия:
· Производные фенилалкиламина: амфетамин (фенамин)
· Производные сиднонимина: мезокарб (сиднокарб)
· Производные метилксантина: кофеин, кофеина-бензоат,
теофиллин

18.

Эти препараты предназначены для
кратковременного повышения умственной и
физической работоспособности у здоровых лиц в
экстремальных, стрессовых ситуациях (применяют
кофеин, мезокарб, в исключительных ситуациях
кратковременно - амфетамин).
Наиболее неприятными характеристиками данной
группы являются выраженное утомление,
наступающее после прекращения их воздействия,
снижение мотивации и работоспособности, а также
относительно быстро возникающая сильная
психологическая зависимость.

19.

Противопоказания:
при повышенной возбудимости,
бессоннице,
выраженной гипертонии
атеросклерозе,
при органических заболеваниях мозга,
при патологии сердечно-сосудистой системы,
у людей преклонного возраста,
при глаукоме,
фобии,
заболеваниях печени.

20.

АМФЕТАМИН представляет собой рацемическую
смесь право- и левовращающего изомеров
(левовращающий изомер относительно
неактивен).
Механизм психостимулирующего действия
амфетамина связывают с его способностью
вызывать высвобождение норадреналина и
дофамина из пресинаптических окончаний.
Кроме того, амфетамин несколько уменьшает
нейрональный захват норадреналина и
дофамина и по некоторым данным обладает
некоторой ингибирующей активностью в
отношении МАО.

21.

Производные метилксантина Конкурентный антагонизм с рецепторами
аденозина, выполняющего функцию
торможения в ЦНС.
Угнетение фосфодиэстеразы, фермента
разрушающего цАМФ – внутриклеточное
накопление цАМФ – стимуляция
метаболических процессов в мышечных
тканях и ЦНС (синтез и высвобождение
катехоламинов)

22.

Производные сиднонимина – главным
образом вызывают активацию
норадренергических рецепторов головного
мозга, выражено блокируют МАО, с чем
связано тимолептическое действие
(улучшение настроения).

23.

АНАЛЕПТИКИ

24.

АНАЛЕПТИКИ (оживляющие, пробуждающие)
– нейротропные средства, обладающие
способностью пробуждать (“оживлять”),
усиливать, восстанавливать функции
жизненно важных органов и систем: нервная
система, сердечно - сосудистая система,
система дыхания. Аналептики относятся к
препаратам скорой помощи.

25.

Классификация по механизму действия и химическому строению:
1. Препараты
прямого действия непосредственно возбуждают жизненно
важные центры продолговатого мозга (сосудодвигательные и
дыхательный):
• ксантины: кофеин-бензоат натрия;
• производные имидазол-дикарбоновой кислоты: этимизол;
• производные диоксопиперидина: бемегрид;
• другие препараты: углекислота (СО 2 );
2. Препараты
рефлекторного (непрямого) действия через Нхолинорецепторы синокаротидной зоны (каротидный синус) возбуждают
центры продолговатого мозга:
• алкалоиды – цитизин, лобелин;
3. Препараты
смешанного действия проявляют как непосредственное, так и
рефлекторное действие (с хеморецепторов сосудов) на жизненно важные
центры продолговатого мозга:
• алкилированные амиды кислот: никетамид;
• бициклические кетоны: камфора, сульфокамфокаин.

26.

ПОКАЗАНИЯ К НАЗНАЧЕНИЮ
1. острые отравления нейротропными
средствами депримирующего типа действия;
2. в комплексе реанимационных мероприятий
при утоплении, удавлении, поражении
электрическим током, отравлении угарным
газом;
3. острые и хронические расстройства
кровообращения;
4. шок, коллапс, асфиксия;
5. острая и хроническая сердечная
недостаточность;
6. Цитизин используется для лечения табачной
зависимости

27.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Повышенная возбудимость ЦНС,
2. Беспокойство, бессонница,
3. Гипертензия, эпилепсия,
4. Повышенная судорожная готовность мозга;
5. При длительном применении возможно
привыкание, диспепсические явления (бемегрид,
этимизол).
6. При введении масляных растворов камфоры под
кожу возможно развитие инфильтрата;

28.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
При передозировке все аналептики излишне
возбуждают нервную систему, что проявляется в
виде судорог. Поэтому эту группу препаратов иногда
называют «судорожными ядами». По этой же
причине применение аналептиков противопоказано
при эпилепсии, поскольку они могут спровоцировать
приступ у пациента.