Принципы и особенности воздействия лекарственными средствами на функции ЦНС. Средства для наркоза

1.

Лекция №9.
Тема: Принципы и особенности
воздействия лекарственными
средствами на функции ЦНС.
Средства для наркоза.
Снотворные ЛС.
Ст. преп. каф. фундаментальной
медицины БФУ им. И.Канта,
к.м.н. Пятых Е.А.

2.

Средства для наркоза

3.

Наркоз (греч. narkoo – усыплять)
• - бесчувственное, бессознательное состояние с утратой
рефлексов, снижением тонуса скелетных мышц, но при этом
функции ДЦ и СДЦ сохраняются.
• Официальной датой начала „наркозной эры“ считается
16 октября 1846 года, когда американский врач Д.Уоррен
впервые оперировал больного под эфирным наркозом.
Изобретателями наркоза признаны Уильям Мортон - зубной
врач, врач и химик Чарльз Джексон, который предложил
использовать эфир.
• В 1847 г. Н.И. Пирогов широко применял эфирный наркоз в
хирургической практике в условиях войны на юге Дагестана в
Салтах.
• Н.П. Кравков исследовал и внедрял в практику гедонал, уретан.
6

4.

На картине американского художника Р. Хинкли изображена первая
публичная операция под эфирным наркозом. Её провёл хирург
Дж. Уоррен 16 октября 1846 года в г. Бостоне (США). Усыпление
больного обеспечил зубной врач У. Мортон, который до этого уже
испробовал эфир на своих пациентах.

5.

В XIX веке часто применяли хлороформную
маску,
сконструированную
немецким
врачом
Куртом
Шиммельбушем.
С помощью специального держателя
на
лицо
пациента
накладывали
компресс — пропитанную хлороформом
ткань.
Чтобы
действие
наркоза
не ослабевало, время от времени ткань
дополнительно смачивали хлороформом.
Наибольшая
опасность
состояла
в передозировке и блокаде дыхательных
путей.
Этот
регулятор
подачи
эфира,
изобретенный Луи Обреденом, применяли
вплоть
до
70-х
годов
XX
века.
На
дыхательной
маске
закреплён
тонкостенный металлический шар, внутри
которого находятся пропитанные эфиром
кусочки фетра. Выдыхаемый пациентом
воздух собирается в пакете. С помощью
специального
устройства
можно
регулировать подачу эфира, свежего
воздуха и обратное вдыхание из пакета.

6.

Механизм действия
• Средства для наркоза угнетают межнейронную
(синаптическую) передачу возбуждения в ЦНС за
счет гиперполяризации с усилением процессов
торможения.
• Доказано, что средства для наркоза действуют на
ГАМК-бензидиазепин-барбитуратовый
рецепторный комплекс, открывающий вход хлора
в нейроны, и потенцируют действие ГАМК. При
этом блокируются натриевые и кальциевые
каналы.
• Кетамин является антагонистом глутаматных
рецепторов NMDA.
10

7.

Чувствительность синапсов разных отделов
ЦНС
к
наркотическим
веществам
неодинакова. Более чувствительны синапсы
коры ГМ и РФ. Менее - синапсы жизненно
важных центров (ДЦ и СДЦ) в продолговатом
мозге.
Поэтому: В действии ЛС для наркоза
различают опред-е стадии, которые сменяют
друг друга по мере ↑концентрации
препаратов.

8.

Стадии наркоза:
I. Стадия анальгезии
II. Стадия возбуждения
III. Cтадия хирургического наркоза
1 уровень - поверхностный наркоз
2 уровень - легкий наркоз
3 уровень - глубокий наркоз
4 уровень - сверхглубокий наркоз
IV. Агональная стадия

9.

10.

Стадии наркоза.
1 стадия – анальгезии: -зрачки в норме
-рефлексы сохранены
-мышечный тонус не изменяется
-сознание спутанное
-к концу ст. наблюдается ↑ЧСС,↑ АД.
2 стадия – возбуждения («бунт подкорки»):
-зрачки расширены
-все рефлексы сохранены
-АД макс
-пульс макс
-дыхание аритмичное
-мышечный тонус резко ↑.

11.

3 стадия – хирургический наркоз.
1 уровень: -мышечный тонус сохранен
-дыхание частое, ритмичное
-АД в норме
-рефлексы сохранены.
2 уровень: -легкий наркоз
-зрачки в норме
-реакция зрачка на свет сохранена
-АД в норме
-сознания нет.
3 уровень: -глубокий наркоз.
4 уровень: -очень глубокий наркоз
-угасание реакции зрачка на свет.
4 стадия – агональная (проводятся реанимационные мероприятия)
При оперативном пособии используется 1-3 уровень. Пробуждение.

12.

Широта наркотического действия
• Наркотическая широта – диапазон между
концентрацией, вызывающей наркоз, и его
минимальной токсической концентрацией с
угнетением жизненно важных центров
продолговатого мозга (ДЦ и СДЦ).
• О наркотической широте ингаляционных средств
судят по их концентрации во вдыхаемом воздухе,
а средств неингаляционного наркоза – по
вводимым дозам.
• Чем больше наркотическая широта, тем
безопаснее препарат.
11

13.

Требования к препаратам
• Обратимость действия;
• Большая широта наркотического эффекта;
• Выраженная активность;
• Хорошая управляемость (способность
регулировать его глубину).
• Наркоз быстро без возбуждения
• Достаточная глубина
• Выход из наркоза без последствий
• Простота применения
• Не взрывоопасный

14.

Средства для наркоза
(общие анестетики)
• Средства для ингаляционного наркоза
– Жидкие летучие вещества: фторотан, энфлуран,
изофлуран, эфир для наркоза;
– Газообразные вещества: закись азота.
• Средства для неингаляционного наркоза:
- Короткого д-ия (до 15 мин): пропанидид, пропофол,
кетамин;
- Средней длит-ти (20-30 мин):, тиопентал-натрий, гексенал;
- Длительного д-ия (1,5-2ч): натрия оксибутират.
5

15.

Средства
для неингаляционного наркоза:
Короткого действия (3-5 мин)
– Пропанидид
Средней длительности
– кетамин (кеталар, калипсол)
– гексенол (гексобарбитал)
– тиопентал (пентонал)
Длительного действия (1,5-2ч)
– натрия оксибутират

16.

Характеристика средств для
ингаляционного наркоза
Препарат
Активность
Скорость индукции
и выхода из наркоза
Миорелаксация
Влияние на
антидеполяризующ
их миорелаксантов
Фторотан
Высокая
Средняя
Хорошая
Усиливает
Энфлуран
Высокая
Высокая
Очень хорошая
Усиливает
Изофлуран
Высокая
Высокая
Хорошая
Усиливает
Севофлуран
Высокая
Высокая
Хорошая
Усиливает
Десфлуран
Средняя
Очень высокая
Хорошая
Усиливает
Закись азота
Низкая
Очень высокая
Не вызывает
Не влияет
Эфир для
наркоза
Средняя
Низкая
Хорошая
Усиливает
12

17.

Аппарат для длительной ИВЛ с
сервоконтролем (измерение
параметров дыхания больного)
Интубационные трубки с манжетой для
герметизации дыхательных путей.

18.

ЖИДКИЕ ЛЕТУЧИЕ В-ВА
Эфир для наркоза
- легко испаряющаяся жидкость. Пары эфира
тяжелее воздуха, легко воспламеняются, с О2 и
воздухом
образуют
взрывоопасные
смеси.
↑наркотическая акт-ть, ↑наркотическая широта.
Наркоз при применении эфира легко управляем. В
данное время не используется. Типична амнезия,
длительная ст. возбуждения. Пробуждение до 30
мин, длительно анальгезия. При передозировке ↓ДЦ и ССС, асистолия.

19.

Фторотан (флуотан, галотан)
— летучая негорючая жидкость. Наркоз наступает ч/з
3-5 мин. Ст. возбуждения короткая. Восст-е
сознания ч/з 5-10 мин после окончания подачи.
Постнаркотическая депрессия макс 30-40 минут.
↓секреция желез, слизистые не раздражает.
Наркотическая широта большая. Брадикардия (из-за
↑тонуса блуждающего н.), ↓АД (угнетение СДЦ и
симпатических ганглиев, прямое миотропное д-ие
на сосуды). Усиливает миопаралитический эффект
антидеполяризующих курароподобных ЛС.
Побочные эффекты: аритмии (сенсибилизация АР к А.
Нельзя вводить эфедрин, НА, А. Вводить мезатон
для ↑АД ), тошнота, рвота редко,
гепатотоксичность, нефротоксичность.

20.

Газообразные вещества
Азота закись (N2O) — газообразное в-во с
малой наркот. акт-ю. В небольших конц. вызывает
лишь состояние, напоминающее опьянение
(стадия возбуждения). Для глубокого наркоза
необходима конц. 94% во вдыхаемой смеси. При
этом быстро развиваются признаки гипоксии. В
конц. 80—86% N2O и 20% О2 – анальгезия. Нет
релаксации скел. мышц. Не угнетает ДЦ.
Используется при родах, ОИМ, не более 6 часов
(лейкопения, мегалобластическая анемия(из-за
окисления кобальта в мол. В12), нейропатия).

21.

Циклопропан – горючий газ, взрывоопасен!
Сильное обезболивающее действие.
Концентрация 8-10 об% - наркоз 3 ст 1.
Выделяется легкими в неизменном виде,
ч/з 10 мин - очень быстрое пробуждение.
↓пульса, аритмии (действие на ХР). Нельзя
адреналин. Чаще комб-но. После наркоза боль (анальгетики), рвота, парез
кишечника.

22.

Средства для неингаляционного
наркоза.
По длительности для в/в наркоза:
1. Кратковременные - до 15 мин - пропанидид,
пропофол (диприван), кетамин.
2. Средней длит. - до 20-30 мин - тиопентал
натрия, гексенал.
3. Длительного д-я - 60 мин и более - натрия
оксибутират.

23.

Препараты для неингаляционного наркоза.
• Пропанидид (сомбревин, эпонтол).
Препарат для «сверхкороткого» в/в наркоза.
Выпускается в амп по 10 мл 5% р-ра. Наркоз
наступает ч/з 30—40 с без ст. возбуждения.
Длит-ть хир. ст. наркоза 3—4 мин.
Восстановление сознания ч/з 2 мин.
Гидролиз ХЭ плазмы крови. Нет угнетения ЦНС
после наркоза. По ходу вены м.б.
болезненность. М.б. ЧСС↑, гипотензия,
мышечные подергивания, тромбы, аллергия.
Для вводного наркоза, кратковременных
операций.

24.

• Пропофол (рекофол)- в/в, в виде эмульсии,
наркоз ч/з 30-40 сек. Нет анальгетических
св-в., выход из наркоза-10-15 мин. Прод-ть 3-10 мин. Можно для седации при ИВЛ.
Противорвотное действие.
• Побочные эф.: м.б. апноэ, ЧСС↓, ↓АД,
↓мозгового кров-я, судороги, аллергия.

25.

Тиопентал-натрий.
Производное барбитуровой к-ты. ↑наркот-я актив-ть и
↑развитие наркот. эффекта. При в/в введении наркоз
без выраж. ст. возбуждения ч/з 1-2 мин. Накапливается
в жировой ткани. Длит-ть наркоза 30 мин.
Пробуждение сменяется посленаркозным сном. М.Б.
судорожные подергивания, ларингоспазм, при быстром
введении - апноэ, коллапс.
Гексенал
Время д-ия до 30 мин, наступает быстро. По строению
и фарм. cв-вам близок к тиопентал-натрию. Угнетает
сердце, судороги. При угнетении дыхания - бемегрид,
хлорид кальция.

26.

Натрия оксибутират
Синтетич. аналог естеств. метаболита в ЦНС. В ↓дозах
оказывает седативное и мышечно-расслабляющее дие, а в ↑ — вызывает сон и наркоз. Повышает
устойчивость орг-ма к гипоксии. После в/в введ.
хирургическая ст. наркоза ч/з 30-40 мин. Ст.
возбуждения не выражена. Длит-ть эффекта 2-4 ч.
Релаксация мышц. Малотоксичен. Через рот - ч/з 4060 мин наркоз. М.б. рвота, гипокалиемия, угнет.
дыхания. Для вводного и базисного наркоза, в родах,
отеке мозга гипоксического генеза, при шоке.

27.

Кетамин (кеталар, калипсол)
Вводится в/в или в/м. При в/в введ. д-ие ч/з 30-60 сек и длит. 510 мин, а при в/м –ч/з 2-6 мин на 12-25 мин.
Общее обезболивание и снотворный эффект с частичной
утратой сознания (нейролептанальгезия), «диссоциативная
анестезия». Хирургический наркоз не развивается. Инактивация
в печени, мышцы не расслабляются, ↑АД, ЧСС↑,
гиперсаливация, ВГД↑. В послеоперационном периоде - яркие
сновидения, галлюцинации, психомоторные р-ции.
Показания: для введения в наркоз, болезненных манипуляциях
- ожоги, выскабливание.

28.

Мешок Амбу для
искусственного дыхания
или аппарат для ИВЛ,
воздуховод,
роторасширитель, а такжекислород , электроотсос ,
ларингоскоп с
интубационными трубкаминеобходимое
оборудование для борьбы с
возможными
осложнениями в/в наркоза:
западение языка, рвота с
аспирацией, остановка
дыхания, ларингоспазм.

29.

Комбинированное применение
средств для наркоза
Обычно сочетают 2-3 препарата. Комбинация
ингаляционного и неингаляционного ЛС. Этим
достигается устранение ст. возбуждения и
осуществление быстрого введения в наркоз. Часто
начинают
с
тиопентал-натрия.
Дозы
при
комбинированном наркозе ниже, чем при введении
1 препарата, ↓токсичность и побочные эффекты.
Комбинации: барбитурат или быстродействующее
ЛС для неингаляц. наркоза + фторотан (энфлуран,
изофлуран) + закись азота.

30.

Комбинация ЛС для наркоза и ЛС других групп
Комбинация с курареподобными ЛС, ганглиоблокаторами
(гигроний), нейролептанальгезия (фенталин+дроперидол).
Для подготовки к операции (премедикация):
успокаивающие ЛС (анксиолитики, антипсихотические
преп.) и обезболивающие (опиоиды). Атропиновая группапредупреждение рефлексов на сердце и дыхание,
↓секреции бронхиальных и слюнных желез.
Мидазолам (дормикум) – производное бензодиазепина
(агонист). Седативный и снотворный эфф. Нет
болеутоляющего д-ия, нет хир. наркоза.
Антагонист -флумазенил.

31.

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА
вызывают сонливость
облегчают начало и течение сна, максимально
идентичного естественному

32.

Нормальное функционирование ЦНС
обеспечивается 2-мя состояниями:
Бодрствование
обеспечивается:
• ретикулярной
формацией мозга
• лимбической
системой
• афферентной
импульсацией
Сон
результат активации
гипногенных зон:
• таламус
• гипоталамус
• ядра шва

33.

Медиаторы
бодрствования
• Норадреналин
• Дофамин
• Ацетилхолин
сна
• Серотонин
• ГАМК
• α-пептид сна (пептид,
индуцирующий α-сон)

34.

Фазы сна:
Фаза медленного сна
Фаза быстрого сна
составляет 75-80%
составляет 20-25%
Продолжительность
1,5 – 2 часа
Продолжительность
10 – 30 мин
таких смен за весь период сна может быть до
4-х

35.

Требования к снотворным:
• Быстрое развитее эффекта
• Должен вызывать сон близкий к
физиологическому
• Не должен раздражать рецепторы ЖКТ и
дыхательных путей
• Не должен кумулировать
• Не должен оставлять последействие,
привыкание и зависимость

36.

Классификация снотворных средств
I. Агонисты бензодиазепиновых R
1. Производные бензодиазепина
Флуразепам, Флунитразепам,
Триазолам, Мидазолам, Нитразепам,
Флунитразепам, Лоразепам, Нозепам,
Диазепам, Феназепам
2. Препараты разного хим. строения
Золпидем, Зопиклон

37.

Классификация снотворных средств
II. Снотворные ср-ва с наркотическим типом
д-ия
1. Гетероциклические соед.
- Производные барбитуровой к-ты (БАРБИТУРАТЫ):
Амобарбитал
Циклобарбитал
Гексобарбитал
Тиопентал
- Этаминал-натрий
2. Алифатические соед.
Хлоралгидрат
37

38.

Классификация снотворных средств
ПРОЧИЕ ПРЕПАРАТЫ:
Клометиазол
ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ГРУПП, ОБЛАДАЮЩИЕ
СНОТВОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ:
Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов
Доксиламин (Донормил)
Прометазин (Пипольфен)
Нейролептики
Алимемазин
ПРЕПАРАТЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ
ВРЕМЕННОЙ АДАПТАЦИИ:
Мелатонин
38

39.

БАРБИТУРАТЫ
по длительности д-ия делят на :
• препараты длительного д-ия – эффект наступает
через 40-60 мин. при приёме внутрь,
длительность 7-8 часов: Фенобарбитал
• средней продолжительности д-ия
эффект наступает через 15-30 мин., длит-ть 4-6 ч:
Этаминал натрия
• короткого д-ия – при введении в/в эффект
развивается в первые пять мин., длится 10-20
мин. – используют в качестве ср-в для в/в наркоза
39

40.

Механизм действия барбитуратов
• взаимодействуют со специальным участком
БДбарбитуратного-ГАМКА-рецепторного комплекса
→ ↑ аффинитет ГАМК к ГАМКа-R → более
длительное открывание в нейрональных
мембранах каналов для хлора и увеличение их
поступления в клетку → усиление тормозного
эффекта ГАМК
40

41.

42.

Фенобарбитал (люминал)
Основные эффекты.
Вызывает сон (8ч). Нарушает структуру сна: ↓фазу
«быстрого» сна. Последействие - вялость, сонливость,
нарушение психомоторных реакций, внимания.
Липофилен.
Энзиматическая инактивация микросомальными ф.
печени.
Фенобарбитал – индуктор микросомальных ф.
печени!
Выводится почками. Т1/2 – 3,5 дня!
При
повторном
введении
–
материальная
кумуляция.
Дефицит «быстрого сна».↓ДЦ
Вызывают привыкание (ч/з 2 нед.), лекарственную
зависимость (ч/з 1-3 мес.), феномен «отдачи».
42

43.

Показания: снотворное, седативное (1/3 –
1/5 от снотворной дозы), эпилепсия.
Синдром абстиненции: беспокойство,
раздражительность, страх, рвота,
нарушение зрения, судороги, ортостатич.
гипотензия. М.б. смерть.

44.

Острое отравление барбитуратами
Угнетение ЦНС, кома.
Подавление рефлексов, зрачки в начале узкие,
затем наступает их паралитическое расширение.
Угнетение центров ПМ: ↓дыхания, ↓АД, слабый
ритм ЧСС. Нарушение ф-ции почек.
Смерть наступает от остановки дыхания.
44

45.

Принципы лечения при отравлении:
Легкая кома:
промывание желудка
солевые слабительные
активированный уголь
антагонист - дыхательный аналептик Бемегрид
Кома средней тяжести, тяжелая – ИВЛ, гемодиализ,
форсированный диурез.
Хроническое отравление: слабость, сонливость,
апатия, нарушение координации, галлюцинации,
психомоторное возбуждение, судороги.
Лечение: симптоматическое + отмена препаратов.
45

46.

АГОНИСЫ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ
РЕЦЕПТОРОВ
основные эффекты:
• седативный
• анксиолитический (транквилизирующий)
• снотворный
• противосудорожный
• миорелаксирующий эффект
46

47.

Механизм д-ия бензодиазепинов
стимулируют БД-R в БД-ГАМКА – рецепторном
комплексе → ↑ чувств-ть R к ГАМК →
активируется тормозная ГАМК-ергическая
система → более частое открывание
ионофоров хлора → больше ионов хлора
поступает внутрь клетки → ↑тормозного
постсинаптического потенциала
47

48.

Механизм д-ия бензодиазепинов
Бензодиазепины
ГАМК
ГАМК
внеклеточное пространство
+
+
ГАМК
ГАМК
внеклеточное пространство
W
+
+
Мембрана нейрона
-
Cl¯
-
цитоплазма
α1
β1
Ɣ2
Ионный
канал
-
β1
α1
+
Мембрана нейрона
-
Cl¯
+
цитоплазма
-

49.

Механизм д-ия бензодиазепинов
ГАМК Бензодиазепины
ГАМК
ГАМК
Cl¯ ГАМК
внеклеточное пространство
W
+
+
+
Мембрана нейрона
+
α1
β1
Ɣ2
Ионный
канал
- - - - - цитоплазма
внеклеточное пространство
β1
α1
+
+
Мембрана нейрона
- - - - - Cl¯ Cl¯ Cl¯
гиперполяризация
цитоплазма
Тормозные процессы

50.

Особенности д-я бензодиазепинов
Сон 8 ч. Последействие.
Менее токсичны, чем барбитураты
лучше переносятся. Меньше побочных
эффектов. Меньше нарушают структуру сна.
Почти не угнетают ДЦ.
Вызывают зависимость, привыкание,
кумулируют. Индукция микросомальных ф.
печени (меньше). Феномен «отдачи».
При отравлении БД антагонист Флумазенил
(блокирует БД-R).
50

51.

Длительность д-ия бензодиазепинов
Короткого д-ия – 30 мин., Т1/2 – 4 ч, используют
для премедикации
Мидазолам Триазолам Бротизолам
Среднего д-ия – Т1/2 – 12-18 ч
Лоразепам
Нитразепам Нозепам
Длительного д-ия – Т1/2 – 30 ч и более
Диазепам
Флунитразепам
Флуразепам Феназепам
51

52.

Сравнение механизма д-ия:
• бензодиазепины
↑частоты открытия хлорных каналов
• барбитураты
- ↑длит-ти открытия хлорных каналов
- ↓эффектов возбуждающих аминокислот
- д-ие на внесинаптические мембраны

53.

Сравнительная характеристика
барбитуратов и бензодиазепинов:
Барбитураты
• трудное пробуждение
• нарушение структуры сна
(укорочение ФБС)
• активируют ферменты
печени
• высокий риск
возникновения зависимости
• высокая активность
передозировки
Бензодиазепины
легкое пробуждение
мало влияют на структуру
сна
мало влияют на ферменты
печени
риск зависимости
небольшой
опасность передозировки
меньше
имеют прямой антагонист
конкурентного д-ия

54.

БЕНЗОДИАЗЕПИНОПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА
Препараты пиридинового ряда:
Золпидем (Ивадал)
Препараты пирролонового ряда:
Зопиклон (Имован)
Обладают снотворным и седативным д-ем
По мех-му д-ия – агонисты БД1-R
(небензодиазепиновые агонисты БД-R)
Препараты короткого д-ия
Т1/2 – 2-6 ч, быстро вызывают засыпание.
54

55.

БЕНЗОДИАЗЕПИНОПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА
Не нарушают соотношение фаз сна.
Сокращают время засыпания, ↑продолжительность
сна, улучшают его качество.
Вызывают
привыкание
и
лекарственную
зависимость (прием не более 4 недель)!
Фармаколог-й антагонист – блокатор БД–R
Флумазенил
55

56.

Производные этаноламина
Доксиламин (Донормил)
блокатор H1-R в ЦНС
оказывает выраженное седативное д-ие
рекомендуется при нарушении засыпания
Побочные: связаны с блокадой Н-ХР: сухость
во рту, нарушение аккомодации
56

57.

Другие снотворные
Антигистаминные препараты: Димедрол,
Супрастин, Пипольфен
Анксиолитики (транквилизаторы): Диазепам,
Феназепам
Редко антипсихотические - Аминазин
(Хлорпромазин)
Растительные седативные препараты (валериана,
пустырник)
57

58.

Мелаксен
Эпифиз – роль биологических часов гормонмелатонин
Мелатонин (Мелаксен) способствует
засыпанию, поддержанию достаточной
продолжительности сна, не нарушает его
структуру
Побочные : головокружение
Рекомендуют: при перемене часового пояса
для более быстрой адаптации
58

59.

Спирт этиловый.
95% — смесь спирта с водой.
Прозрачная,
бесцветная
жидкость, легко воспламеняется,
характерный запах и вкус.
Смешивается с водой во всех
соотношениях.
В медицинских целях спирт
этиловый
используют,
в 70% и 40% концентрациях.

60.

Механизм действия спирта
Спирт - ЛС наркотического типа, антисептическое действие. В
небольших дозах вызывает возбуждение, в больших –
угнетающее действие, вплоть до наркотического сна.
На ЦНС д-ет как средства для наркоза. В качестве ср-ва для
наркоза спирт не используют!, т.к. вызывает длительную ст.
возбуждения и обладает крайне малой широтой
наркотического действия (стадия наркоза очень быстро
сменяется агональной стадией).
При отеке легких применяется как пеногаситель.

61.

Фармакокинетика спирта
Всасывается в тонкой кишке и 20% в желудке, особенно натощак, жиры
↓всасывание. 90% метаболизируется до СО2 и воды. В печени скорость
окисления 10 мл/ч, при длительном употреблении - индукция ф. печени.
Неизмененным выделяется легкими, почками, потовыми железами.
Эффекты
Ст. возбуждения (угнетение тормозных процессов мозга) выражена,
продолжительная – повышение настроения, говорливость, страдает
поведение человека, самоконтроль, адекватность, ↓работоспособность.
При ↑конц. наступает анальгезия, сонливость, нарушение сознания.
Наступает наркоз, который очень быстро переходит в агональную стадию.
При длительном приеме - привыкание (психическая и физическая
зависимость).
Опьянение наступает при концентрации 1-2 г/л (100-200мг%),
при 3-4 г/л интоксикация, смертельно от 5-8 г/л.

62.

Эффекты этилового спирта
• Местное действие: вяжущий эффект 96% спирта
предупреждает пролежни; раздражающий
эффект 20-40% спирт в виде согревающих
компрессов и растираний при обморожениях;
местный анестезирующий эффект оказывает
96% спирт при проводниковой анестезии при
опухолях, невралгии; бактерицидный эффект
96% спирта используется для стерилизации
хирургических инструментов, 70% спирт для
обработки рук хирурга и операционного поля.
• Рефлекторное действие: 20-40% спирт в виде
капель в ухо при отите, согревающих компрессов
при бронхите и радикулите.
16

63.

Эффекты этилового спирта
• Резорбтивное действие на ЦНС спирта
проявляется 3 стадиями: возбуждения, наркоза и
агональной стадии.
• Спирт расширяя сосуды усиливает теплоотдачу
(переохлаждение на холоде).
• Снижение спиртом продукции
антидиуретического гормона увеличивает
диурез.
• 10% спирт усиливает секрецию слюнных и
желудочных желез, 20-40% спирт угнетает
секрецию и моторику ЖКТ, вызывает спазм
привратника.
17

64.

Степени опьянения
• Легкое опьянение (1-1,5 г/л спирта в крови):
успокоение, эйфория, оживление, двигательная
активность, гиперемия лица, тахикардия,
артериальная гипотензия;
• Средняя степень опьянения (1,5-3 г/л): бессвязная
речь, шаткая походка, диплопия, нистагм.
• Тяжелое опьянение (3-5 г/л): сопор, кома:
судороги, гипотермия, холодный липкий пот,
угнетение дыхания, падение артериального
давления, отек мозга и легких.
18

65.

Острое отравление спиртом этиловым
Глубокое угнетение ЦНС. При тяжелых отравлениях полная потеря сознания и разных видов чувствительности,
расслабление мышц тела, угнетение рефлексов. ↓дыхания
и деятельности сердца, ↓АД.
Лечение.
Прекращение его всасывания из ЖКТ - обильное
промывание желудка через зонд. Очистить полость рта и
ВДП.
Противорвотныеметоклопрамид.
Атропин,
ингаляция О2. Аналептики- кордиамин, кофеин. Для
↑инактивации алкоголя в/в 500 мл 20% р-ра глюкозы, а
для коррекции метаболического ацидоза — 500-1000 мл
4% р-ра натрия гидрокарбоната. При глубоком
коматозном состоянии метод форсированного диуреза,
гемодиализ. Согревать.

66.

Хроническое отравление алкоголем
Нарушение ЦНС, интелекта, ↓умственная способность, внимание, память,
психические расстройства - белая горячка, хр. психозы, полиневриты,
Хр.гастрит, цирроз печени, жировая дистрофия сердца, почек.
Деградация личности.
Лечение алкоголизма.
Постепенная отмена. Психотерапия.
Тетурам (антабус, дисульфирам) задерживает окисление спирта на
уровне ацетальдегида. Накопление его вызывает интоксикацию-страх,
боли в сердце, головная боль, ↓АД, потливость, тошнота, рвота. Лечение
по типу выработки условного рефлекса.
Эспераль (радотер)- имплантация в подкожную клетчатку.
Апоморфин - рвотное средство центрального действия. Со спиртом выработка отрицательного рефлекса.

67.

Опасные сочетания алкоголя с
лекарственными веществами:
Нельзя сочетать с алкоголем вещества синергисты – опасно
развитее токсических эффектов (снотворные,
транквилизаторы, наркозные, аналгетики)
Опасны вещества, конкурирующие за пути метаболизма с
этанолом – распад их замедляется, а эффекты усиливаются
(противодиабетические, антикоагулянты непрямого действия,
дифенин)
Повышающие чувствительность к этанолу (обратимые
ингибиторы АДГ – метронидазол, нитрофураны,
цефалоспорины)
Перекрестная толерантность – снижение лекарственных
эффектов у людей, употребляющих алкоголь к снотворным,
наркозным, наркотическим аналгетикам, транквилизаторам
(отсутствует толерантность к токсическим дозам)