Мази как лекарственная форма (ЛФ), характеристика и классификация

1.

Мази

2.

План лекции по теме «Мази»
1. Мази как лекарственная форма (ЛФ), характеристика и
классификация.
2. Краткая характеристика кожи и особенности всасывания
лекарственных веществ (ЛВ).
3. Основы для мазей. Требования к ним и их классификация.
4. Технология изготовления мазей (выбор оптимального
варианта технологии):
- гомогенные мази;
- гетерогенные мази;
- комбинированные мази;
- линименты;
- глазные мази;
- мази для новорожденных и с антибиотиками.
5. Контроль качества мазей.
6. Направления совершенствования мазей.

3.

Мази как лекарственная форма (ЛФ),
характеристика и классификация.
Мази – древнейшая ЛФ. Их применяли за 3000 лет до
н.э.(папирус Эберса, Египет, 1550 г. до н.э.), труды
Гиппократа – Древняя Греция, 400-320 до н.э.; труды
Галена –Древний Рим, 129-201 г. н.э., труды Ибн Сины –
980-1037 г. н.э., труды Парацельса – 1493-1541 г. н.э.
Мази – официнальная ЛФ, (ГФ 14 изд.).
Мази – мягкая ЛФ, предназначенная для
нанесения на кожу, раны или слизистые
оболочки.

4.

5.

Способы применения мазей
Путем намазывания на кожу или слизистые оболочки с
образованием на поверхности ровной, сплошной пленки.
Предварительно наносят на ткань, нетканые, в том числе
полимерные, материалы и применяют в виде повязок и
тампонов.
В составе современных трансдермальных
терапевтических систем (ТДТС) на полимерных и других
носителях.
В аэрозольной упаковке.

6.

Классификации мазей.
В зависимости от
области
применения
По типу
дисперсной
системы

7.

По назначению
Медицинские:
лечебные;
лечебно-профилактические (в т.ч.
защитные).
Косметические:
лечебные;
профилактические;
защитные;
гигиенические;
декоративные.

8.

По составу
Простые:
Один компонент-основа:
растительные и минеральные
масла, вазелин, ланолин и др.
Сложные или
многокомпонентные:
В составе ЛВ и ВВ (основы,
консерванты, антикоагулянты,
ПАВ и др.
Способы выписывания

9.

В зависимости от области применения
ЛС

10.

По характеру и скорости воздействия
на организм мази могут быть:
Местного (локального )
действия на кожу или
слизистую оболочку
Общего действия
Резорбтивного за счёт
активного всасывания
ЛВ в кровь
Рефлекторного через
нервные окончания и ЦНС

11.

В зависимости от консистенции (состава, вязкости, и
характера внутренней структуры) мази классифицируют:
1. Собственно мази - гомогенные и гетерогенные системы
на различных основах.
2. Пасты – суспензионные или комбинированные мази с
содержанием твёрдой фазы более 25%.
3. Кремы – мази на эмульсионных основах.
4. Гели – мази гидрофильных основах.
5. Линименты – жидкие мази.
К ЛФ «Мази» относят и мазевые карандаши (твёрдая
основа)

12.

Мази – это свободные, всесторонне дисперсные
бесформенные (бесструктурные) или структурированные
системы с пластично-упруго-вязкой дисперсионной средой.
Они занимают промежуточное положение между жидкими и
твёрдыми телами.
Отличие от:
Жидкостей
Твёрдых тел
меньшая текучесть за счёт
либо наличия сложной
внутренней структуры (мази,
пасты, кремы, гели); либо
высокой вязкости (линимент).
незначительная
упругость, высокая
пластичность, лёгкая
деформируемость

13.

По типу дисперсной системы
(размеру частиц и характеру распределения их в мази):

14.

м

15.

Фармакологический эффект мазей зависит от:
Физико-химических свойств ЛВ и ВВ.
Концентрации ЛВ и ВВ.
Агрегатного состояния ЛВ (твёрдое, жидкое, газообразное) и
их дисперсности.
Профессионального мастерства и уровня духовности
производителя.
Структурно-механических (реологических) свойств мази
(вязкости, пластичности, упругости и др.)
Способа нанесения и области применения.
Факторов внешней и внутренней среды организма
(влажности, температуры и др.)
Состояния кожи и слизистых оболочек, нарушения их
целостности.

16.

Краткая характеристика кожи и особенности
всасывания лекарственных веществ (ЛВ).
Кожа – очень сложный по морфологическому строению орган.
Функции кожи
Связь с окружающей средой
Осязательная и
барьернозащитная
Защита от механических,
физических, химических
повреждений и факторов.
Защита от внедрения
микроорганизмов.
Выделительная
Обменная
Дыхательная
Терморегулирующая

17.

18.

Поверхность кожи
Значение рН–
5,0 -5,5
Температура
30,5 – 33,3°С
На 1 см² рецепторов:
200 - болевых (всего 3-4 млн);
20 - тактильных;
12 - холодовых;
2
- тепловых.

19.

ЛВ поступают через кожу через:
Эпидермис
Волосяные фолликулы
Межклеточным путём
Сальные и потовые железы

20.

Всасывание ЛВ через кожу зависит от:
- размера молекул или частиц;
- пространственной конфигурации;
- значения ГЛБ, т.е. коэффициента распределения
в системе «масло-вода».
Наибольшей проницаемостью обладают ЛВ растворимые и в
воде, и в липидах в опредёлённых соотношениях (фенол).
Вода и водорастворимые вещества преодолевают кожный
барьер с трудом.

21.

Бактерицидная активность кожи обусловлена:
- непроницаемостью рогового слоя эпидермиса для м/ор;
- значением рН эпидермиса (5,0 – 5,5);
- наличием электрофизиологического слоя;
- бактерицидным, вируцидным, фунгицидным действием
клеток эпидермиса, макрофагов дермы (лимфоцитов,
гистиоцитов);
- антагонизмом естественной микрофлоры кожи и
патогенных м/ор окружающей среды;
- состоянием иммунной системы организма в целом.

22.

Основы для мазей. Требования к ним и их
классификация.
Основы для мазей (носители ЛВ) придают мази
определённую массу, консистенцию,
обеспечивают определённую концентрацию ЛВ.
Правильное сочетание ЛВ и компонентов
основы определяет фармакологических эффект
мази.

23.

Требования к основам для мазей
Обеспечивать проявление специфической активности мазей.
Не нарушать физиологических функций кожи, не вызывать
аллергических реакций , не оказывать токсического,
раздражающего, сенсибилизирующего действия на организм.
Быть химически индифферентной, не взаимодействовать с
ЛВ , не изменяться под действием факторов внешней среды
(света, О2, влаги).
Обеспечивать необходимую консистенцию, оптимальные
реологические свойства (способность легко намазываться на
кожу или слизистые оболочки, не подвергаться расслоению,
легко выдавливаться из туб).
Легко смешивать с ЛВ и высвобождать их при контакте с
кожей и слизистыми оболочками.
Не подвергаться микробной контаминации.
Легко удаляться с кожи , волос, белья.
Быть экономически доступной.
Иметь хороший товарный вид.

24.

Классификация основ для мазей

25.

Липофильные (гидрофобные) основы
Гидрофобные, или липофильные, основы — это разнородные
в химическом отношении вещества и их смеси, имеющие ярко
выраженную гидрофобность. К этой группе относятся:
жировые основы;
углеводородные основы;
силиконовые основы.
Жировые основы
включают животные, растительные и
гидрогенизированные жиры, а также воски.
+
большое сродство к кожному жиру, легко всасываются и
высвобождают ЛВ;
не препятствуют тепло- и газообмену в тканях.
-
подвергаются окислению (прогоркают) при этом могут оказывать
раздражающее действие на кожу;
ограниченно смешиваются с гидрофильными жидкостями;
являются дорогостоящими и ценными пищевыми продуктами.

26.

Животные жиры:
свиной
бычий
гусиный
куриный
норковый
сурковый и др.
Свиной жир — Adeps suillus seu Axungia porcina (depurata).
Смесь триглицеридов стеариновой, пальмитиновой, олеиновой и линолевой
кислот. Содержит небольшое количество холестерина. Это белая масса
практически без запаха. Т плавления - 34-36 °C.
Достоинства: Мази на свином жире хорошо всасываются кожей, не
оказывают раздражающего действия и легко удаляются мыльной водой.
Свиной жир легко смешивается и сплавляется с другими жирами, восками,
углеводородами, смолами и жирными кислотами. Благодаря содержанию
стеарина, свиной жир инкорпорирует до 25 % воды, 70 % спирта, 35 %
глицерина, образуя с ними стабильные эмульсионные системы.
Недостатки: Под влиянием света, тепла, воздуха и м/о прогоркает,
приобретая резкий, неприятный запах, кислую реакцию и раздражающее
действие. Твёрдый свиной жир способен к окислению, он не пригоден для
изготовления мазей с окислителями. Реагирует с веществами щелочного
характера, солями тяжёлых металлов, цинком, медью и висмутом — при
этом образуются мыла. Мази темнеют, становятся плотными и вязкими.

27.

Растительные жиры:
масло какао
подсолнечное
оливковое
персиковое
льняное
арахисовое
соевое
кукурузное
касторовое
миндальное
абрикосовое
кокосовое и др.
Большая их часть имеет жидкую консистенцию, что связано с высоким
содержанием глицеридов непредельных кислот. В связи с этим,
растительные жиры могут использоваться только как компоненты мазевых
основ, а в качестве основы используются при изготовлении линиментов. По
своей устойчивости, растительные жиры аналогичны животным —
прогоркают при длительном хранении, но благодаря содержанию
фитонцидов, они более устойчивы к воздействию м/ор.
Достоинства: биологическая безвредность, фармакологическая
индифферентность, проникают через эпидермис.

28.

Гидрогенизированные жиры -
Полусинтетический продукт, получаемый из жирных
растительных масел или жидких животных жиров путём их
модификации:
гидрогенизации – насыщением водородом непредельных связей
жирных кислот глицеридов;
фракционирование – извлечение фракций, имеющих вязкопластичную консистенцию;
переэтерификация – получение новых по составу сложных
эфиров
Обладая положительными качествами животных жиров,
они характеризуются большей устойчивостью.
Гидрожир или «саломас» (сало из масла) —
Adeps hydrogenisatus
Его получают из рафинированных растительных масел.
По свойствам подобен жирам, но имеет более
вязкую консистенцию. В качестве основы используют
его сплав с растительным маслом, называемый
«растительным салом» в соотношении 9 : 1 .
Комбижир — Adeps compositus
Состоит из пищевого саломаса, растительного масла и свиного жира в
соотношении 55 : 30 : 15. Зарубежные фармакопеи разрешают к
применению гидрогенизированное арахисовое и касторовое масла.

29.

Углеводородные основы продукты переработки нефти.
Достоинства:
химическая индифферентность,
стабильность и совместимость с большинством ЛВ.
Недостатки:
нарушают физиологические функции кожи,
вызывают сенсибилизацию кожи и перерождение эпидермиса,
трудно распределяются на поверхности слизистых оболочек,
плохо смываются с поверхности кожи и волосистых частей тела
и белья.
Наиболее широкое применение находят следующие основы:
вазелин, парафин твердый и жидкий, озокерит
церезин, нафталанская нефть, полиэтиленовые или
полипропиленовые гели

30.

Вазелин — Vaselinum (Paraffinum unguinosum, Petrolatum)
Смесь жидких, полужидких и твердых углеводородов с С17 ÷ С35.
Вязкая масса, тянущаяся нитями, белого или желтоватого цвета.
Т плав. - 37-50 °C. Смешивается с жирами, жирными маслами (за
исключением касторового). Растворим в эфире и хлороформе, не
растворим в воде и спирте, но инкорпорирует до 5 % воды, до
2,5% этанола (90%), до 40% глицерина за счёт вязкости.
Не всасывается кожей.Не омыляется растворами щелочей, не
окисляется, не прогоркает на воздухе.
Различают два вида вазелинов: натуральный и искусственный.
Искусственный
вазелин — Vaselinum
artificiale
Сплавы парафина,
озокерита, церезина в
различных соотношениях.

31.

Парафин — Parafinum
Смесь предельных высокоплавких
углеводородов с температурой плавления
50-57 °C. Белая жирная на ощупь масса.
Название происходит от лат. parum —
«мало» и affinis — «сродный» из-за его
низкой восприимчивости к большинству
реагентов.
Озокерит
Воскоподобный минерал темнокоричневого цвета с запахом нефти. В
химическом отношении это смесь
высокомолекулярных углеводородов.
Содержит серу и смолы. Температура
плавления 50-65 °C.
Церезин — Ceresinum
Очищенный озокерит. Аморфная
бесцветная ломкая масса с
температурой плавления 68-72 °C.
Парафин, озокерит, церезин применяют для уплотнения
мазевых основ, получения вазелина искусственного, предохранения
мазей от расплавления в условиях жаркого климата.

32.

Вазелиновое масло — Oleum vaselini
seu Parafinum liquidum «жидкий парафин».
Смесь предельных углеводородов с С10 ÷ С15.
Бесцветная маслянистая жидкость, без вкуса и запаха.
Смешивается с жирами и маслами
(за исключением касторового) и
обладает всеми недостатками вазелина.
Применение:
основа для линиментов,
ВВ для измельчения твёрдых ЛВ в суспензионных мазях,
для разжижения плотных основ.
Нафталанская нефть —
Naphthalanum liquidum rafinatum
Густая сиропооразная жидкость чёрного
цвета с зеленоватой флюоресценцией и
специфическим запахом. Хорошо
смешивается с жирными маслами и
глицерином. Оказывает местное
анестезирующее и антимикробное действие.
Для получения мазевой основы нафталанская
нефть уплотняется парафином или
вазелином.

33.

Полиэтиленовые или полипропиленовые
гели (Plastibase) представляют собой сплавы
низкомолекулярного полиэтилена или полипропилена с
минеральными маслами. Они достаточно индифферентны и
совместимы с рядом лекарственных веществ. Эти гели, как и
вазелин, могут использоваться для мазей поверхностного
действия.

34.

Силиконовые основы
Наибольшее применение получили кремнийорганические жидкости
эсилон-4 и эсилон-5 (полиорганосилоксановые жидкости –ПОСЖ)
Силиконовые основы получают двумя способами: сплавлением
силиконовой жидкости с другими гидрофобными компонентами и
загущением силиконовой жидкости аэросилом.
Эсилон-аэросильная основа (вазелин КВ-Э/16):
Жидкость «Эсилон-5»
84,0
Аэросил (оксил)
16,0
По внешнему виду - это бесцветные прозрачные маслянистые
жидкости без запаха и вкуса. Эсилоны смешиваются с эфиром,
хлороформом, вазелиновым маслом и не смешиваются с водой и
глицерином.
Достоинства: высокая стабильность, отсутствие раздражающего
действия, не нарушает физиологических функций кожи.
Недостатки: медленно высвобождает ЛВ,
может использоваться только для мазей поверхностного
действия,
вызывает поражение коньюктивы глаза, поэтому не может
использоваться в глазных мазях.

35.

Гидрофильные основы.
Гидрофильность — способность смешиваться с водой или растворяться в
ней. В эту группу объединены основы, в составе которых отсутствуют
жировые компоненты.
Достоинства:
Недостатки:
— возможность введения
значительного количества водных
растворов ЛВ
— легко высвобождают ЛВ и
обеспечивают их высокую
биологическую доступность
— легко удаляются с места нанесения и
смываются водой
— микробная контаминация (не
относится к ПЭО)
— быстро высыхают (не относится к
ПЭО)
— не совместимы с рядом ЛВ
— подвержены синерезису (явление,
при котором выделяется жидкая фаза)
Гели белков.
Гели полисахаридов.
Гели агара.
Гели фитостерина.
Гели глинистых минералов.
Гели синтетических ВМС.
Гели сополимеров акриловой кислоты.
Гели олигоэфиров.

36.

Гели белков.
Желатин-глицериновые
гели
Желатин 1% до 3%
Глицерин до 30%
Воды очищенной 70%-80%
Гели
коллагена
(биополимер)
3% - 5% гели для мазей с ЛВ
ранозаживляющего действия,
анестетиками, антисептиками
Консервант –цетилпиридиния
хлорид (ЦПХ)

37.

Гели полисахаридов.
МЦ 3% - 8%
Гели эфиров
целлюлозы
Несовместимы с резорцином,
танином, р-рами йода,
аммиака, водой известковой,
серебра нитратом, Na
тиосульфатом и др.
ГМ
Na-KMЦ 4% - 6%
Гели регенкура
(аквасорба)
Гранулированный
порошок кремового
цвета. Набухает в
воде. Н/р в спирте,
эфире, хлороформе.
Регенкур 10,0
Глицерин 10,0
Нипагин
0,1
Вода очищенная до 100,0
Для мазей с антисептиками
д/лечения ран и ожогов
Крахмально-глицериновый
гель (глицериновая мазь)
Гели полисахаридов
микробного происхождения
Глицерин 93,0
Крахмал 7,0
Вода очищенная 7,0
0,3%- 2% гели
аубазидана,родэксмана,лаурана,
ксантана + 10% глицерина

38.

Гели агара
Включены в ГФ ХI как основа для мазей.
Агароид получают из
водорослей. Это тонкие
прозрачные пластинки.
Готовят 1,5% водноглицериновые гели, аналогично
желатино-глицериновым гелям.
Гели агара дорогие и
используются
д/косметологических кремов.

39.

Гели фитостерина
Фитостерин получают из хвойной древесины (щелочной
гидролиз). Основным компонентом является β-ситостерин по
своему строению близок к холестерину и обладает его
свойствами: 1 часть фитостерина способна удерживать до 12
частей воды. По внешнему виду фитостерин представляет
собой белую сметанообразную массу, которая легко наносится
на кожу, хорошо ею переносится и рекомендуется лицам с
чувствительной кожей. Водная основа, содержащая до 15 %
фитостерина, применяется в мазях для лечения экзем.
Предложены основы состава:
Фитостерин , %
Масло растительное, г
Вода очищенная, %
12 -15;
- ;
88 – 85;
8,0
8,0
84,0

40.

Гели глинистых минералов
(бентонитовых глин)
Это алюмогидросиликаты , полимеры неорганической
природы. Содержат примеси оксидов кальция ,натрия, калия,
магния, титана и воду.
Бентониты способны образовывать на коже
пленку, которая быстро высыхает, поэтому
они используются в защитных мазях.
Бентониты (особенно их натриевые соли)
обладают большой набухающей
способностью. Они имеют высокую
индифферентность, стабильность,
способность поглощать экссудат.
Бентониты легко высвобождают ЛВ,
обеспечивают его всасывание, а также
могут использоваться для получения сухих
мазей-концентратов. Недостатком
бентонитов является их высыхание. Для
предотвращения этого в основу вводят до
10 % глицерина.
NB! Перед
использованием
стерилизовать
Состав основы:
Бентонитов 13 – 20%
Глицерин
10%
Вода очищ.
70 -77%

41.

Гели синтетических ВМС
Гели ПЭО и ПЭГ
Жидкие(ПЭО - 200,300,400,600);
Мягкие (ПЭО - 1000, 1500);
Твёрдые (ПЭО – 2000,4000,6000)
продукт полимеризации окиси
этилена в присутствии щелочи
Составы основ:
ПЭО-400 ……….60,0 – 50,0
ПЭО-4000………40,0 – 50,0
Основа д/ректальн. мазей:
ПЭО-400……….70,0 – 80,0
ПЭО-1500………30,0 – 20,0
Эффективны
для лечения
гнойных ран.
Высокая
осмотическая
активность
Гели ПВС
порошок белого
или желтоватого
цвета, не
растворимый в
этиловом спирте
Гели ПВП
бесцветный аморфный
гигроскопичный
порошок, растворимый в
воде, глицерине и ПЭО.
Водные р-ры ПВС 10 -15%
Водные р-ры от 3 -20%
ПВП смешивается с
ланолином, маслом
касторовым, силиконами,
МЦ.
Гели при хранении
меняют цвет,
подвергаются
микробной
контаминации
Необходим
консервант

42.

Гели сополимеров акриловой кислоты
Редкосшитые акриловые полимеры (РАП) являются
сополимерами акриловой кислоты с
полиалкилполиэфирами многоатомных спиртов. За
рубежом они называются «Карбополы» (США) или
«Карбомеры» (Франция). В России они выпускаются
под маркой «Ареспол» или «мАРС-06». РАП образуют
вязкие прозрачные однородные гели с максимальной
величиной вязкости в интервале рН от 5 до 9. Они легко
высвобождают ЛВ и обеспечивают их высокую
биодоступность. РАП всасываются через кожу и
обеспечивают пролонгированный эффект.

43.

Гели олигоэфиров
Олигоэфиры представляют собой эфиры многоатомных
спиртов (глицерин, сорбит, диэтиленгликоль и др.) и
многоосновных кислот (винная, лимонная, янтарная и
др.). В зависимости от соотношения исходных
компонентов и степени их конденсации могут быть
получены продукты различной вязкости: от жидких
легкоподвижных до очень густых.

44.

Липофильно – гидрофильные
(дифильные) основы
Это искусственно созданные системы, обладающие
одновременно гидрофильными и гидрофобными свойствами.
Обязательным компонентом является эмульгатор (ПАВ), который
обеспечивает высвобождение и всасывание ЛВ. Дифильные основы
способны инкорпорировать как жиро-, так и водорастворимые вещества.
Обладают мягкой консистенцией и легко распределяются по поверхности
кожи и слизистых оболочек.
Абсорбционные
основы
(безводные)
Гидрофобная основа + ПАВ
(вазелин + ланолин б/в)
Эмульсионные
основы
Основа + ПАВ + Вода
ЭО 1 рода м/в
Гидрофильная основа +ПАВ
ЭО II рода в/м

45.

Эмульсионные основы
В зависимости от природы основы, физико-химических
свойств ПАВ и величины ГЛБ, эмульсионные основы делят на
две группы:
1) Эмульсионные основы I рода, типа м/в:
Образуются при определённых
гидрофильных компонентов
с ПАВ (ГЛБ-13÷15) и водой.
соотношениях
Эмульгаторы твин-80, эмульгатор № 1, мыла одновалентных
металлов.
2) Эмульсионные основы II рода типа в/м:
Состоят из гидрофобных компонентов с ПАВ (ГЛБ-3÷6) и
воды. Например:
•основа Кутумовой: вазелин (6) + эмульгатор Т-2 (1)
+ вода (3)
•сплав вазелина с ланолином водным
•эмульсионная основа с пентолом: вазелин (38)
+ Pentholi (2) + вода (60)

46.

Эмульгаторы, стабилизирующие эмульсии I
рода
Неионогенные эмульгаторы: твин-80
Ионогенные эмульгаторы: Анионактивные ПАВ, Эмульгатор
№ 1, жиросахара, эмульсионные воски
Эмульгаторы, стабилизирующие эмульсии
II рода
Ланолин
Спирты шерстяного воска (СШВ)
Эмульгатор Т-2
Пентол
Сорбитанолеат
Воски (воск пчелиный)
Спермацет
Цетиловый спирт
Мыла двухвалентных металлов

47.

Ланолин
Получают из промывных вод овечьей шерсти. В ГФ-Х есть 2 статьи
на Lanolinum hydricum и на Lanolinum anhydricum. По химической
структуре это смесь около 70-ти веществ различного строения — смесь
эфиров ВЖК с высшими жирными и циклическими спиртами, свободные
спирты и свободные кислоты, тритерпены и проч. Широко применяется в
технологии мазей.
Ланолин безводный:
Густая вязкая масса буро-желтого цвета со специфическим запахом. Т
плав. 36-42 °C. Практически н/р в воде. Легко растворим в жирах,
хлороформе и эфире.
Достоинства: Легко сплавляется с жирами, углеводами, силиконовыми
жидкостями, восками. Инкорпорирует до 180 % воды, 140 % глицерина,
до 40 % этилового спирта. Химически индифферентен. Устойчив к
действию тепла и света. Хорошо всасывается в кожу, но хуже чем свиной
жир.
Ланолин водный:
Содержит до 30 % воды. Это беловато-желтоватая масса, менее вязкая.
Если в рецепте не указано какой ланолин брать, то используют
водный.
Недостатки:
закупоривает
волосяные
фолликулы,
вызывает
аллергические реакции (поэтому он исключен из ГФ США и ряда стран
ЕС), обладает большей липкостью, вызывает дерматозы и повышение рН
кожи.

48.

Для улучшения свойств ланолина используют следующие его
производные:
•гидрированный ланолин (гидролин)
•ацетилированный ланолин
•полиокси-этилированный ланолин (водлан)
•жидкий ланолин (лантрол) — у него водопоглощающая
способность доходит до 300 %
Спирты шерстяного воска (СШВ)
СШВ (неомыляемая фракция ланолина) — смесь алифатических
спиртов с С17÷С30. Содержит более 30 % холестерина, поэтому
он обладает большей эмульгирующей способностью. Это твердая
масса светло-жёлтого цвета, без запаха, хрупкая на холоде, но
размягчается при комнатной температуре. Плавится при 58-60 °C.
Достоинства: большая эмульгирующая способность, отсутствие
аллергического действия, легко высвобождает ЛВ, всасывается
кожей, смешивается с водой до 180 % без разжижения, в мазях
применяется в концентрации 6-8 %.

49.

Воски
Это сложные эфиры жирных кислот и высших одноатомных
спиртов. В качестве компонента основ используют воск
пчелиный — Cera flava, представляющий собой твёрдую
ломкую массу тёмно-жёлтого цвета с температурой
плавления = 63-65 °C. Воски химически инертны. Хорошо
сплавляются с жирами и углеводами. Применяются для
уплотнения мазевых основ. Воски обладают слабой
эмульгирующей способностью.
Спермацет — Cetaceum
Это сложный эфир жирных кислот и цетилового спирта. Твёрдая
жирная масса с температурой плавления = 42-54 °C. Легко сплавляется
с жирами, углеводородами и широко применяется в технологии кремов
и косметических мазей.
Спермаце́т получается при охлаждении жидкого животного жира
(спермацетового масла), заключённого в фиброзном спермацетовом
мешке в голове кашалота.
Главный компонент спермацета — цетилпальмитат
(C15,H31CO2C16H33), сложный эфир цетилового спирта и
пальмитиновой кислоты.

50.

Технология изготовления мазей
ОСД специалиста
Рецептурная пропись
Фармацевтическая экспертиза
Расчёты
Выбор варианта технологии
Подготовительные мероприятия
Изготовление мази
Упаковка и оформление
Контроль качества
Хранение

51.

Фармацевтическая экспертиза
рецептурной прописи (РП)
Соответствие формы рецептурного бланка требованием
НД и правильности выписывания.
Контроль фармацевтической
совместимости ингредиентов РП
Стандартная РП (есть НД)
Нестандартная РП
Компоненты РП всегда
совместимы
Могут встречаться
несовместимые сочетания
Превышения предела растворимости ЛВ в основе
Несмешиваемость компонентов мази
Взаимодействие ЛВ друг с другом
Твёрдофазные
В присутствии воды
процессы о-в;
гидролиз;
реакции нейтрализации,
комплексообразования,
коагуляция;
сорбция и др.
Висмута нит.основ.
К-та борная,
салициловая, ZnO;
К-та бензойная
К-та салициловая;
К-та салициловая
Натрия тетраборат,
резорцин, тальк, ZnO

52.

Предотвращение несовместимости
компонентов мази:
изготовлением отдельно двух масс с последующим их объединением;
введением в состав мази ВВ (эмульгаторов, структурообразователей,
загустителей и др.);
исключением из состава мази компонентов, затрудняющих её
изготовление;
заменой ЛВ на фармакологический аналог.
NB! Все изменения в составе РП д.б. согласованы с
врачом.

53.

Фармацевтическая экспертиза
рецептурной прописи (РП)
Проверка доз
ЛВ
ЛФ для наружного
применения
Не проводят
(в перспективе возможна
проверка для мазей
резорбтивного применения и
ректальных)
Проверка НЕО
Проводят
При необходимости проводят
коррекцию РП с учётом НЕО.
Уменьшается только масса мази с
сохранением концентрации.

54.

Расчёты
Мази изготавливают в концентрации по массе.
Стандартные РП
В соответствии
с НД
Отличается от стандартной
концентрацией
Пропись (ГФ IХ) камфорной мази (10%):
Камфоры
10,0
Вазелина
60,0
Ланолина б/в
30,0
Rp. Unguenti Camphorae
100,0
D.S. Для смазывания
ноги.
Rp. Unguenti Camphorae
1% 100,0
D.S. Для смазывания
ноги.
Дата_________ППК №
Vaselini
60,0
Lanolini anhydrici 30,0
Camphorae
10,0
-------------------------m – 100,0
Подписи
Дата_________ППК №
Vaselini
66,0
Lanolini anhydrici 33,0
Camphorae
1,0
-------------------------m – 100,0
Подписи
Не стандартные РП
Основа не
указана
Подбирают с учётом
совместимости
компонентов (ГФ ХI)
(Вазелин по ГФ Х
Для ГМ – Вазелин:
Ланолин б/в 9:1)
Не указана
концентрация
10 %
NB! Концентрация
ядовитых и
сильнодействующих ЛВ
д.б. указана.

55.

На обратной стороне ППК указывают:
массу ЛВ;
массу основы;
общую массу мази по РП;
% содержание ЛВ, вводимых в мазь по типу суспензии и
наименование вспомогательной жидкости и её количество,
необходимое для измельчения ЛВ;
кол-во воды очищенной необходимое для растворения ЛВ
с учётом их растворимости.
NB! Оптимальное количество всех дополнительно вводимых жидкостей
не должно превышать норму допустимого отклонения (Пр. № 305 от
16.10.97 г.) в массе мази, а также значение водопоглощающей
способности основы или смешиваемости с ней.

56.

Выбор оптимального варианта технологии
Проводят с учётом физико-химических свойств ЛВ и ВВ
(основ):
ЛВ растворимые в основе растворяют в ней;
ЛВ легко растворимые в воде, растворяют в её минимальном
количестве и смешивают с основой;
ЛВ не растворимые ни в основе ни в воде, а также
водорастворимые, но выписанные в больших количествах,
измельчают, используя правило оптимального диспергирования,
и в виде мельчайших порошков тщательно смешивают с
основой.

57.

Подготовительные мероприятия.
Санитарный режим
(Инструкция № 309)
Условия асептики
Оформление этикетки
и предупредительных
надписей
Подбор вспомогательного
и укупорочного материала
Глазные мази, мази
с антибиотиками,
для новорождённых,
на раны и ожоговые
поверхности и т.д.
Оранжевого или розового цвета с надписью
“Мазь”, “Наружное”. Дополнительные этикетки
“Хранить в прохладном месте”, “Хранить в
защищенном от света месте” и т.д.
Перед началом работы подбирают банки или
флаконы с навинчивающимися крышками, с
учетом физико-химических свойств ЛВ и массы
мази. Рационально отпускать мази в
металлических или пластмассовых тубах.
С учетом массы мази подбирают ступку и пестик
соответствующих размеров
Для дозирования основ, перенесения их в
ступку, фарфоровую чашку применяют
двусторонние лопаточки или шпатели
(металлические, фарфоровые, пластмассовые).
Для очищения ступки, пестика, перенесения
мази в отпускную банку используют
целлулоидную пластинку.

58.

Изготовление мазей.
Гомогенные мази
Гомогенные
мази
характеризуются отсутствием
межфазной границы раздела между ЛВ и основой.
ЛВ распределено в основе по типу раствора, находится в
молекулярной или мицеллярной степени дисперсности.
По способу получения гомогенные мази подразделяются
на три группы:
• мази экстракционные;
• мази сплавы;
• мази-растворы.

59.

Мази экстракционные.
Получают экстрагированием измельчённого ЛРС (или животного)
расплавленной основой или одним из её компонентов, чаще
всего жидким и при повышенной Т (кипящая водяная баня) или Т
ком.
Время экстрагирования -
30 мин – 2-3 часа.
Основы
масло подсолнечное;
масло оливковое;
масло беленное;
масло зверобойное;
масло репейное и др.
-
линименты

60.

Стадии технологического процесса
ТС -1. ЭКСТРАКЦИЯ КОМПЛЕКСА БАВ
ТС – 2. ФИЛЬТРОВАНИЕ И ОТЖИМ СЫРЬЯ
Фильтрование
ч/з сухое тонкое
полотно
ТС – 3. ДОВЕДЕНИЕ ДО ЗАДАННОЙ МАССЫ
ТС – 4. РАСТВОРЕНИЕ ЛВ
ТС – 5. СМЕШИВАНИЕ С ОСНОВОЙ
В РП есть ЛВ
растворимые в основе
Введение экстрактов в
липофильную или
дифильную основу

61.

62.

В настоящее время экстракционные мази применяют весьма
редко. В основном такие мази широко применяются в
гомеопатии и в зарубежной практике (мазь сушеницы
топяной, мазь зверобойная, мазь эхинацеи пурпурной и др.).
Мазь сушеницы топяной (Unguentum Gnaphalii uliginosi),
готовят настаиванием на водяной бане в течение 30 мин 20 г
травы сушеницы топяной в 100 г масла персикового с
последующим добавлением к профильтрованной вытяжке 30 г
ланолина водного. При этом в вытяжку переходят смолы и
каротин, обладающие способностью стимулировать
репарацию тканей кожи.

63.

Мази-сплавы
на гидрофобных, гидрофильных и абсорбционных
основах.
Стадии технологического процесса
ТС – 1. Сплавление и смешивание ингредиентов
Твёрдые компоненты
Измельчают на тёрке
Сначала плавят ингредиенты, с
наибольшей t плав. добавляя к
ним менее тугоплавкие
компоненты.
Сплав, в тёплой
ступке,
перемешивают до
полного охлаждения,
для избежания
быстрой
кристаллизации.

64.

T плав. = 63 -65°С
T плав. = 37 -50°С
T плав. = 36 -42°С
Мази-сплавы на гидрофильных основах. Для лечения гнойных ран, т.
е. в случаях, когда использование гидрофобных основ нерационально, в
качестве мазей-сплавов применяют полиэтиленгликоли с различной
молекулярной массой без добавления ЛВ.

65.

Мази - растворы
Мази-растворы на гидрофобных основах. Мази-растворы
получают при растворении жирорастворимых лекарственных
веществ в гидрофобной основе или ее компонентах (с учетом
физико-химических свойств веществ: растворимости, летучести,
способности к разложению и т. п.) при нагревании на водяной
бане в выпарительной чашке или ступке.
Мази-растворы на гидрофильных основах получают при
растворении водорастворимых ЛВ в min количестве воды и
последующем смешивании с гидрофильной основой.

66.

Стадии технологического процесса
ТС – 1. Растворение ЛВ в основе.
Липофильные и абсорбционные
основы
ț = не выше 40°С
(расплавляют часть или всю основу)
Летучие ЛВ (тимол, камфора,
метилсалицилат, скипидар, эфирные
масла и др.
Гидрофильные основы
Минимальное
количество воды
NB! Летучие ЛВ в большой
концентрации могут образовывать
эвтектические смеси.
Воск, парафин
ТС – 2. Смешивание ингредиентов прописи

67.

68.

69.

Гетерогенные мази
Гетерогенные мази характеризуются наличием межфазной
поверхности раздела между ЛВ и основой. В зависимости от
характера распределения ЛВ в основе различают мази:
• суспензионные;
• эмульсионные;
• комбинированные.

70.

Суспензионные мази
Суспензионные мази – это гетерогенные системы, в которых
дисперсная фаза – твёрдые частицы ЛВ, а дисперсионная среда – основа
(липофильная, гидрофильная или дифильная).
По типу суспензии ЛВ вводят в мазь, если:
ЛВ практически не растворимы ни в основе, ни в воде (висмут
нитрат основной, дерматол, ксероформ, оксиды магния и цинка и т.д.)
ЛВ(гидрофильные основы) водорастворимые, но выписанные в
больших количествах (анальгин, гексаметилентетрамин, калия йодид, танин
и др.).
ЛВ (на гидрофобной или дифильной основе), растворимые в воде, но
для растворения которых требуется значительное количество (более
5% от массы мази) воды (кислота борная, натрия тетраборат и т. п.).
Превышен предел растворимости ЛВ в основе
ЛВ, растворимые в воде, но обладающие токсическим действием на
организм (цинка сульфат, резорцин) в дерматологические мази вводят
по типу суспензии (кроме глазных).
Антибиотики во избежание их деструкции в водной среде.

71.

Стадии технологического процесса
ТС – 1. Измельчение ЛВ и смешивание их с основой
(правило Дерягина или оптимального диспергирования)
По содержанию твердой фазы
До 5%
Расклинивающая жидкость
От 5% до 25%
Расклинивающая жидкость
Дополнительная вводимая В
жидкость родственная основе
Часть расплавленной основы
(1/2 от m твёрдой фазы)
25% и более
Расклинивающая
жидкость
Плавят всю основу
(1/2 от m твёрдой
фазы
Введение В жидкости расплавленной
основы используют
может привести к
для
разжижению мази
диспергирования.
снижению её
концентрации и
превышению нормы
доп. Отклонения массы
мази

72.

73.

Rp.: Dermatoli 0,5
Streptocidi 0,4
Vaselini
15,0
Misce fiat ungventum.
D.S. Смазывать поражённый участок кожи.
Содержание тв. фазы более 5%
ППК (обр. сторона)
Дата
M (общ) = 15,0 + 0,5 + 0,4 = 15,9
М (тв.фазы) = 0,5 + 0,4 = 0,9
0,9
х
-
15,9
100,0
х = 5,7% > 5 %
Кол-во расплавленной основы:
½ от м (тв.фазы) = ½ (0,5 + 0,4) = 0,45
ППК
№ Rp
Streptocidi
0,4
Dermatoli
0,5
Vaselini
0,45 (ț°С)
Vaselini
14,55
_________________________
М общ – 15,9
Подписи

74.

75.

Эмульсионные мази
Эмульсионные мази характеризуются наличием жидкой
дисперсной фазы, не растворимой в основе и распределенной в ней
по типу эмульсии.
По типу эмульсии ЛВ вводят в мазь если:
ЛВ очень легко (не более 1 мл на 1 г) или легко (от 1 до 10 мл на 1
г) растворимы в воде.
ЛВ представляют собой гидрофильные жидкости (р-ры водорода
пероксида, жидкость Бурова, глицерин, димексид, 0,1% р-р адреналина г/х и др.).
Протаргол, колларгол, танин не оказывают терапевтического эффекта в
нерастворенном виде. При содержании протаргола более 0,05 для получения
коллоидного раствора применяют глицерин, который берут в количестве 1/2 от
выписанной массы вещества. Затем протаргол растворяют в воде очищенной,
взятой в количестве, двойном от его массы;
танин растворяют в равном количестве горячей воды или в горячей ступке в
зависимости от выписанной массы;
Густые и сухие экстракты перед введением растворяют в равном количестве
спирто-глицерино-водной смеси (1:3:6).
Соки и различного вида извлечения из ЛРС (сок каланхоэ, настойки календулы,
валерьяны, пустырника, ландыша, адонизид)

76.

Основная технологическая стадия процесса
ТС -1. Растворение ЛВ и эмульгирование полученного раствора
основой
(изготовление эмульсионной части (концентрата) мази)
Для растворения
используют
гидрофильные жидкости
входящие в состав РП
При отсутствии в РП жидкостей
для растворения ЛВ + воду
очищенную, но с учётом
растворимости ЛВ, предела
водопоглощающей способности
основы (для вазелина не более
5%), нормы допустимого
отклонения в массе мази

77.

78.

Rp.: Protargoli 0,2
Vaselini 10,0
Misce, fiat unguentum
Da. Signa. Наносить на кожу.
ППК (обор. сторона)
Мобщ = 10,2
Норма допустимого отклонения массы
мази 8%
В мазь можно ввести дополнительно
жидкостей 0,82 (10,2 х 0,08)
Для растворения протаргола необходимо
взять:
глицерина (1/2 часть от массы
протаргола) 0,1
воды очищенной (с учетом растворимости
протаргола 1:2) 0,4 мл (0,2 х 2)
Общая масса вводимых жидкостей 0,5
(0,1 + 0,4)
Это укладывается в норму допустимого
отклонения в массе мази (0,82), и не превышает
водопоглощающую способность вазелина (5%
или 0,5 мл).
Для оказания
фармакологического действия
необходимо протаргол вводить в
растворенном в воде виде,
предварительно растерев его с
глицерином. Эмульгатора в
прописи нет.
ППК
Дата
к рецепту №
Protargoli 0,2
Glycerini 0,1
Aquae purificatae 0,4 ml
Vaselini 10,0
М0бщ. = 10,2
Подписи.

79.

РП

80.

Комбинированные мази
Комбинированные мази - это мази, представляющие собой
сочетание различных типов дисперсных систем.
В мазях комбинированного типа выписаны ЛВ образующие с основой
различные типы дисперсных систем. Это наиболее распространенный
тип экстемпоральных мазей.
При изготовлении комбинированных
руководствоваться следующими правилами:
мазей
следует
1. ЛВ вводят в основу с учетом их физико-химических свойств.
2. Технологический процесс не должен быть трудоемким.
3. Изготовление желательно проводить с использованием
минимально необходимой посуды.
4. Технологические приемы должны предупреждать
нежелательное взаимодействие ЛВ или расслоение мази в
процессе изготовления и хранения.

81.

Rp.: Ephedrini hydrochloridi
0,3
Novocaini hydrochloridi
Protargoli
ana 0,2
Dimedroli
Mentholi
Zinci sulfatis
ana 0,1
Unguenti Streptocidi 3% -10,0
Lanolini 5,0
Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% gtts. X
Olei Eucalypthi gtts v
Misce, fiat unguentum.
Da. Signa. Мазь в нос.
Фармацевтическая экспертиза РП
Форма рецептурного бланка.
В РП есть несовместимость
протаргол с р-ром эфедрина г/х,
новокаина г/х, димедролом. Можно предотвратить раздельным
введением ингредиентов.
Дозы не проверяем

82.

НЕО эфедрина г/х 0,6 > 0,3 не превышены.
Препарат изготавливать можно.
Этикетки:
основные – «Мазь» или «Наружное»
предупредительные надписи – «Хранить в
прохладном, защищённом от света месте»
Оформляют сигнатуру
Оформление ОСР
Основа: вазелин (основа мази стрептоцида) дифильная
ланолин водный (30% воды)
(эмульсионная)

83.

Выбор оптимального варианта технологии
Эфедрина г/х,
Новокаина г/х,
Димедрол
Вводят по типу эмульсии
растворяя в min кол-ве воды или
гидрофильной жидкости
Протаргол
Вводят по типу эмульсии, но
отдельно от электролитов.
Ментол
Цинка сульфат
Стрептоцид
Раст-ют в вазелине (t°C)
Мазь-раствор
Вводят по типу суспензии для
снижения раздражающего и
токсического действия
Вводят по типу суспензии, т.к. н/р в
воде и основе.
Раствор
адреналин г/х
Эмульсионная
часть мази
Масло эвкалиптовое
Гомогенная часть мази
М.б. использован
как растворитель.

84.

Оборотная сторона ППК
Масса мази (М) = 0,3+0,2+0,2+0,1+0,1+0,1+10,0+5,0+0,4+0,1=16,5
Раствор адреналина г/х
25 ст.к. - 1,0
10 ст.к. - х
-----------------Х = 0,4
0,1 – 3 н. ст. к.
0,4 - 12 н. ст. к.
Масло эвкалипта
51 ст.к. – 1,0
5 ст.к. - х
-------------------Х = 0,098 - 0,1
0,1 – 5 н.ст.к.

85.

Масса воды для растворения ЛВ.
Эфедрина г/х (1:5) – 1,5 мл (0,3 х 5)
Новокаина г/х (1:0,6) – 0,12 мл (0,2 х 0,6)
= 1,655 – 1,7 мл
Димедрол (1: 0,35) – 0,035 мл (0,1 х 0,35)
Протаргол (1:2) – 0,4 мл (0,2 х 2)
Вода очищенная 1,5 (из ланолина)
100,0 ланолин водного
+ 0,4 мл р-р
адреналина г/х
30,0 воды очищенной
70,0 ланолин безводный
5,0
-
« -
1,5 воды очищенной
3,5 ланолин б/в

86.

Для растворения протаргола + дополнительно 0,4 мл воды
очищенной
Уложится в норму допустимых
отклонений (± 8% - 16,5 ± 1,32)
% твёрдой фазы ЛВ (суспензионная мазь)
Стрептоцид
3,0 – 100,0
х - 10,0
-------------х = 0,3
Цинка сульфата 0,1
+
Масса вазелина = 10,0 – 0,3 = 9,7
Тв.фаза 0,4
0,4 – 16,5
Х - 100,0
--------------Х = 2,42% < 5%
Используем всп. жидкость ½ от массы тв. фазы
Масса вазелинового масла – 0,2
0,1 – 4 н.ст. к.
0,2 - х
----------------------Х = 8 н.ст.к.

87.

Основной технологический процесс
ТС-1. Изготовление эмульсионной мази. –
Растворение ЛВ в воде очищенной и гидрофильной жидкости с
последующим эмульгированием
ТС-2. Изготовление гомогенной части мази –
Растворение ЛВ в основе
ТС-3. Изготовление суспензионной части мази –
Измельчение твёрдых ЛВ и смешивание с основой.
ТС-4. Смешивание мазей различных типов друг с другом
и введение масла эфирного.
ТС-5. Упаковка с укупоркой.
ТС-6. Оформление (Маркировка).

88.

Лицевая сторона ППК
ППК к рецепту №
Дата _______________
Ephedrini hydrochloridi
0,3
Novocaini hydrochloridi
0,2
Dimedroli
0,1
Aquae purificatae
1,5 ml
Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1% gtts. XII (0,4 ml)
Lanolini anhydrici
2,5
Vaselini
2,0
Aquae purificatae
gtts. VIII (0,4 ml)
Protargoli
0,2
Lanolini anhydrici
1,0
Vaselini
1,0
Vaselini
3,0 (t = 40°C)
Mentholi
0,1
Zinci sulfatis
0,1
Streptocidi
0,3
Оlei Vaselini
gtts. VIII (0,2)
Vaselini
3,7
Olei Eucalypthi
gtts v
--------------------------------------------------------------
Мобщ. – 16,5; Мтары -
Подпись

89.

По определению ГФ X
По определению консистентных свойств
ГФ XI, линименты (от лат. linere - мазать) - жидкие мази.

90.

Силиконовые
Silimenta
основа - силиконовая

91.

Технология линиментов аналогична технологии мазей с
учётом типа системы:
гомогенная;
гетерогенная,
Гомогенные линименты — жидкие прозрачные смеси взаимно
растворимых или смешивающихся ингредиентов (спирты, эфиры,
хлороформ, метилсалицилат) либо студнеобразные смеси мыла в спирте с
добавлением ЛВ.
Общая технология. Готовят по массе в сухом флаконе для отпуска по
правилам приготовления неводных растворов и смешивания жидкостей.
1. Тв. ЛВ помещают во флакон в первую очередь, растворяют в
соответствии с их растворимостью в компонентах основы.
2. Летучие и пахучие жидкости (скипидар, метилсалицилат, эфирные
масла) добавляют в последнюю очередь.
3. Жирорастворимые лекарственные вещества: камфора, ментол, тимол,
анестезин (в концентрации до 3%) помещают во флакон для отпуска,
добавляют растворитель (масло) и нагревают на водяной бане при
температуре не выше 50 °С.

92.

Паста Розенталя
Выписан линимент — раствор. Применяется при ревматизме,
невралгии. При t ком. представляет собой непрозрачную плотную
массу. При нагревании переходит в раствор. Йод кристаллический
растворим в хлороформе и 96%-м этиловом спирте (1:10); парафин
растворяется в теплом хлороформе (60°С).

93.

Гетерогенные линименты
Суспензионные линименты. Суспензионные линименты
представляют собой тонкие взвеси нерастворимых ЛВ в
глицерине, жирных маслах, силиконовых жидкостях. Являются
неустойчивыми гетерогенными системами.
Необходимыми условиями устойчивости линиментов являются:
- оптимальное диспергирование ЛВ твердой фазы;
- использование вязких жидкостей в качестве дисперсионной
среды;
- добавление ПАВ, агентов, уплотняющих и загущающих основу.
Фармацевтическая промышленность выпускает линимент
бальзамический (по Вишневскому), в состав которого
входит 5% оксила или аэросила в качестве загустителя.
В аптеке можно готовить линимент (по Вишневскому) как с
аэросилом, так и без него.

94.

Rp.: Xeroformii
Picis liquidae ana 3,0
Olei Ricini 94,0
Misce, fiat linimentum.
D. S. Наносить на повязку.
Линимент
бальзамический (Linimentum
Wischnevsky) - комбинированная
гетерогенная система: раствор
дегтя и суспензия ксероформа в
касторовом масле.
Ксероформ не рекомендуется измельчать с дегтем, так как темная
окраска дегтя затрудняет визуальный контроль измельчения
ксероформа, кроме этого, содержащийся в ксероформе висмут образует
трудноизмельчаемые конгломераты со смоляными кислотами дегтя.
Ксероформ растирают в ступке в сухом виде, затем с половинным от его
массы количеством масла касторового, добавляют остальное масло,
перемешивают, добавляют деготь. Перемешивают до однородности.
Линимент переливают во флакон, оформляют к отпуску.
Дополнительная этикетка «Перед употреблением взбалтывать».
ППК к рецепту №
Дата_____________
Xeroformii 3,0
Olei Ricini 94,0
Picis liquidae 3,0
Мобщ. = 100,0
Подписи.
Линимент применяют для лечения язв,
ран, пролежней. Он ускоряет регенерацию
тканей, обладает антисептическими
свойствами. Вместо касторового масла в
линименте могут быть выписаны
подсолнечное масло, рыбий жир,
силиконовые жидкости.

95.

Эмульсионные линименты. Это гетерогенные системы,
содержащие несмешивающиеся жидкости. Представляют собой
эмульсии «масло в воде» или «вода в масле» в зависимости от
эмульгатора. В некоторых линиментах (например, в летучем
линименте) эмульгатор образуется в процессе изготовления.
Готовят по массе.
Rp.: Olei Helianthi
74,0
Acidi oleinici
1,0
Solutionis Ammonii caustici 10% 25 ml
Misce, fiat linimentum.
D. S. Растирание.
Летучий (аммиачный)
линимент — Linimentum
volatile (seu ammonia
turn) — гетерогенная
система, эмульсия
прямого типа масло в
воде.

96.

Готовят во флаконе для отпуска:
отвешивают масло, потом кислоту олеиновую, перемешивают. В
последнюю очередь добавляют пахучую жидкость — раствор аммиака.
Флакон укупоривают и сильно взбалтывают до образования однородной
смеси. Качественный аммиачный линимент представляет собой
однородную подвижную жидкость желтовато-белого цвета с характерным
запахом аммиака.
Эмульгатором в линименте является образующийся в процессе
изготовления олеат аммония (эмульгатор первого рода):
С17Н33СООН + NH4OH -> C17H33COONH4 + Н20.
Линимент готовят только ex tempore на срок не более 7 суток, так как он
быстро расслаивается. При хранении возможно появление комковатости,
загустевание. Происходит обращение фаз, образуется эмульгатор
обратного типа — амид олеиновой кислоты:
C17H33COONH4 -» С17Н3зСОNH2 + Н20.
Устойчивость и срок хранения летучего линимента (до 1 года) удалось
повысить, заменив подсолнечное масло равным количеством силиконовой
жидкости эсилон-4. Такой линимент не загустевает, в него можно вводить
до 10% камфоры, 2% ментола, 5% ихтиола, с образованием
комбинированных линиментов.

97.

Глазные мази (Unguentae ophtalmicae).
ГМ - являются мягкими ЛФ, образующими при нанесении на
конъюнктиву глаза сплошную пленку.
ГМ применяют путем закладывания за веко посредством глазных
шпателей.
ГМ используются:
для снижения воспалительных реакций,
дезинфекции,
анестезии,
расширения или сужения зрачка,
снижения внутриглазного давления.

98.

Основными требованиями являются:
стерильность (изготовление производится только в
асептических условиях);
минимальная степень дисперсности (для комфортности и
безопасности применения) ЛВ в гм - суспензиях;
легкость и равномерность распределения на слизистой
оболочке конъюнктивы и глаза, обеспеченные структурой гм;
отсутствие раздражающих компонентов в составе гм (особенно
кислот);
необходимое значение рН глазной мази в пределах 4,5—9,0,
иначе возможно слезотечение и вымывание мази из глаза.
NB! Резорцин и цинка сульфат в ГМ вводят по типу эмульсии,
растворяя в min количестве стерильной воды очищенной.

99.

По ГФХI – Глазная основа: Ланолина б/в
Вазелин (сорт д/гм) -
10 частей
90 частей
отсутствуют восстанавливающие
вещества
Методика в пр.№214 от 16.07.97 прилож. 2, раздел 3.1; пункт 182- сноска
Вазелин сорта «для глазных мазей»
Очищают обычный вазелин: к расплавленному
вазелину в эмалированной посуде добавляют 2%
активированного угля и нагревают смесь до 150 ° С
при периодическом помешивании в течение 1-2 часов.
Горячий вазелин фильтруют через бумажный фильтр и
разливают в стерильные банки. Проводят химический
анализ на отсутствие органических примесей.
Очищенный таким образом вазелин не имеет запаха,
слегка желтоватый на цвет.

100.

В качестве основы для ГМ предложенные гели некоторых ВМС
(камеди, натрия альгинат, натрия карбоксиметилцеллюлоза и др.).
Основы гидрофильные, так хорошо распределяются по слизистой
оболочке глаза, легко отдают ЛВ. Но они имеют существенный
недостаток - быстро подвергаются микробной порче и поэтому
требуют добавления консервантов
Применение ПЭО сред не рекомендуется из-за резкого перепада
осмотического давления. Эмульсионные основы типа М /В мало
пригодны из-за сильного затуманивание зрения и не выдерживают
стерилизацию.

101.

Rp.: Unguenti Sulfacyli-natrii 30% 20,0
DS. Глазная мазь
Rp.: Unguenti Xeroformii 3% 10,0
DS. Глазная мазь
Unguentum Aceclidini 3 % aut 5 %.
Unguentum Tebropheni 0,25%,
0,5%, 1%, 2%, 3%, aut 5%.
Unguentum, Florenali 0,25 % aut 0,5 %.

102.

Мази для новорожденных детей.
Изготавливают в условиях асептики в связи с несовершенством защитной
функции кожи
Сравнительная характеристика строения кожи у
взрослых
новорожденных детей
Отношение массы
кожи к массе тела
17,7%
19,7%
Толщина эпидермиса
0,25 – 0,35 мм
0,15 – 0,25 мм
Подкожная клетчатка
(по отношению к массе
тела)
8%
12%
5,0 -5,5
7,0 – 7,8
рН кожи

103.

Функции кожи (возрастные
особенности у малышей)
Защитная:
У новорождённых эта функция является недостаточной, о чем
свидетельствуют легкая ранимость кожи, склонность к
воспалению, частая инфицируемость из-за тонкости рогового
слоя, относительной незрелости местного иммунитета,
нейтральной или слабощелочной рН кожи и обильного ее
кровоснабжения.
Дыхательная:
Выделительная:
У взрослых поглощение кислорода кожей в 800 раз меньше, чем
легкими. В отличие от взрослых, для младенцев дыхательная
функция кожи имеет большее значение из-за тонкости рогового
слоя и усиленного кровоснабжения. По мере взросления и
утолщения рогового слоя значение этой функции уменьшается.
Первые 3-4 месяца неразвиты протоки потовых желёз, первые
полгода у малыша, по сути, не имеет место процесс
теплорегуляции, поэтому перегрев или переохлаждение более
вероятны, даже при минимальных изменениях окружающей
среды.

104.

Кожа младенца легко впитывает, гораздо легче и быстрее,
нежели кожа взрослого человека. А при воспалении
проницаемость кожи увеличивается, и вещества, которые не
проникали ранее, свободно внедряются в организм. Всё это
обеспечивает лёгкое всасывание токсических веществ и м/ор.
В липидный слой клеточных мембран по типу пассивного
транспорта активно всасываются жирорастворимые ЛВ.
Особенности строения и функционирования кожи малышей
делают ее уязвимой, легко ранимой, склонной к повреждению,
воспалению и инфицированию.
Опасно!
Глюкокортикоиды
Салицилаты, фенолы, борная
кислота
Угнетение функции
надпочечников
Токсическое действие на
организм

105.

Приказ №214 от 16.07.97 в прилож. 2, раздел 2.5.(Мази)
Две прописи с танином 1% и 5% для новорождённых детей

106.

Мази с антибиотиками
Мази с антибиотиками применяют в глазной и дерматологической
практике. Медицинское применение их м.б. рассчитано как на
местное, так и на резорбтивное действие.
Для резорбтивного действия
Дифильная абсорбционная
основа (АО)
Вазелин
60 частей
Ланолин б/в 40 частей
Для усиления
резорбции + ПАВ
Твин-80
1 ч.
Масло вазелинового 20 ч.
Вазелина
до 100 ч.
(Амфотерицин В)
АО + 6% СШВ
(Дитетрациклин,биомицин)

107.

Особенности изготовления мазей с антибиотиками
Изготовление в условиях
асептики
ЛВ вводят по типу
суспензии
ГМ бензилпенициллина, если не
указана концентрация и основа
10 тыс ЕД на 1,0
ланолина б/в : вазелин 1:4
(ФС 42-84-72)
Если не указана основа
вазелин : ланолин б/в 6:4

108.

Контроль качества мазей
Проводят на стадиях изготовленного препарата и при отпуске.
однородность;
· отклонение в массе;
· цвет, запах;
· отсутствие механических включений;
· размер частиц (для суспензионных мазей).
·
ОПРЕДЕЛЕНИЕ РАЗМЕРА ЧАСТИЦ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В МАЗЯХ
(ГФ XI, вып. 2, с. 146)
Размер частиц ЛВ мазях определяют на
биологическом
микроскопе,
снабженном
окулярным
микрометром
МОВ-1
при
увеличении окуляра 15х и объектива 8х.
Проба мази должна быть не менее 5 г.
Мази на жировых,
углеводородных и
эмульсионных основах типа в/м окрашивают
после расплавления основы 1 каплей 0,1%
раствора Судана III, мази на гидрофильных и
эмульсионных основах типа м/в — 0,15%
раствора метиленового синего.
ПРОВЕРКА ОДНОРОДНОСТИ ПО ГФХ

109.

Направления совершенствования мазей
Разработка новых основ
Расширение ассортимента ВВ
- структурообразующие компоненты
(загустители, эмульгаторы);
-антиоксиданты (бутилоксиниазол,
токоферол, натрия метабисульфат);
-консерванты;
- активаторы всасывания (ДМСО).
Введение в состав мазей новых БАВ
Совершенствование технологии изготовлении мазей
Внедрение средств механизации технологического процесса
Совершенствование упаковки
Разработка новых модификаций мазей
Медицинские карандаши
Полимерные плёнки
Накожные
терапевтические системы
Совершенствование оценки качества мазей