Раздел 1. Теоретические основы химической технологии БАС. Тема 1. Введение в предмет ХТ БАС

1. Курс Химические методы получения биологически активных соединений и промышленный синтез химико-фармацевтических препаратов

2. Раздел 1. Теоретические основы химической технологии БАС

Тема 1. Введение в предмет ХТ БАС.
Эволюция органической химии лекарственных веществ.

3. Список литературы по теории курса

1)
2)
3)
4)
5)
6)
Иозеп А. А. Химическая технология фармацевтических субстанций:
учебное пособие / Иозеп А.А., Пассет Б.В., Самаренко В.Я., Щенникова
О.Б. - Санкт-Петербург : Лань, 2016 - 384 с.
Иозеп А. А. Химическая технология лекарственных веществ. Основные
процессы химического синтеза биологически активных веществ:
учебное пособие / Иозеп А.А., Пассет Б.В., Самаренко В.Я., Щенникова
О.Б. - Санкт-Петербург : Лань, 2016 - 356 с.
Пассет Б.В. Основные процессы химического синтеза биологически
активных веществ (БАВ): Учебник - М.: ГЭОТАР-МЕД, 2002. – 376с. (Серия
«XXI век»).
Ж.-М.Лен. Супрамолекулярная химия:концепции и перспективы.Новосибирск:Наука.Сиб.предприятие РАН,1998.-334 с.
Ли Дж. Именные реакции. Механизмы органических реакций / Пер. с
англ. Демьянович В.М. – М.: БИНОМ. Лаборатория знаний, 2006. - 456с.
Кери Ф., Сандберг Р. Углубленный курс органической химии кн.1 - М.:
Химия, 1981

4. Список литературы для лабораторных работ

7. Храмкина М. Н. Практикум по органическому синтезу, Издание 4-е, под ред. Бальяна
Х. В., Л.: Химия, 1977, 320 с.
8. Птицина О. А., Куплетская Н. В., Тимофеева В. К., Васильева Н. В., Смолина Т. А.
Лабораторные работы по органическому синтезу: Учеб. пособие для хим. и биол. спец.
пед. ин-тов/ М.: Просвещение, 1979, 256 с.
9. Степин Б. Д. Техника лабораторного эксперимента в химии: Учеб. пособие для вузов,
М.: Химия, 1999, 600 с.
10. Бакибаев А. А., Мамаева Е. А., Яновский В. А., Быстрицкий
Е. Л., Яговкин А. Ю. Препаративные методы синтеза азотсодержащих соединений на
основе мочевин, Томск: Аграф-Пресс, 2007, 164 с.
11. Сильверстейн Р., Вебстер Ф., Кимл Д Спектометрическая идентификация
органических соединений. – М.: БИНОМ. Лаборатория знаний, 2014. - 557с.
• 12. Бакибаев А.А., Паньшина С.Ю., Пономаренко О.В., Ляпунова М.В .,Котельников
О.А., Рубцов К.В., Горбин С.И. ,Мальков В.С. Задачник по ИК- и ЯМР-спектроскопии
лекарственных препаратов и биологически активных соединений. Учебное пособие.
Томск.:Издательский дом Томского государственного университета.2019.123 с.
• 13. Бакибаев А.А., Ляпунова М.В. ,Мальков В.С., Паньшина С.Ю., Кушербаева В.Р.
Синтез биологически активных и лекарственных соединений. Учебное пособие.
Томск.:Издательский дом Томского государственного университета.2019.48 с.

5. План 1 лекции

• Введение
• 1.1 Предмет ХТ БАС. Цели и задачи курса.
• 1.2 Основные термины.
• 1.2.1 Понятие БАВ, БАС, БАД и сопутствующие
термины и определения.
• 1.2.2 Лекарственное средство,
фармацевтическая субстанция,
лекарственная форма
• 1.3 История развития ХТ БАС.

6. Введение

Что такое БАС, какими свойствами они обладают?
Что скрывается за понятием «химическая технология»?
Какими методами получают БАС в настоящее время?
Какие методы можно отнести к традиционным, а какие к
современным и даже методам будущего?
Для каких целей получают БАС?

7. 1.1. Предмет дисциплины ХТ БАС. Цели и задачи курса.

• Предмет – специальное направление органической химии
и технологии органического синтеза, включает в себя:
изучение основных закономерностей, стадий, принципов
создания новых синтетических лекарственных препаратов,
изучение химических свойств и основных этапов в
технологии производства, как промежуточных продуктов,
так и самих биологически активных соединений (БАС).
• Основная цель – расширение познаний в области прикладной
органической химии - химии синтетических БАС.
• Основные задачи – изложение теоретических основ химической
технологии БАС, основных классах БАС и их биоактивности, изучение
путей наиболее целесообразного проведения синтеза БАС.

8. 1.2 Основные термины. 1.2.1 Понятие БАВ, БАС, БАД и сопутствующие термины и определения

• Биологически активные соединения (БАС) —
химические соединения, обладающие высокой
физиологической активностью при небольших
концентрациях по отношению к определённым группам
живых организмов (в первую очередь — по отношению к
человеку, а также по отношению к растениям, животным,
грибам и пр.) или к отдельным группам их клеток.
• Понятие «биологическая активность» отражает
взаимодействие вещества с организмом и вызываемый
при этом отклик организма.

9.

БАВ=БАС?
• Вещество в современной физике как правило понимается как вид
материи, состоящий из фермионов.
• Вещество в химии — физическая субстанция со специфическим
химическим составом.
• Хими́ческое соедине́ние — сложное вещество, состоящее из
химически связанных атомов двух или нескольких элементов
(гетероядерные молекулы).
• БАВ=БАС, если оно индивидуально и имеет высокую степень
очистки.
• В органической химии чистое «вещество» отождествляют с
индивидуальным соединением, то аббревиатура БАС и БАВ
подразумевает одинаковый смысл. Однако, БАС означает
индивидуальное химическое соединение, а само БАВ (вещество
как реальная физическая субстанция) как правило содержит
примеси. Можно сказать, что БАС – это индивидуальное БАВ
высокой степени очистки.

10.

Биологически активные добавки (БАД) к пище — композиции БАС,
предназначенных для непосредственного приёма с пищей или введения в
состав пищевых продуктов.
Общее для БАС и БАД
►Биологически активны.
►Не являются пищей в прямом
понимании (дозированное использование).
►Одинаковые БАС в некоторых странах существуют в виде БАДов (США),
а в других в виде фармпрепаратов (некоторые страны Европы). Т.е. БАс
могут быть зарегистрированы и как лекарственные средства, и как БАДы
(пример - витамин С).
Отличия БАС И БАД
БАДы по закону относятся к продуктам питания («не лекарствам») и
поэтому не могут оказывать терапевтического действия в указанных в
инструкции дозировках, являются лишь источниками дефицитных в
питании веществ.
При более высоких дозировках компонентов БАД эти продукты относят
к лекарственным средствам (фармацевтические продукты).
В БАД может быть несколько БАС, а БАС – это одно вещество, которое
действует самостоятельно, а не в комплексе как БАС.

11. 1.2.2 Лекарственное средство, фармацевтическая субстанция, лекарственная форма

• Согласно Федеральному закону от 12 апреля 2010 г.
N 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств»
(с изменениями 3 июля 2016 года, в редакции, действующей
с 1 января 2017 года)
• лекарственные средства - вещества или их комбинации, вступающие
в контакт с организмом человека или животного, проникающие в
органы, ткани организма человека или животного, применяемые для
профилактики, диагностики, лечения заболевания, реабилитации, для
сохранения, предотвращения или прерывания беременности и
полученные из крови, плазмы крови, из органов, тканей организма
человека или животного, растений, минералов методами синтеза или
с применением биологических технологий.
• К лекарственным средствам относятся фармацевтические субстанции
и лекарственные препараты.

12.

• фармацевтическая субстанция - лекарственное средство в
виде одного или нескольких обладающих
фармакологической активностью действующих веществ вне
зависимости от природы происхождения, которое
предназначено для производства, изготовления
лекарственных препаратов и определяет их эффективность
• лекарственные препараты - лекарственные средства в
виде лекарственных форм, применяемые для
профилактики, диагностики, лечения заболевания,
реабилитации, для сохранения, предотвращения или
прерывания беременности
• лекарственная форма - состояние лекарственного
препарата, соответствующее способам его введения и
применения и обеспечивающее достижение необходимого
лечебного эффекта

13. 1.3 История развития ХТ БАС

• Борьба за выживание, заболевания и неизбежность смерти стали
основными движущими силами эволюционного развития человека.
Появлялись примитивные технологии получения веществ,
наделенных особыми свойствами.
• История применения БАС как добавок в пищу (поваренная соль,
уксусная кислота, сернистый газ, пряности, компоненты растений)
насчитывает несколько тысячелетий.
• Существуют примеры традиционных лекарственных средств
растительного происхождения, которые были известны задолго до
того, как они вошли в современную медицину. Трава Ма-Хуан
описана в травнике императора Шень-Нуня (приблизительно 3000 лет
до н.э.), однако прошло почти 5000 лет, прежде чем действующее
вещество этого растения — эфедрин — было экстрагировано Нагаи
(1887).

14.

• Первые лекарственные средства люди получали из природной аптеки:
из растений (листьев, коры, плодов, корней, стеблей), животных и
минералов.
• В старину в России составлялись вертограды - рукописные травники с
описанием способов приготовления лекарств из растений.
• В медицине многих стран лекарства готовили из: пчелиного прополиса,
горного мумие, бобровой струи, ядов змей и скорпионов, мышиного
помета, пантов пятнистого оленя и т.д.
• Первые заведения, напоминавшие современные аптеки, появились в
Арабском халифате (восточные земли от Ирана до Египта, в том числе
и юго-запад Северной Африки) в 661-750 годы.
• И только к 11-му столетию аптечное дело распространилось по всей
Европе.
• Свое название аптека берет из глубины веков – со времен Древней
Греции и поклонения богу Асклепию, в чьих святилищах происходило
лечение больных, а при каждом храме был склад для хранения
лекарств – Apotheke.
• Развитие аптекарского дела повлекло за собой расширение знаний о
приготовлении лекарств.

15.

• Начиная с 16 века, медики пользовались признанными фармакопеями
– официально утвержденными сборниками с требованиями к качеству
лекарственных препаратов.
• Первая фармакопея на латинском языке была опубликована в 1498 г.
во Флоренции.
• Российские врачи пользовались европейской фармакопеей с 1778 г., и
только в 1886 г. сборник перевели на русский язык.
• В 2015 г. была опубликована электронная версия XIII издания
государственной фармакопеи РФ.
• Становление аптекарского дела во многом обязано развитию
медицинского направления в алхимии.
• Возникновение «лечебной» химии (ятрохимии) как науки относится к
началу 16 столетия.
• Наибольший вклад в эту науку внес известнейший швейцарский врач
Филипп Ауреол Теофраст Бомбаст фон Гогенгейм, известный миру под
именем Парацельс (1493–1541).
• «Не добыванию золота, а защите здоровья должна служить
химия» - провозгласил Парацельс.
• Основное в учении Парацельса – объяснение жизненных процессов с
точки зрения химических превращений.

16.

• Указом Петра I от 22 ноября 1701 года в Москве было разрешено
учреждение первых восьми «вольных» аптек.
• Аптекари сыграли большую роль в зарождении и развитии химии как
науки.
• К середине 18 века химическая наука в России находилась уже на
довольно высоком уровне. Её развитие связано с именем великого
русского ученого Михаила Васильевича Ломоносова, которого по
праву называют русским ученым-энциклопедистом. Деятельность этого
ученого связана также с развитием отечественной химии, физики,
медицины и фармации.
• Первые индивидуальные природные соединения стали выделяться из
растений лишь в 19 веке. Так, в 1816 году Зетюрнер извлек из опия
морфин. Затем было установлено, что чай, кофе, какао, и орехи кола
содержат один и тот же алкалоид – кофеин. Также кора хинного
дерева, которую знали туземцы Перу, и веками торговали ею, прежде
чем ее действующее вещество – хинин (противомалярийное средство)
– было выделено в 1820 году Пеллетье и Кавенту.
• Синтетические вещества, обладающие фармакологическим действием,
также появились в 19 веке – параллельно с зарождением и началом
развития современной органической химии.

17. Успехи использования первых синтетически полученных БАС

18. Успехи использования первых синтетически полученных БАС

• Послевоенные годы характеризуются стремительным развитием
экспериментальной органической и фармацевтической химии: были
получены стероидные гормоны, синтетические антибиотики, средства для
лечения заболеваний нервной и сердечно-сосудистой систем.
За период с 1950-1960 гг. было получено около 500 препаратов.
• Следующие 20 лет принесли еще 750 лекарственных веществ, а с 1980 по
1990 г. в клиническую практику было внедрено почти 500 новых
лекарственных веществ.
• За последние 20 лет в медицинскую практику вошло более 1000 препаратов.