Частная фармакология Нейротропные средства Лекарственные средства, регулирующие функции периферического отдела нервной системы
План лекции
Синтез медиаторов адренорецепторов
Фармакологическое воздействие на адренергическую передачу нервных импульсов
Возможности изменить симпатические влияния на исполнительные органы
Действие адреналина гидрохлорида на артериальное давление при внутривенном введении
Барорефлекс
Показания к применению адреналина гидрохлорида
Адреналина гидрохлорид при анафилактическом шоке
Привинизм
Системные эффекты клофелина
Местные эффекты клонидина
Побочные эффекты клонидина (клофелина)
Симптомы отравления Клофелином и алкоголем
Бета-адреномиметики
Добутамин
Добутамин
Добутамин
Бета 2 - адреномиметики
Показания для β2-адреномиметиков
Нежелательные эффекты β2-адреномиметиков
Нежелательные эффекты β2-адреномиметиков
Механизм действия симпатомиметиков – адреномиметиков непрямого действия
Эффекты эфедрина
Зависимость от эфедрина
Клинические рекомендации. Адреномиметические лекарственные препараты
Клинические рекомендации. Адреномиметические лекарственные препараты
Достояние Нобеля
Классификация β-адреноблокаторов
Селективность β-адреноблокаторов
Показания к β-адреноблокаторам
Снижение внутриглазного давления
Побочные эффекты β-адреноблокаторов
Клинические рекомендации. Адренолитические лекарственные препараты
Клинические рекомендации. Адренолитические лекарственные препараты
Клинические рекомендации. Адренолитические лекарственные препараты
Клинические рекомендации. Адренолитические лекарственные препараты
Клинические рекомендации. Адренолитические лекарственные препараты
Клинические рекомендации. Адренолитические лекарственные препараты
10.08M
Category: medicinemedicine

Средства, влияющие на адренергические синапсы

1. Частная фармакология Нейротропные средства Лекарственные средства, регулирующие функции периферического отдела нервной системы

Лекарственные средства, влияющие на
эфферентную иннервацию
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ
Кафедра общей и клинической
фармакологии ПИМУ
Доцент Сорокина Ю.А.

2. План лекции

1. Адренергический синапс: локализация, строение и
функции.
2. Виды адренорецепторов, их локализация и эффекты
активации.
3. Общая классификация адренергических средств.
4. Классификация адреномиметиков.
5. Основные фармакологические эффекты, показания и
противопоказания к применению, побочные эффекты.
6. Классификация антиадренергических средств.
7. Основные фармакологические эффекты, показания и
противопоказания к применению, побочные эффекты.
8. Клинические рекомендации, включающие в себя
средства, влияющие на адренергический синапс

3. Синтез медиаторов адренорецепторов

Тирозин
Тирозингидроксилаза
ДОФА
Декарбоксилаза ароматических
L-аминокислот,
Кофактор - витамин В6
Дофамин
Дофамин-β-гидроксилаза
Кофактор - витамин С
Норадреналин
ФенилэтаноламинN-метилтрансфераза
Кофактор - метионин
Адреналин

4.

5. Фармакологическое воздействие на адренергическую передачу нервных импульсов

1) влияние на синтез норадреналина
2) влияние на депонирование норадреналина
3) влияние на ферментативную инактивацию
норадреналина;
4) влияние на выделение норадреналина из
окончаний;
5) влияние на процесс обратного захвата
норадреналина пресинаптическими окончаниями;
6) влияние на экстранейрональный захват
норадреналина;
7) непосредственное влияние на адренорецепторы.

6.

7. Возможности изменить симпатические влияния на исполнительные органы

ДА
НА
1.Влияние на уровне
везикул и
ПРЕсинаптической
мембраны (симпатолитики/миметики).
(-)α2
2.Воздействие на уровне
рецепторов, (адренолитики/миметики).
α2
β2(+)
НА
НА
НА
α1
β1
β2

8.

9.

10.

11.

12. Действие адреналина гидрохлорида на артериальное давление при внутривенном введении

13. Барорефлекс

14. Показания к применению адреналина гидрохлорида

• ГНТ I (анафилактический шок)
• Асистолия
• Бронхоспазм
• Гипогликемическая кома (передозировка
инсулина)
• Кровотечение поверхностных сосудов
кожи и слизистых оболочек
• Открытоугольная глаукома

15. Адреналина гидрохлорид при анафилактическом шоке

0,2-0,5 мл 0,1 % раствора подкожно или
внутривенно
При появлении признаков отека гортани 0,3 мл
0,1% р-ра адреналина гидрохлорида в 20 мл
изотонического раствора натрия хлорида
внутривенно

16.

17.

18.

19.

Норадреналина гидротартрат
стимулирует альфа1-,альфа2- и бета1адренорецепторы.
суживает кровеносные сосуды и значительно
повышает артериальное давление
• Норадреналин применяют как прессорное
средство при артериальной гипотензии
(внутривенно капельно).
• Подкожно – некроз!

20.

21.

22.

23.

24.

25.

26.

27. Привинизм

При длительном
регулярном
использовании
деконгестантов
возникает опасность
повреждения
слизистой носа
(«привинизм»)

28. Системные эффекты клофелина

29. Местные эффекты клонидина

• активация α2-адренорецепторов в цилиарном теле ингибирует
активность аденилатциклазы, снижает количество цАМФ и
таким образом уменьшает образование внутриглазной
жидкости.
• активация а1-адренорецепторов уменьшает приток крови в
цилиарное тело подобно адреналину;
• активация пресинаптических α2-рецепторов ведет к
ограничению выброса адреналина и уменьшению образования
внутриглазной жидкости.
Побочные эффекты:
гиперемия, ретракция века, вазоконстрикция конъюнктивы и
мидриаз.
• Бримонидин – высокоселективный а2-адреномиметик,
применяемый в офтальмологической практике

30.

31.

32.

33. Побочные эффекты клонидина (клофелина)

• Синдром отмены
• Сухость во рту
• Токсикомания
• Ретроградная амнезия

34. Симптомы отравления Клофелином и алкоголем

• Уже после первого глотка алкоголя появляется
ощутимое головокружение, которого ранее при
подобных дозировках не наблюдалось;
• Непривычно быстро наступает сильное алкогольное
опьянение;
• Утрачивается пространственная ориентация;
• Присутствует частичная амнезия;
• Происходит заметное торможение психофизических
реакций;
• Отсутствие понимания происходящих событий,
расстройство сознания;
• Наступает крепкий сон, разбудить от которого
человека довольно сложно.

35. Бета-адреномиметики

• Селективные (бета 1)
– добутамин
• Селективные (бета 2)
– Сальбутамол, сальметерол
• Неселективные (бета 1,2,3)
– Изопреналин

36. Добутамин

преимущественно действует на β 1 рецепторы
миокарда, слабо стимулирует β 2 и α 1
Эффекты
Положительное инотропное действие
(увеличивает УОК и МОК),
Снижает конечное диастолическое давление в
левом желудочке;
Снижает ОПСС и сосудов в малом круге
кровообращения.

37. Добутамин

Системное АД существенно не изменяется, т.к.
возросший УОК компенсируется снижением ОПСС.
Не вызывает аритмии, выраженной тахикардии
при соблюдении режима дозирования и введедния
(в средних дозах 2,5-10 мкг/кг/минуту.

38. Добутамин

Показания:
При острой сердечной недостаточности
(кардиогенный шок, инфаркт миокарда, операции на
сердце) инфузия в вену (Т1/2 - 2-3 минуты
(разрушается МАО))
Декомпенсация хронической сердечной
недостаточности
Побочное действие:
При постоянной внутривенной инфузии в течение 2-3
суток развивается толерантность
В дозах более 10 мкг/кг/мин: тахикардия,
гипертензия, боль за грудиной

39. Бета 2 - адреномиметики

40. Показания для β2-адреномиметиков

купирование приступа бронхиальной астмы,
предотвращение приступов, связанных с
воздействием аллергена или вызванных
физической нагрузкой
угроза выкидыша или преждевременных родов
Противопоказания для β2- АМ
Стенокардия
Тахикардия, тахиаритмии
Гипертиреоз

41. Нежелательные эффекты β2-адреномиметиков

Нежелательные эффекты β2адреномиметиков
1. Внелегочные
тремор пальцев рук - прямого действия
на пресинаптические β2-АР скелетной
мускулатуры;
Тахикардия, экстрасистолия:
- действие на β1-АР,
- рефлекторно вследствие
периферической вазодилатации;
чувство беспокойства, головная боль,
тошнота,
гипотония.
сухость во рту

42. Нежелательные эффекты β2-адреномиметиков

Нежелательные эффекты β2адреномиметиков
2. Легочные (короткого действия)
тахифилаксия;
синдром «замыкания»,
синдром «рикошета»
Гипоксемия – нарушение
вентиляция/перфузия

43.

44. Механизм действия симпатомиметиков – адреномиметиков непрямого действия

• Вытесняет норадреналин из
пресинаптической мембраны.
• Ингибирует МАО
• Тормозит нейрональный захват
норадреналина.
• Возбуждает адренорецепторы,
преимущественно β-адренорецепторы.
• Вызывает тахифилаксию-быстрое привыкание и
отсутствие терапевтического эффекта при повторном
введении

45. Эффекты эфедрина

Резорбтивное действие:
Местное действие:
• Расширение зрачков, • Стимулирует ЦНС
снижение
• Тонизирует СДЦ и ДЦ;
внутриглазного
• Расширяет бронхи;
давления;
• Расслабляет кишечник,
• Сужение сосудов кожи матку;
и слизистых
• Вызывает
оболочек;
гипергликемию.

46. Зависимость от эфедрина

• эфедрон («джеф», «мулька»,
синтезирован в 1915 г.)
• первитин («винт»,
синтезирован в 1938 г.).

47. Клинические рекомендации. Адреномиметические лекарственные препараты

• Клиническая рекомендация: "Бронхиальная
астма у детей"
ID: КР359 МКБ - 10: J45, J46
Возрастная категория: Дети
• Клиническая рекомендация:
"Преждевременные роды "
ID:КР331
МКБ - 10: O60/O42.0/O42.1/O42.2
Возрастная категория: Взрослые, Дети

48. Клинические рекомендации. Адреномиметические лекарственные препараты

• Клиническая рекомендация:
"Анафилактический шок"
ID: КР263 МКБ - 10: T78.0/Т78.2/Т80.5/T88.6
Возрастная категория: Взрослые
• Клиническая рекомендация: "Глаукома
первичная открытоугольная"
ID: КР96 МКБ - 10: H40.0/ H40.1
Возрастная категория: Взрослые, Дети

49.

50.

51.

52.

53.

54.

55.

56.

57. Достояние Нобеля

• Пропранолол получен в
1964 году
• Американские ученые J.
Black, G. Elion, G. Hutchings
в 1988 году за
разработку и
обоснование механизма
действия лекарств этой
группы получили
Нобелевскую премию.

58. Классификация β-адреноблокаторов

Классификация βадреноблокаторов

59. Селективность β-адреноблокаторов

Селективность βадреноблокаторов

60.

61.

62.

63.

64. Показания к β-адреноблокаторам


артериальная гипертензия;
стенокардия напряжения;
инфаркт миокарда, постинфарктный период;
сердечные тахиаритмии;
хроническая сердечная недостаточность;
кардиомиопатии;
тиреотоксикоз;
глаукома.

65.

66.

67.

68. Снижение внутриглазного давления

Уменьшение образования внутриглазной
жидкости ресничным эпителием
Показания для бетаксолола и тимолола в виде
глазных капель
• открытоугольная глаукома,
• острое повышение офтальмотонуса
Больные, пользующиеся контактными линзами,
должны учитывать, что на фоне лечения
препаратами этой группы возможно уменьшение
продукции слезной жидкости!

69. Побочные эффекты β-адреноблокаторов

«Сердечные»
«Внесердечные»
• Снижении
автоматизма
синусового узла
(синусовая
брадикардия)
• Замедлении
проведения (блокады)
• Ослаблении
сокращений (сердечная
недостаточность)
• Синдром отмены
• бронхоспазм
• угроза прерывания
беременности
• нарушения
периферического
кровообращения
• повышение
атерогенности
• импотенция
• кошмарные сновидения,
галлюцинации,депрессия

70.

71.

72.

73.

74.

Адельфан — таблетки, содержащие
резерпина 0,0001 г (0,1 мг)
и дигидралазина 0,01 г (10 мг)

75. Клинические рекомендации. Адренолитические лекарственные препараты

• Клиническая рекомендация: «Глаукома
первичная открытоугольная»
ID: КР96 МКБ - 10: H40.0/ H40.1
Возрастная категория: Взрослые, Дети

76. Клинические рекомендации. Адренолитические лекарственные препараты

• Клиническая рекомендация: "Острый
инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST
электрокардиограммы» ID: КР157 МКБ - 10:
I21.0/I21.1/121.2/121.3/121.4/121.9/122.0/122.1
/122.8/122.9/124.0/124.8 Возрастная
категория: Взрослые
• Клиническая рекомендация: "Стабильная
ишемическая болезнь сердца» ID: КР155 МКБ
- 10:
I20.1/I20.8/I20.9/I25.0/I25.1/I25.2/I25.5/I25.6/I25
.8/I25.9Возрастная категория: Взрослые

77. Клинические рекомендации. Адренолитические лекарственные препараты

• Клиническая рекомендация:
"Артериальная гипертония у взрослых»
ID: КР62 МКБ - 10: I10/ I11/ I12/ I13/ I15
Возрастная категория: Взрослые
• Клиническая рекомендация:
"Артериальная гипертензия у детей«
ID:КР571МКБ - 10: I10/ I11/ I 12/ I13/ I 15.1/ I
15.2/ Р29.2 Возрастная категория: Дети

78. Клинические рекомендации. Адренолитические лекарственные препараты

• Клиническая рекомендация: "Артериальная
гипертония у беременных "
ID:КР278 МКБ 10: O10/O11/O13/O14/O15/O16
Возрастная категория: Взрослые, Дети
• Клиническая рекомендация: "Хроническая
сердечная недостаточность у детей» ID:
КР401 МКБ - 10: I50 Возрастная категория:
Дети

79. Клинические рекомендации. Адренолитические лекарственные препараты

• Клиническая рекомендация: «Хроническая
сердечная недостаточность»
ID: КР156МКБ - 10: I50.0/I50.1/I50.9
Возрастная категория: Взрослые
Бисопролол1,25мг один раз в день 10мг один раз в день
Карведилол3,125мг дважды в день 25-50мг дважды в день
Метопролол12,5-25мг один раз в день 200мг один раз в день
Небиволол 1,25мг один раз в день

80. Клинические рекомендации. Адренолитические лекарственные препараты

• Клиническая рекомендация: "Тиреотоксикоз с
диффузным зобом (диффузный токсический зоб,
болезнь Грейвса-Базедова),
узловым/многоузловым зобом"
ID:КР270 МКБ - 10: Е05.0/ Е05.1/ Е05.2
Возрастная категория: Взрослые, Дети
English     Русский Rules