Суспензии. Общая характеристика. Методы изготовления

1.

2.

ПЛАН ЛЕКЦИИ
1. Характеристика гетерогенных систем
2. Суспензии
3. Достоинства и недостатки суспензий
4. Классификация суспензий
5. Случаи образования суспензий
6. Требования к суспензиям
7. Способы получения
8. Классификация ЛВ, образующих суспензии
9. Технологическая схема
10. Особенности изготовление суспензий
11. Дисперсионные суспензии
12. Суспензия с серой

3.

1. Характеристика гетерогенных
систем
Гетерогенные системы характеризуются
существованием реальных физических
поверхностей раздела между фазой и средой.
Размеры частиц фазы в гетерогенных системах
настолько велики по сравнению с молекулами
дисперсионной среды, что между ними
образуется поверхность раздела.

4.

К гетерогенным
системам
относятся:
Суспензии
взвеси твердых
частиц в жидкой
среде
Эмульсии
дисперсная фаза
представлена каплями
жидкости, не
смешивающимися с
водой

5.

6.

СВОЙСТВА ГЕТЕРОГЕННЫХ СИСТЕМ
гетерогенность – наличие фазы и среды
отсутствие движения частиц из-за большой их величины
суспензии и эмульсии проявляют свойства мутных сред в
отраженном и проходящем свете
все гетерогенные системы являются неустойчивыми
системами, т.е. изменяют свои свойства в течении времени
нарушении однородности приводит к нарушению
точности дозирования ЛВ, поэтому основным
требованием к этим ЛФ является требование –
стабильность или устойчивость

7.

8.

ВИДЫ УСТОЙЧИВОСТИ
Устойчивость – способность гетерогенных
систем сохранять свои свойства и
состояние в неизменном виде
Агрегативная
устойчивость
Конденсационная
устойчивость
Кинетическая
(седиментационная)
устойчивость

9.

Агрегативная устойчивость
Способность частиц
фазы противостоять
образованию
агрегатов. Агрегаты
– первичные
исходные частицы.
В суспензиях
образуется - осадок

10.

Конденсационная устойчивость
Способность частиц
фазы противостоять
образованию
конденсатов. При
конденсационной
неустойчивости
образуются более
крупные частицы.

11.

Седиментационная устойчивость
Способность
противостоять разделению
фазы и среды.
В суспензиях
кинетическая
неустойчивость
выражается
седиментацией
(оседанием) твердой
фазы, а в эмульсиях –
коалесценцией
(расслаиванием)

12.

2. СУСПЕНЗИИ
Жидкая лекарственная форма, содержащая в
качестве дисперсной фазы одно или несколько
измельченных порошкообразных ЛВ,
распределенных в жидкой дисперсионной среде
Дисперсионная среда –
вода, глицерин, спирт
Дисперсная фаза –
твердые ЛВ

13.

3. Достоинства и недостатки
суспензий
ДОСТОИНСТВА
разнообразие
способов и удобство
приема
регулирование
терапевтического
эффекта
возможность
корригирования вкуса
НЕДОСТАТКИ
нестабильность
относительная
сложность
изготовления
использование
специальной
аппаратуры

14.

4. Классификация суспензий
по способу
применения
-внутренние
- наружные
- парентеральные
по типу
дисперсионной
среды
-водные
- неводные
по типу
дисперсной фазы
по способу
получения
-из гидрофильных веществ
- из гидрофобных веществ
-диспергированием
- конденсацией

15.

5. Случаи образования суспензий
Если ЛВ нерастворимо
в дисперсионной среде
Превышен предел
растворимости
Химическое взаимодействие
по отдельности растворимых
ЛВ
При смене
растворителя

16.

6. Требования, предъявляемые к
суспензиям
запрещается изготовление суспензий, содержащих
ядовитые и сильнодействующие вещества
однородность
ресуспендируемость (восстановление однородности) –
равномерное распределение твердой фазы в жидкой среде
после 1-2 мин. Взбалтывания перед употреблением
седиментационная устойчивость – время, в течение
которого не происходит отстаивания
дисперсность – размер частиц твердой фазы
микробиологическая чистота
к маркировке: «Перед употреблением взбалтывать»,
«Хранить в прохладном месте»

17.

7. СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ
СУСПЕНЗИЙ

18.

Главная задача –
получение тонко
измельченной
дисперсной фазы
Метод
диспергирования
Грубодисперсные
частицы твердой
фазы измельчают до
нужных размеров
Конденсационный
метод
Основан на
укрупнении
исходных частиц,
находящихся ранее в
состоянии раствора

19.

8. Классификация ЛВ, образующих
суспензии
2 группы
гидрофобные
С нерезко
выраженными
свойствами:
терпингидрат,
фенилсалицилат,
стрептоцид,
норсульфазол,
сульфадимезин
гидрофильные
С резко
выраженными
свойствами:
Камфора, ментол,
сера, тимол
Висмута нитрат основной,
цинка оксид, магния оксид,
крахмал, тальк, белая
глина, гидроокись
алюминия, магния
карбонат

20.

9. Технологическая схема
получения суспензий
1 стадия:
подготови
тельная
2 стадия:
подготовка
дисперсион
ной среды
3 стадия:
суспендирова
ние
4 стадия:
фасовка,
упаковка,
маркировка

21.

Подготовительная стадия
Устанавливаем факт наличия суспензии на основании
свойств ЛВ
Определяем концентрацию твердой фазы
Определяем к какой группе относятся суспендируемые
вещества

22.

Дисперсионный
способ образования
суспензий
Конденсационный
способ образования
суспензий
1. если ЛВ
нерастворимо в
дисперсионной
среде
1. химическое
взаимодействие
2. если превышен
предел
растворимости
2. при смене
растворителя

23.

Группы суспендируемых веществ
ГРУППА
гидрофильные
не требуют
добавления
стабилизатора
гидрофобные
требуют
добавления
стабилизатора

24.

Стабилизаторы суспензий
гидрофобных веществ
Стабилизатор
Количество стабилизатора на 1г ЛВ
Желатоза
с резко
выраженными
гидрофобными
свойствами
1.0
с нерезко
выраженными
гидрофобными
свойствами
0.5
Твин-80
0.2
0.1
Крахмал
1.0 – 5% геля
0.5 – 5% геля
Метилцеллюлоза
1.0 – 5% ГЕЛЯ
-

25.

Стадия подготовки дисперсионной
среды
Дисперсионная среда
– вода.
Если в состав
суспензии входят
ЛВ, растворимые в
воде, то их
предварительно
растворяют в ней.
Раствор фильтруют.

26.

Стадия суспендирования
Суспендирование
образование
первичной
пульпы
разбавление
первичной
пульпы

27.

Образование первичной пульпы
Пульпа
для
гидрофильных
ЛВ
твердая фаза +
оптимальное
количество воды
для
гидрофобных
ЛВ
твердая фаза +
стабилизатор +
оптимальное
количество воды

28.

Наивысшая степень
дисперсности достигается
при оптимальном
соотношении дисперсной
фазы и дисперсионной среды,
называемом правилом
Дерягина.
В ступке ЛВ измельчается
сначала в сухом виде, а затем
с половинным количеством
от массы вещества – воды. В
результате образуется
пульпа.

29.

Стадия фасовки, упаковки,
маркировки
Суспензии отпускают во флаконах из
бесцветного стекла за исключением
светочувствительных препаратов, чтобы
визуально контролировать однородность и
ресуспендируемость.
Этикетка «Внутреннее» или «Наружное».
Дополнительные этикетки:
1. Перед употреблением взбалтывать
2. Хранить в прохладном месте

30.

Контроль качества
Проверка документации
Проверка оформления ЛФ
Определяют отклонения в объеме или массе
Органолептический контроль: цвет, запах
Однородность частиц дисперсной фазы
Время седиментации
Ресуспендируемость

31.

10. Особенности изготовления
суспензий в аптеке
1. Суспензии независимо от концентрации изготавливаются по массе.
2. Суспензии не подлежат фильтрации.
3. Изготовление суспензий в ступке путем измельчения порошкообразных нерастворимых
лекарственных средств производится по правилам изготовления порошков с последующим
диспергированием оптимальным количеством жидкости (в количестве 1/2 от массы
измельчаемого лекарственного средства или измельчаемого лекарственного средства и
стабилизатора) и разбавлением дисперсионной средой.
4. Изготовление суспензии из гидрофобных лекарственных средств осуществляется с
использованием стабилизаторов гетерогенных систем, и с учетом физико-химических
свойств лекарственных средств и стабилизаторов, а также способа применения
лекарственной формы.
На основании приказа 249-н

32.

11. Дисперсионные суспензии
СУСПЕНЗИИ ИЗ
ГИДРОФИЛЬНЫХ ЛВ:
Rp: Zinci oxydi
Talci ana 5.0
Aquae purificatae 100 ml
M. D. S. Протирать кожу
лица.
ПРИМЕР №1
Характеристика
лекарственной формы
Данная лекарственная
форма – гетерогенная
жидкая лекарственная
форма для наружного
применения, суспензия, в
состав которой входят
гидрофильные вещества:
цинка оксид, тальк

33.

11. Дисперсионные суспензии
СУСПЕНЗИИ ИЗ
ГИДРОФИЛЬНЫХ ЛВ:
Rp: Zinci oxydi
Talci ana 5.0
Aquae purificatae 100 ml
M. D. S. Протирать кожу
лица.
ПРИМЕР №1
Особенности изготовления
лекарственной формы
• готовят суспензию по
массе
• цинка оксид и тальк –
гидрофильные вещества,
поэтому в суспензию не
нужно добавлять
стабилизатор
• суспензию готовят в
ступке, соблюдая 3 этапа
изготовления:
измельчение ЛВ в ступке,
получение пульпы,
разбавление пульпы
• суспензии не фильтруют

34.

11. Дисперсионные суспензии
СУСПЕНЗИИ ИЗ
ГИДРОФИЛЬНЫХ ЛВ:
Rp: Zinci oxydi
Talci ana 5.0
Aquae purificatae 100 ml
M. D. S. Протирать кожу
лица.
ПРИМЕР №1
РАСЧЕТЫ
Производят на обратной
стороне ППК до
изготовления ЛФ
Расчеты начинают с
определения общей массы
суспензии
Рассчитывают количество
воды для пульпы по
правилу Дерягина
Рассчитывают количество
воды для разбавления
пульпы

35.

11. Дисперсионные суспензии
СУСПЕНЗИИ ИЗ
ГИДРОФИЛЬНЫХ ЛВ:
Rp: Zinci oxydi
Talci ana 5.0
Aquae purificatae 100 ml
M. D. S. Протирать кожу
лица.
ПРИМЕР №1
Обратная сторона ППК
Цинка оксида 5,0
Талька 5,0
Воды очищенной 100 мл
Масса общая 5,0+5,0+100 =110,0
В ступке растереть 5,0 цинка
оксида, добавить талька 5,0.
Добавить ~5мл воды
очищенной, растереть смесь
до получения пульпы, затем
добавить оставшуюся воду.
Оставить немного воды для
ополаскивая ступки и
пестика. Взвесь перелить во
флакон для отпуска.

36.

11. Дисперсионные суспензии
СУСПЕНЗИИ ИЗ
ГИДРОФИЛЬНЫХ ЛВ:
Rp: Zinci oxydi
Talci ana 5.0
Aquae purificatae 100 ml
M. D. S. Протирать кожу
лица.
ПРИМЕР №1
Лицевая сторона ППК
ППК №11
Дата: 06.09.23 г.
Talci 5,0
Zinci oxydi 5,0
Aquae pirificatae 100ml
_______________
M общая = 110,0

37.

11. Дисперсионные суспензии
СУСПЕНЗИИ ИЗ
ГИДРОФОБНЫХ ЛВ:
Rp: Camphorae 1.0
Aquae purificatae 120 ml
M. D. S. По 1 ст. ложке
3 раза в день.
ПРИМЕР №2
Характеристика
лекарственной формы
Данная лекарственная
форма – гетерогенная
жидкая лекарственная
форма для внутреннего
применения, суспензия, в
состав которой входят
гидрофобное вещество с
резко выраженными
свойствами: камфора

38.

11. Дисперсионные суспензии
СУСПЕНЗИИ ИЗ
ГИДРОФОБНЫХ ЛВ:
Rp: Camphorae 1.0
Aquae purificatae 120 ml
M. D. S. По 1 ст. ложке
3 раза в день.
ПРИМЕР №2
Особенности изготовления
лекарственной формы
• готовят суспензию по
массе
• камфора– гидрофобное
вещество с резко
выраженными
свойствами, поэтому с
суспензию необходимо
добавить стабилизатор
• суспензию готовят в
ступке, соблюдая 3 этапа
изготовления:
измельчение ЛВ и
стабилизатора в ступке,
получение пульпы,
разбавление пульпы
• суспензии не фильтруют

39.

11. Дисперсионные суспензии
СУСПЕНЗИИ ИЗ
ГИДРОФОБНЫХ ЛВ:
Rp: Camphorae 1.0
Aquae purificatae 120 ml
M. D. S. По 1 ст. ложке
3 раза в день.
ПРИМЕР №2
РАСЧЕТЫ
Производят на обратной
стороне ППК до
изготовления ЛФ
Расчеты начинают с
определения общей массы
суспензии
Рассчитывают количество
стабилизатора (желатозы)
Рассчитывают количество
воды для пульпы по
правилу Дерягина
Рассчитывают количество
воды для разбавления
пульпы

40.

11. Дисперсионные суспензии

41.

11. Дисперсионные суспензии
СУСПЕНЗИИ ИЗ
ГИДРОФОБНЫХ ЛВ:
Rp: Camphorae 1.0
Aquae purificatae 120 ml
M. D. S. По 1 ст. ложке
3 раза в день.
ПРИМЕР №2
Обратная сторона ППК
Камфоры 1,0
Спирта этилового 95% 10 капель (на 1,0 10 кап)
Желатозы 1,0
Воды очищенной 120 мл
Масса общая 120+1,0+1,0=122,0
Камфору 1,0 поместить в
ступку, растереть с 10 кап
спирта, добавить 1,0
желатозы, растереть в
сухом виде. Затем добавить
(1,0 камфоры+1,0
желатозы)/2 = 1 мл воды
очищенной, растереть до
образования пульпы, далее
по частям добавить
оставшуюся воду. Готовую
суспензию перелить во
флакон для отпуска.

42.

11. Дисперсионные суспензии
Лицевая сторона ППК
СУСПЕНЗИИ ИЗ
ГИДРОФОБНЫХ ЛВ:
Rp: Camphorae 1.0
Aquae purificatae 120 ml
M. D. S. По 1 ст. ложке
3 раза в день.
ПРИМЕР №2
ППК №12
Дата: 06.029.23г.
Camphorae 1,0
Spiritus aethylici x guttas
Gelatosae 1,0
Aquae purificatae 120 ml
_______________
M общая = 122,0

43.

Суспензия с серой
Rp: Sulfuris 2.5
Glycerini 5.0
Spiritus aethylici 70% - 20 ml
M. D. S. Протирать лицо.
Особенности изготовления:
• для стабилизации суспензий серы применяют калийное мыло в
количестве 0.1-0.2 г от массы серы, но только если оно выписано
в рецепте
• если в составе суспензии прописаны спирт и глицерин, то
суспензия получается достаточно устойчивая без дополнительного
введения стабилизатора
• суспензию с серой нельзя взбалтывать – образуется обильная пена