Препараты гормонов

1. Препараты гормонов

2. Эндокринные железы

Эндокринные железы
обеспечивают перенос
импульсов от ЦНС в органы и
ткани. Синтезируемый в них
секрет выделяется
непосредственно в кровяное
русло.
Поскольку в них нет протоков,
их название «эндокринные»
-беспротоковые.
Секрет желез - гормоны от
«hormao» заставлять,
пробуждать.
В отличии от витаминов
гормоны не поступают
извне.

3. Гормональная терапия

Гормональная
терапия
• Подавляющая
• Стимулирующая
• Заместительная
• Неспецифическая
(глюкокортикоиды
применяют как
иммунодепрессанты)

4. Регуляция функций желез

Синтез и выделение гормонов
гипоталамуса и
аденогипофиза
регулируются по принципу
обратной связи.
Активность центров
гипоталамуса и гипофиза
зависит от концентрации
циркулирующих в крови
гормонов.
Снижение содержания
гормонов в крови
стимулирует гипоталамогипофизарную систему, а
повышение сопровождается
угнетающим эффектом.

5. Классификация гормонов

По химической
структуре различают
гормоны
пептидной
структуры
производные
аминокислот
гормоны стероидной
структуры
кора надпочечников:
щитовидная железа
Гипофиз
кортикостероиды
(минералокортикоиды и
глюкокортикоиды)
гипоталамус
паращитовидные
железы
поджелудочная железа
Половые железы:
половые гормоны

6. Механизм действия гормонов

Нестероидные
Связываются с
рецепторами на
клетках- мишенях,
активируют
клеточные ферменты,
приводят клетку в
состояние
функционального
возбуждения
Стероидные
Связываются с
рецепторами,
проникают в ядро
клетки, где оказывают
влияние на синтез
РНК

7. Классификация препаратов гормонов

По степени очистки различают
препараты гормонов
Эндокринные
органотерапевтические
(высушенные и
обезжиренные железы)
(высушенные и
обезжиренные железы
очищенные от
балластных веществ),
содержат ∑гормонов
собственно гормональные
препараты
Окситоцин
Адиурекрин
Питуитрин
(вазопрессин+
окситоцин)

8. Классификация гормонов

Существуют синтетические
заменители и структурные
аналоги гормонов и
антигормональные
препараты, которые
подавляют действие желез.

9. Препараты гормонов передней доли гипофиза и их аналоги

Гормон
Роль в организме
Болезни при
недостаточности
Препарат
ЕД,
Показания
путь в-я
Соматотропный
гормон
Гормон роста,
анаболическое
действие.
Стимулирует секрецию
молочных желез;
угнетает продукцию
гонадотропных
гормонов
Стимулирует секрецию
гормонов коры
надпочечников
Карликовость
Соматропин
(Somatropin) син.
сайзен, генотропин
Лактин (Lactinum)
ME, в/м
Гипофизарный нанизм; оказывает
анаболическое действие.
ЕД, в/м
Стимулирует процесс образования
молока в послеродовом периоде
Недостаточность
надпочечников
Кортикотропин
(Corticotropinum )
синтетический аналог Тетракозактид
(Tetracosactide) син.
синактен-депо
ME, в/м
Предупреждение атрофии
надпочечников и синдрома
отмены при лечении
глюкокортикоидами, диагностика
гипофизарно-надпочечниковой
системы; рассеянный склероз
У женщин стимулирует
развитие фолликулов
яичников, у мужчин
сперматогенез
У женщин вызы вает
овуляцию, у мужчин –
продукцию
тестостерона
Бесплодие
Гонадотропин
менопаузный (Gonadotr
ophin menopausal)
ME, в/м
При бесплодии, гипофункции
половых желез у женщин. У
мужчин при гипогонадизме.
Бесплодие
Гонадотропин
хорионический
(Chopionic gonadotropin)
син. прегнил, хорагон
ME,
в/м.
Стимулирует
образование и
выделение гормонов
щитовидной железы
Гипофункция щитовидной
железы
Тиротропин
(Thyrotropin)
ЕД, в/м,
п/к
У женщин при бесплодии,
связанном с отсутствием
овуляции; у мужчин при
недостаточной продукции
тестостерона, крипторхизме.
Для лечения вторичного
гипотиреоза и с
диагностическими целями.
Пролактин
Адренокортикот
ропный гормон
Фолликулстимулирующий гормон
Лютеинизирующий гормон
Тиреотропный
гормон
Недоразвитость молочных
желез, недостаточная
выработка молока,
нарушение менстр. цикла

10. Препараты гормонов задней доли гипофиза Задняя доля гипофиза накапливает гормоны гипоталамуса - окситоцин и вазопрессин

(антидиуретический гормон)
Гормоны
Роль в
Болезни при Препараты
ЕД,
Показания
к
организме
недостаточнос
путь
применению
ти
введени
я
Окситоцин
Стимулирует
Слабая
Окситоцин
ME, в/м, Для стимуляции
ритмическую
родовая
(Oxytocin)
в/в
родовой
сократельную деятельность
деятельности,
а
Демокситоцин
Трансактивность и
(Demoxytocin) син. буккаль также
тонус
матки
внутривенно или в
дезаминоокситоцин но
перед родами,
Питуитрин
ЕД, в/м, шейку матки для
↑лактацию
остановки
(Pituitrinum)
п/к
послеродовых
маточных
кровотечений. Для
стимуляции
лактации
Вазопрессин
Суживает
Несахарный
Адиурекрин(Adiure ЕД,
Несахарный
(антидиурети сосуды,
диабет
crinum)
интрана диабет,
ночное
ческий
задерживает
зально
недержание мочи.
гормон)
натрий и воду
Синтетический
внутрь
организме.
аналог
Десмопрессин
(Desmopressin) син.
адиуретин
Противопо
казания
Неправильное
положение
плода, швы
на
матке,
несоответст
вие
размеров
плода
и
таза.
↑АД.
-

11. Препараты гормонов гипоталамуса

Гипоталамус секретирует гормоны,
стимулирующие выработку других гормонов (релизинггормоны или либерины),
гормоны, угнетающие секрецию других гормонов (статины).
Препараты релизинг - гормонов
Протирелин (Protirelin*) син. рифатироин — синтетический аналог
рилизинг - гормона, стимулирующего высвобождение
тиреотропного гормона гипофиза. Применяют с
диагностическими целями.
Госерелин (Goserelin) син. золадекс п/к , бусерелин (Buserelin) в/м
— синтетические аналоги гонадорелина, стимулирующего
высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза —
лютеинизирующего и фолликулостимулирующего.
Естественная секреция гонадорелина имеет пульсирующий характер
(периоды повышенной секреции, между которыми уровень
гормона незначителен).
При непрерывном действии гонадорелина после кратковременной
стимуляции продукции гонадотропных гормонов уменьшают
действие гонадорелина. Уменьшается продукция
лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов;
соответствествнно, снижается уровень половых гормонов, в
частности тестостерона. Применяют аналоги гонадорелина для
подавления секреции гонадотропных гормонов при раке
предстательной железы.

12. Препараты гормонов гипоталамуса

Препараты, уменьшающие
секрецию или действие
рилизинг-гормонов
Даназол (Danazol) —
синтетическое соединение
стероидной структуры.
Уменьшает секрецию
гонадотропин-рилизинггормона и, следовательно,
секрецию лютеинизирующего и
фолликулостимулирующего
гормонов.
В результате снижается продукция
половых гормонов.
Показания: внутрь при
преждевременном половом
созревании, гинекомастии,
эндометриозе, метрорагиях.

13. Препараты гормонов гипоталамуса

гормоны гипоталамуса, угнетающие
продукцию гормонов передней
доли гипофиза
Соматостатин — универсальный
ингибитор эндокринной секреции.
Угнетает секрецию гормона
роста и тиреотропного гормона.
На периферии соматостатин
секретируется D-клетками
желудка и поджелудочной железы.
Снижает секрецию НС1 и
ферментов поджелудочной
железы. Оказывает
сосудосуживающее действие.
Дофамин — гипоталамический
гормон угнетающего действия. За
счет стимуляции D2—рецепторов
передней доли гипофиза угнетает
продукцию пролактина и
избыточную продукцию гормона
роста.

14. Препараты гормонов гипоталамуса

Препараты соматостатина и его аналогов
Соматостатин (Somatostatin) — лекарственный
препарат соматостатина. Показания к
применению: в/в при кровотечениях из
пищевода и желудка при ЯБЖ и ДК.
Октреотид (Octreotide) син. сандостатин —
синтетический аналог соматостатина,
применяют в/м при акромегалии, п/к при
остром панкреатите, кровотечениях из вен
пищевода, желудка, двенадцатиперстной
кишки, при эндокринных опухолях желудка и
поджелудочной железы.
Ланреотид (Lanreotide) —синтетический аналог
соматостатина. Снижает продукцию
соматотропного, тиреотропного гормона и
пролактина; влияет на периферические
соматостатиновые рецепторы и снижает
секрецию инсулина, глюкагона, гастрина,
хлористоводородной кислоты
пищеварительных ферментов, серотонина.
Показания: при акромегалии, остром
панкреатите, для купирования симптомов
при карциноидных опухолях (симптомы
карциноидных опухолей связывают с
секрецией серотонина).

15. Препараты гормонов гипоталамуса

Дофамин — гипоталамический гормон
угнетающего действия. За счет
стимуляции D2—рецепторов передней
доли гипофиза угнетает продукцию
пролактина и избыточную продукцию
гормона роста.
Агонисты Д2-рецеторов
Бромокриптин (Bromocriptine; парлодел) —
синтетический препарат, стимулирующий
дофаминовые Д2-рецепторы. передней
доли гипофиза и тормозит секрецию
пролактина и уменьшает чрезмерную
продукцию гормона роста.
Назначают внутрь для прекращения лактации,
при бесплодии и дисменорее, связанных с
повышенным уровнем пролактина
(пролактин угнетает продукцию
гонадотропных гормоно а также при
акромегалии. В связи с активацией Д2рецепторов в neostriatum бромокриптин
эфффективен при паркинсонизме.

16. Препараты гормонов эпифиза (шишковидной железы)

Синтез и секреция мелатонина зависят от освещённости
— избыток света понижает его образование, а
снижение освещённости увеличивает синтез и
секрецию гормона. У человека на ночные часы
приходится 70 % суточной продукции мелатонина.
Основные функции мелатонина: регулирует
деятельность эндокринной системы, кровяное
давление, периодичность сна, влияет на процессы
адаптации при смене часовых поясов, замедляет
процессы старения, усиливает эффективность
функционирования иммунной системы, обладает
антиоксидантными свойствами, тормозит секрецию
гонадотропинов, снижает секрецию других тропных
гормонов передней доли гипофиза —
кортикотропина, тиротропина, соматотропина.
Мелатонин (Melatonin) син. Мелаксен. Применяют при
бессоннице и как адаптоген.

17. Препараты гормонов щитовидной железы и их антагонистов

Тиреоидные (фолликулярные)
гормоны щитовидной железы
Т4- тироксин и
Т3-Лиотиронин (трийодтиронин)
На периферии значительная часть
Т4превращается в Т3, который
примерно в 5 раз активнее, чем Т4.
Тиреоидные гормоны активируюет
углеводный, белковый, жировой
обмен; повышают частоту и силу
сокращений сердца, увеличивают
теплопродукцию, усиливают рост
костей и формирование скелета,
стимулируют ЦНС, способствуют
синтезу сурфактанта легких,
увеличивают чувствительность
тканей к катехоламинам.
Парафолликулярные гормоны
щитовидной железы
Кальцитонин
Парафолликулярные клетки
щитовидной железы
продуцируют кальцитонин в
ответ на повышение уровня
Са2+ в плазме крови.
Кальцитонин повышает
экскрецию Са2+, Na+ и РО4;
препятствует декальцификации
костной ткани.

18. Препараты тиреоидных гормонов щитовидной железы и их антагонистов

Лиотиронин (Liothyronine)син. Трийодтиронин
Левотироксин натрий (Levothyroxine sodium)
син. L-тироксин— синтетические
лекарственные препараты, соответствуют Т3
и Т4. Принимают внутрь при гипотиреозе
(микседеме, кретинизме).
Действие левотироксина проявляется через 1—
2 недели и после отмены препарата
сохраняется 2 недели. Трийодтиронин
действует через 1-2 дня, действие
сохраняется 1-2 дня после отмены.
Побочные эффекты:
• головная боль;
• беспокойство, бессонница, тремор;
• тахикардия, аритмии;
• ухудшение стенокардии;
• снижение массы тела.

19. Препараты гормонов щитовидной железы и их антагонистов

Антиреоидные средства
Антитиреоидные средства
применяют при
гиперфункции щитовидной
железы (тиреотоксикоз,
базедова болезнь).
Тиамазол
(Thiamazole)(мерказолил) —
нарушает синтез Т3 и Т4.
Назначают внутрь. При
применении возможны
лейкопения, кожные сыпи,
зоб.
• Препараты гормона
парафолликулярных клеток
(кальцитонина)
• Миакальцик (Miacalcik) —
препарат кальцитонина
лосося. Дозируют в ME.
Применяют п/к, в/м или в
виде интраназального спрея
при гиперкальциемии
(гиперпаратиреоидоз,
интоксикация витамином D),
остеопорозе,
остеолитических метастазах
в костной ткани.

20. Препараты гормонов щитовидной железы и их антагонистов

Антиреоидные средства
Антитиреоидные средства
применяют при гиперфункции
щитовидной железы
(тиреотоксикоз, базедова
болезнь).
Тиамазол
(Thiamazole)(мерказолил) —
нарушает синтез Т3 и Т4.
Назначают внутрь. При
применении возможны
лейкопения, кожные сыпи, зоб.

21. Препараты йода

Калия йодид (Potassium iodide) и натрия йодид
(Sodium iodide).
Показания к применению:
• для профилактики эндемического зоба в
дозах 100—200 мкг 1 раз в сутки;
• для лечения эндемического зоба
применяют ежедневно в дозах 200—600
мкг;
• в качестве радиопротекторного средства
ежедневно в дозе 0,125 г;
• в высоких дозах (160— 180 мг) назначают
внутрь в качестве антитиреоидного средства
перед операцией на щитовидной железе. В
этом случае йодиды снижают синтез и
выделение Т3 и Т4.
Побочные эффекты йодидов:
• головная боль;
• слезотечение, конъюнктивит;
• боль в области слюнных желез;
• ларингит;
• кожные сыпи.

22. Препараты гормонов поджелудочной железы

Инсулин синтезируется в клетках островков Лангерганса.
Секрецию инсулина стимулируют: глюкоза, жирные
кислоты, аминокислоты; гастрин; β-АМ (при
возбуждении β-адренорецепторов происходит
экзоцитоз инсулина).
При недостаточной продукции инсулина или нарушении
действия инсулина развивается сахарный диабет
(сахарное мочеизнурение), при котором нарушается
углеводный, жировой и белковый обмен; развиваются
гипергликемия, гиперлипемия, кетонемия, ацидоз,
азотурия.
Сахарный диабет 1-го типа (инсулинзависимый; 5—10%
общего числа заболеваний сахарным диабетом)
связан с разрушением β-клеток островков
Лангерганса. При сахарном диабете 1-го типа
единственным эффективным средств являются
препараты инсулина, которые вводят
парентерально.
Сахарный диабет 2-го типа (инсулиннезависимый; 90—95%
общего числа заболеваний сахарным диабетом)
связан с уменьшением секреции инсулина (снижение
активности β-клеток) и/или с развитием
резистентности тканей к инсулину. Уровень
инсулина может быть нормальным или даже
повышенным. Повышенный уровень инсулина
способствует ожирению (инсулин — анаболический
гормон).
При сахарном диабете 2-го типа применяют пероральные
гипогликемические средства, которые при
недостаточной их эффективности комбинируют с
препаратами инсулина.

23. Препараты инсулина

Впервые препарат, содержащий инсулин (вытяжка из
поджелудочной железы собак), был получен
канадским хирургом F. G. Banting и студентом 4го курса С. Н. Best в университете г. Торонто
(Канада).
В зависимости от степени очистки инсулины животного происхождения делят на:
монопиковые (МП) очищенные (монопиковые —
хроматографически очищенные с выделением
«пика» инсулина);
монокомпонентные (МК)- высокоочищенные.
Препараты инсулина, получаемые из поджелудочных
желез свиней, дополнительно обозначают
буквой С (СМП — свиной монопиковый, СМК —
свиной монокомпонентный); крупного рогатого
скота — буквой Г (говяжий: ГМП — говяжий
монопиковый, ГМК — говяжий
монокомпонентный). Препараты человеческого
инсулина обозначают буквой Ч, зарубежные —
НМ (от Human — человеческий).
Активность инсулина определяют биологическим
путем (по способности понижать содержание,
глюкозы в крови у здоровых кроликов), и
физико-химическими методами. За одну
единицу действия (ЕД) или международную
единицу действия (ME) принимают активность
0,04082 мг кристаллического инсулина.
Вводят препараты с помощью специальных
инсулиновых шприцев или шприц-ручек.
Препараты инсулина дозируют в ЕД.

24. Препараты инсулина

Препараты инсулина,
применяемые в настоящее
время
• рекомбинантные (генноинженерные,
биосинтетические) препараты
инсулина человека
• полусинтетические препараты
инсулина человека,
полученные из свиного
инсулина
• препараты
монокомпонентного
инсулина, из поджелудочных
желез свиней

25. Препараты инсулина

Вид
Препараты
ультракороткого д-я
1.
2.
короткого д-я
1.
средней
продолжительно
сти д-я
длительного д-я
комбинированно
го д-я
Инсулин аспарт —новорапид
Инсулин лизпро —хумалог
Инсулин
растворимый
(человеческий
биосинтетический) — Актрапид НМ,
Хумулин регуляр
2.
Инсулин
растворимый
(свиной
монокомпонентный) — Актрапид МС
1.Суспензия инсулина с протамином.
Инсулин-изофан
(человеческий
генноинженерный) —
2.Протафан НМ Хумулин НПХ
1. Инсулин-цинка кристаллического суспензия
Insulin-zinc cristallic suspension
2.Инсулин гларгин— лантус
1.Инсулин двухфазный—
Ново микс
Инсуман комб
путь
введения
п/к
в/в
в/м
п/к
в/в
в/м
Время
приема
Начал Продол
Примечания
о
житель
дейст
ность двия
я
до еды
15ми
3-4 ч
Недостатком
н
является
необходимость
20 мин 156-8 ч
частых
до еды
30мин
повторных
введений
п/к
1.5-2
ч
18-20 ч
п/к
4ч
28 ч
п/к
10-20
мин
24 ч
содержат
пролонгаторы
действия
инсулина;
позволяют
делать инъекции
реже,
непригодны
в
экстренных
случаях.
обеспечивает
быстрое
и
длительное
действие
инсулина.

26. Препараты инсулина

27. В случае передозировки инсулина

В случае передозировки инсулина
развивается гипогликемия.
Появляются: бледность кожи,
потливость, сильное чувство
голода, раздражительность,
тревога, сердцебиение, тремор,
головная боль.
При значительной передозировке
инсулина может развиться
гипогликемический шок (потеря
сознания, судороги, нарушение
деятельности сердца).
При первых признаках гипогликемии
больному следует съесть сахар,
печенье или другие продукты,
богатые сахаром. В случае
гипогликемического шока в/м
вводят 1 мг глюкагона или в/в —
40-60 мл 40% раствора глюкозы.

28. Синтетические гипогликемические средства

Гипогликемические, или противодиабетические средства — лекарственные средства, снижающие
уровень глюкозы в крови и применяемые для лечения сахарного диабета.
Наряду с инсулином, препараты которого пригодны только для парентерального применения,
существует ряд синтетических соединений, оказывающих гипогликемическое действие и
эффективных при приеме внутрь. Основное применение эти ЛС имеют при сахарном диабете
типа 2.
Пероральные гипогликемические (сахароснижающие) средства можно классифицировать
следующим образом:
• - производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликвидон, гликлазид, глимепирид,
глипизид, хлорпропамид);
• - меглитиниды (натеглинид, репаглинид);
• - бигуаниды (буформин, метформин, фенформин);
• - тиазолидиндионы (пиоглитазон, росиглитазон, циглитазон, энглитазон, троглитазон);
• - ингибиторы альфа-глюкозидаз (акарбоза, миглитол);
• - ингибиторы натрийзависимого переносчика глюкозы 2-го типа (дапаглифлозин,
канаглифлозин, эмпаглифлозин);
• - ЛС с инкретиновым действием.

29. Синтетические гипогликемические средства Производные сульфонилмочевины

Механизм действия
стимулируют экзоцитоз инсулина
повышают чувствительность тканей к инсулину
уменьшают продукцию глюкозы в печени.
Действие мало зависит от уровня глюкозы в крови (разобщают
связь уровня глюкозы с секрецией инсулина). Поэтому при
применении производных сульфонилмочевины возможна
гипогликемия.
Производные сульфонилмочевины I поколения (бутамид)
назначались в больших дозах, действовали коротко. Сейчас не
применяются.
Производные сульфонилмочевины II поколения —
Глибенкламид (Glibenclamide) син. манинил,
глимепирид (Glimepiride) син. амарил,
глипизид (Glipizide) син. минидиаб
гликвидон (Gliquidone) син. глюренорм,
гликлазид (Gliclazide) син. диабетон.
Показания к применению: сахарный диабет 2-го типа.
Правила приёма: 1-2 раза в день внутрь за 30 мин до еды.
Побочные эффекты производных сульфонилмочевины:
гипогликемия;
тошнота, металлический вкус во рту, боли в области желудка;
увеличение массы тела;
повышенная чувствительность к алкоголю;
аллергические реакции;
нарушения функции печени, почек;
лейкопения.

30. Синтетические гипогликемические средства Бигуаниды

Метформин (Metformin) син. глюкофаж, сиофор.
Действие проявляется только в присутствии инсулина (при сахарном
диабете 1-го типа неэффективен).
Механизм действия:
снижает всасывание глюкозы в кишечнике;
снижает глюконеогенез в печени;
увеличивает захват глюкозы периферическими тканями (скелетные
мышцы, жировая ткань);
увеличивает количество инсулиновых рецепторов и связывание
инсулина с рецепторами (увеличивается чувствительность тканей к
инсулину);
снижает аппетит;
стимулирует липолиз и угнетает липогенез.
Снижает массу тела. Не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не
вызывает гипогликемии.
Показания к применению: сахарный диабет 2-го типа.
Побочные эффекты метформина:
тошнота;
металлический вкус во рту;
диарея;
спастические боли в животе;
боли в области сердца и в мышцах;
лактацидоз (повышение уровня молочной кислоты в плазме крови);
возможна мегалобластическая анемия.

31. Препараты гормонов коры надпочечников

Кора надпочечников секретирует минералокортикоиды,
глюкокортикоиды и небольшое количество половых гормонов.
Препараты минералокортикоидов
Минералокортикоиды (альдостерон)— гормоны коры надпочечников,
влияют на минеральный обмен (увеличивают реабсорбцию ионов
Na+ и секрецию ионов К+ в почечных канальцах). Секрецию
стимулирует ренин- ангиотензиновая система и содержание в
плазмеNa+ К+.
При недостатке минералокортикоидовувеличивается выделение
натрия и воды почками, что приводит к обезвоживанию
организма. (например, при болезни Аддисона).
При избыточной продукцииминералокортикоидов возникают:
отеки, связанные с увеличением в организме количества натрия и
задержкой воды;
повышение артериального давления;
гипокалиемия, которая сопровождается сердечными аритмиями и
слабостью.
Дезоксикортон (Desoxycortone) — лекарственный препарат из группы
минералокотикоидов. Применяют сублингвально или в/м.
Показания к применению:
при болезни Аддисона (обычно в сочетании с глюкокортикоидами);
при миастении (повышает тонус и работоспособность мышц).
Спиронолактон (Spironolactone)син. верошпирон – антагонист
минералокортикоидов. Блокирует рецепторы альдостерона.
Назначают внутрь в качестве диуретикаи гипотензивного средства.

32. Препараты глюкокортикоидов

Глюкокортикоиды — легко проникают в ядро клетки стимулируя
образование одних белков и нарушая образование других.
Секреция стимулируется АКТГ. Наибольший уровень глюкокортикоидов в
плазме крови отмечают в 8 ч утра.
Препараты глюкокортикоидов рекомендуют назначать в 8 ч утра; при этом
в меньшей степени угнетается продукция АКТГ.
Роль глюкокортикоидов в организме:
повышают уровень глюкозы в крови;
вызывают перераспределение жира: увеличивается отложение жира
им лице, шее, верхней части спины, груди, животе и уменьшается
жировой слой на конечностях;
угнетают синтез белков и способствуют их распаду (катаболическое
действие);
умеренное минералокортикоидное действие: задерживают в
организме натрий и увеличивают выведение из организма калия;
увеличивают почечную экскрецию Са2+;
противовоспалительное действие - уменьшают образование
простагландинов, которые способствуют развитию воспаления;
иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов связано с их
способностью уменьшать количество В- и Т-лимфоцитов, снижать
активность макрофагов, уменьшать продукцию гамма-интерферона, и
таким образом снижать клеточный и гуморальный иммунитет;
противоаллергическое действие (глюкокортикоиды препятствуют
дегрануляции тучных клеток и выделению из тучных клеток
медиаторов аллерии (гистамин и др.).
противошоковое действие обусловлено стимулирующим влиянием
глюкокортикоидов на сократимость сердца и способностью повышать
артериальное давление.

33.

34. Препараты глюкокортикоидов

Показания:
1. Заместительная терапия при болезни Аддисона (с минералокортикоидами).
2. Часто глюкокортикоиды применяют в дозах, превышающих физиологические, в качестве противовоспалительных,
иммуносупрессорных, противоаллергических, противошоковых средствпри аутоиммунных и аллергических
заболеваниях, которые сопровождаются выраженными воспалительными проявлениями:
при поражениях соединительной ткани — коллагенозах (системная красная волчанка, склеродермия и др.);
ревматоидный артрит;
бронхиальная астма;
иридоциклит, аллергический конъюктивит;
экзема, аллергический дерматит;
язвенный колит;
как противошоковые средства при анафилактическом, ожоговом, травматическом шоке.
3. Лейкоз и лимфома.
Побочные эффекты глюкокортикоидов:
остеопороз (усиливают выведение кальция из костной ткани); возможны переломы бедренной кости, деформации
позвоночника;
изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (нарушение продукции простагландинов);
снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям (иммуносупрессорное действие);
гипергликемия, глюкозурия (стероидный диабет);
отеки (задерживают натрий и воду в организме);
гипокалиемия;
артериальная гипертензия (задерживают натрий и воду в организме);
нарушение жирового обмена («лунообразное лицо», «горб бизона»);
расстройства высшей нервной деятельности (эйфория, паранойя, депрессии с суицидальными попытками);
повышают аппетит;
повышают внутриглазное и внутричерепное давление;
повышают свертываемость крови, снижают содержание в крови лимфоцитов, эозинофилов, повышают уровень
нейтрофилов;
нарушают рост у детей (ускоряют закрытие эпифизов);
при длительном местном применении могут вызывать атрофические изменения кожи;
подавляют секрецию АКТГ и при длительном применении могут вызывать атрофию надпочечников. При резкой
отмене глюкокортикоидов - синдром отмены.
После окончания курса лечения отмену глюкокортикоидов проводят поэтапно, постепенно уменьшая дозу.
Противопоказаны глюкокортикоиды при тяжелых формах гипертонической болезни, беременности, сахарном диабете, ЯБЖ и ДК, остеопорозе,
психозах; бактериальных или грибковых и др. инфекциях (без химиотерапии).

35. Глюкокортикоиды

Название
Гидрокортизона
идентичен
по
гидрокортизону
Средняя терапевтическая доза
для взрослых; путь введения
Форма выпуска
ацетат (Hydrocortisoneacetate) В полость сустава по 0,005—0,025 2,5% суспензия для инъекций в ампулах
свойствам
естественному г (0,2—1 мл суспензии) 1 раз в
по 1, 2 и 5 мл; 1% мазь и крем в тубах по 14
неделю;мазь - на пораженные
и 28г; 0,5% глазная мазь в тюбиках по 3 г
участки кожи 2—3 раза в день.
Глазная мазь 1 —3 раза в день
Преднизолон
(Prednisolone)
—
производное Внутрь 0,005—0,01 г; наружно
Табл. по 0,001 и 0,005 г; 0,5% мазь в тубах
гидрокортизона;
больше
противовоспалительная 0,5% мазь
по 10г
активность, слабее минералокортикоидные свойства.
В/в и в/м 0,05-0,2 г
Ампулы по 0,025 г препарата (растворяют
Преднизолона гемисукцинат — (Prednisoloni
перед употреблением в воде д/и - 5 мл)
hemisuccinas)
Дексаметазон (Dexamethasone) — фторированное Препарат назначают внутрь, в/м ,
Табл. по 0,0015 0,0005 и 0,004г; ампулы
производное преднизолона. Превосходит преднизолон в/в. Глазные капели.
по 1; 2 и 5 мл 0,4% раствора; 0,1% р-р
по активности; минералокортикоидные свойства
глазные и ушные капли по 5 мл;
слабые.
0,1%глазная суспензия - 10 мл
Триамцинолон (Triamcinilone) син. полькортолон; Внутрь 0, 002 -0,008г. Суспензии Табл. по 0,002 0,004 и 0,008г; 1%и 4%
кеналог — фторированное производное преднизолона. для инъекций, в виде назального суспензия во флаконах по 5 мл; мазь
Минералокотикоидная активность малая.
спрея
(Назакорт)
и
мази фторокорт
(Фторокорт).
Флуоцинолона ацетонид (Fluocinoloneacetonide) Местно 1–4 раза в сутки
син.
синафлан
(Synaflanum),
флуцинар,
флуметазон,локакортен.Плохо всасываются через
кожу, системное действие незначительно.
Мазь и гель 0,025% по 10 гр.

36. Глюкокортикоиды

Название
Средняя терапевтическая доза для
взрослых; путь введения
Бетаметазон
Внутрь 0.0005-0.0008 г в сутки.
(Betamethasone)
В/в и в/м 4-20 мг.
целестон,целестодерм В,
Внутрисуставно 0.8-9 мг.
белодерм. Практически
Субконъюнктивально по 2 мг.
лишен минералокортикоидных Наружно в виде мази, крема
свойств; содержит фтор.
Беклометазон
Ингаляционно по 0,2 - 2 раза в день. При
(Beclometasone), син.
аллергическом рините по 0,05 2 раза в день.
бекотид, альдецин,
беклазон.Действие
проявляется в основном в
отношении бронхов. Не
содержит фтор.
Будезонид (Budesonide) син Ингаляционно по 0,2—1,6 мг в сутки; мазь
пульмикорт,
наносят на пораженные участки.
бенакортДействие
Внутрь назначают в виде капсул (не разжевы
проявляется в основном в
по 0,003 г (3 мг) 3 раза в день.
отношении бронхов. Не
содержит фтор.
Флутиказон (Fluticasone)
Местно. Ингаляционно по 0,1—1 мг 2 раза в
син. фликсотид,
день.Спрей интраназально по 0,1 мг 1 раз в
фликсоназе.Трифторированны день (по утрам)
Форма выпуска
Мазь и крем 0,1 % и 0, 05% по 15 гр;.
табл. по 0,0005; 0,2%,0,4%, 0,5%
раствор и суспензия в ампулах по 1 мл;
0,1% глазные капли по 5 мл
Дозируемый аэрозоль для ингаляций
(0,05; 0,1; 0,2 и 0,25 мг/доза; 80 и 200
доз); порошок для ингаляций в
капсулах по 0,1; 0,2 и 0,4 мг (200 доз);
спрей в нос (0,05 мг/доза; 100, 180 и
200 доз)
Порошок для ингаляций 0,2 мг/доза;
100 и 20.0 доз); дозируемый аэрозоль
по 10 мл (0,05 мг/доза — мите и 0,2
мг/доза — Будесонид-форте; 200 доз);
и крем по 15 г.
Дозируемый аэрозоль (0,025; 0,05;
0,125 и 0,25 мг/доза; 60 и 120 доз);
порошок для ингаляций в ротадисках

37. Препараты женских половых гормонов Эстрогенные препараты

Название
Эстрогены
вырабатываются
яичниками. Они
вызывают развитие Эстрон — Oestronum син
вторичных половых фолликулин
Истинный эстрогенный
признаков и
пролиферативную гормон
Эстрадиола дипропионат
фазу в первой
— Oestradiolidipropionas
половине
Этинилэстрадиол —
менструального
(Ethinylestradiol*) син.
цикла.
Средняя терапевтическая
доза для взрослых; путь
введения
В/м 5000-10 000 ЕД
Форма выпуска
В/м 1 раз в 3—5 дней
Ампулы по 1 мл 0,1%
раствора в масле
Внутрь 0,00005-
Табл. по 0,00001 и
Ампулы по 1 мл 0,05% и
0,1% раствора в масле
Микрофоллин
В 50 раз активнее эстрона.
Принимают внутрь.
Гексэстрол (Hexestrol) син. Внутрь и в/м
Синэстрол — Synoestrolum
Нестероидное соединение
Табл. по ; ампулы по 1 мл 0,1
% и 2%2 раствора в масле
Эстриол Estriol син.
овестин
Табл. по 2 мг; крем
вагинальный 1 мг/г 15 г;
суппозитории вагинальные
0.5 мг
Внутрь4–8 мг 1 раз в сутки,
свечи интравагинально 500
мкг/сут. Дозу постепенно
снижают до 1–2 мг/сут.

38. Препараты женских половых гормонов Эстрогенные препараты

Показания:
• заместительная терапия при первичной недостаточности эстрогенных гормонов
и связанных с этим нарушениях (недоразвитие половых органов, задержка
менструаций и т. п.);
• бесплодие;
• нарушения менструального цикла (в сочетании с гестагенными препаратами). В
первой половине цикла назначают эстроген, во второй — гестаген;
• при раке предстательной железы;
• при раке молочной железы у женщин после 60 лет;
• пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде;
• климактерические расстройства (приливы и ночная потливость); профилактика
остеопороза; улучшение липидного состава крови: повышение уровеня ЛПВП и
снижение ЛПНП.
Побочные эффекты эстрогенных препаратов:
• тошнота, рвота, анорексия;
• нагрубание молочных желез;
• отеки (задержка Na+ и воды);
• нарушения функции печени;
• артериальная гипертензия;
• повышение свертываемости крови,возможны тромбозы.

39. Антиэстрогенные препараты

Антиэстрогенные препараты блокируют
рецепторы эстрогенных гормонов в
гипофизе и ослабляют тормозное
влияние эстрогенов на продукцию
лютеинизирующего и
фолликулостимулирующего гормонов.
Секреция этих гормоном
увеличивается.
Кломифен (Clomifene) син. клостилбегит.
Назначают внутрь в качестве
индуктора овуляции при лечении
бесплодия, связанного с нарушением
овуляции (ановуляторный цикл).
Тамоксифен (Tamoxifen). Применяют в
постменопаузном периоде при раке
молочной железы (у женщин в
постменопаузе из тестостерона
образуется эстрадиол, который может
быть причиной развития
эстрогензависимой опухоли молочной
железы).

40.

41. Гестагенные средства

Название
Средняя доза Форма выпуска Примечания
для взрослых;
путь введения
Вырабатываются
желтым
телом.
Отвечают за
Прогестерон — В/м 0,005—
вторую
(Progesterone ) 0,015 г
половину
цикла,
Progesteronum
сохранение
беременности
Оксипрогестеро В/м 0,0625—
.
на капронат — 0,25 г 1 раз в
Охургоgesteronec неделю
apronate
Этистерон
Внутрь
Ethisterone син.
Прегнин
(Praegninum)
Ампулы по 1 мл Утрожестан –
1% и 2,5% рамикронизи-рованный
створа в масле прогестерон назначают
внутрь в капсулах.
Ампулы по 1 мл
12,5% и 25%
раствора в масле
Табл.по
Активность в 5-15 раз
меньше. Внутрь,
сублингвально.

42. Гестагенные средства

Аллилэстренол (Allylestrenol) син. туринал, дидрогестерон (Dydrogesterone) син.дюфастон назначают внутрь при бесплодии, угрожающем выкидыше.
Левоноргестрел (Levonorgestrel) син. Эскапел, Постинор. Применяют обычно в составе
противозачаточных средств.
Линестренол (Lynestrenol), норэтистерон (Norethisterone) Применяют также в составе
противозачаточных средств и при нарушениях менструального цикла. В первую половину цикла
назначают эстроген, а во вторую — гестаген.
Показания:
• бесплодие;
• угрожающий выкидыш при недостаточности желтого тела;
• нарушения менструального цикла;
• поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
• профилактика миомы матки, эндометриоза;
входят в состав противозачаточных средств, применяемых внутрь.
Побочное действие:
• акне;
• задержка жидкости в организме, повышение АД;
• увеличение массы тела;
• бессонница или сонливость депрессии;
• гирсутизм, нарушения менструального цикла;
• калькулезный холецистит.

43. Препараты при климаксе

Климонорм (Klimonorm)— назначают женщинам при
климактерических расстройствах (приливы, потливость,
сердцебиение, парестезии, атрофический вагинит,
остеопороз, прогрессирование атеросклероза).
Содержит эстрогены и гестагены. Эстрогены улучшают
трофику мочеполовых органов, устраняют сердечнососудистые и психоэмоциональные расстройства, но
могут стимулировать развитие рака молочной железы и
эндометрия (гестаген препятствует чрезмерному
стимулирующему влиянию эстрогена на пролиферацию
эндометрия).

44. Гормональные противозачаточные средства

• эстроген-гестагенные
препараты
• гестагенные препараты
• посткоитальные
контрацептивные
В качестве эстрогена
чаще всего используют
этинилэстрадиол, в
качестве гестагена —
гестоден,
норэтистерон или
левоноргестрел.

45.

46.

47.

48. Эстроген-гестагенные препараты (таблетки, содержащие эстроген и гестаген)

Механизм действия:
по типу обратной отрицательной связи угнетают продукция фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов
передней доли гипофиза, вследствии замедляется рост фолликулов яичников и предупреждается наступление
овуляции:
под влиянием гестагенов повышается вязкость слизи в канале шейки матки (затрудняется проникновение
сперматозоидов в полость матки);
замедляется продвижение яйцеклетки по фаллопиевым трубам, нарушается имплантация яйцеклетки в эндометрии.
Монофазные препараты— Логест (Logest), Новинет (Novynete), Марвелон (Marvelon), Фемоден (Femoden), Регулон
(Regulon), Ярина (Yarina), Диане-35 (Diane 35), Жанин (Jeanine) выпускаются в виде таблеток, которые содержат эстроген и гестаген.
Двухфазные препаратыв виде двух типов таблеток с разным содержанием гестагена.
Антеовин(Anteovin) выпускается в виде белых таблеток (содержат равные количества эстрогена и гестагена) и розовых
таблеток (содержат то же количество эстрогена и увеличенное в 2,5 раза количество гестагена).
Трехфазные препараты— тризистон (Trisiston), триквилар (Triquilar), три-регол (Tri-Regol) — в виде таблеток 3 цветов.
Три-регол(Tri-Regol) — 6 таблеток желтого цвета (содержат минимальные количества эстрогена и гестагена), 5 таблеток
красного цвета (более высокое содержание эстрогена и гестагена) и 10 таблеток белого цвета (минимальное
количество эстрогена и высокое — гестагена). Указанные таблетки принимают последовательно в течение 21 дня.
Систематическое применение пероральных контрацептивных средствснижает частоту фиброзных образований и кист
яичников, доброкачественных опухолей молочных желез, риск рака эндометрия и яичников.

49. Эстроген-гестагенные препараты (таблетки, содержащие эстроген и гестаген)

Побочные эффекты эстроген-гестагенных препаратов:
• диспепсия;
• головная боль, головокружение, гиперемия лица;
• нагрубание молочных желез, задержка жидкости в
организме, увеличение массы тела;
• артериальная гипертензия;
• депрессия, раздражительность, снижение либидо;
• незначительные маточные кровотечения;
• акне, пигментация кожи;
• грибковые инфекции влагалища;
• повышение свертываемости крови, повышается риск
развития венозной тромбоэмболии, образования тромбов.
Противозачаточное действие указанных средств может быть
недостаточным при одновременном применении
лекарственных препаратов, которые индуцируют синтез
микросомальных ферментов печени (фенобарбитал,
карбамазепин, рифампицин, гризеофульвин), у курящих
женщин.

50. Посткоитальные контрацептивные средства (средства, применяемые после полового акта)

Левоноргестрел
(Levonorgestrel) син.
постинор, эскапел в
высокой дозе — 750
мкг назначают
внутрь. Препарат
эффективен при
приеме 1 таблетки в
течение 72 ч после
полового акта; через
12 ч надо принять
вторую таблетку.

51. Посткоитальные контрацептивные средства (средства, применяемые после полового акта)

Левоноргестрел
(Levonorgestrel) син.
постинор, эскапел в
высокой дозе — 750
мкг назначают
внутрь. Препарат
эффективен при
приеме 1 таблетки в
течение 72 ч после
полового акта; через
12 ч надо принять
вторую таблетку.

52. Посткоитальные контрацептивные средства (средства, применяемые после полового акта)

Мифепристон
,
(антагонист прогестерона)
Синтетический стероид, обладающий антипрогестативным действием. На ранних
сроках беременности мифепристон вызывает дегенерацию децидуальной
оболочки за счет блокады прогестероновых рецепторов матки.
Это ведет к отслойке плодного яйца, снижению выработки ХГ и ответному
подавлению синтеза прогестерона в желтом теле, из-за чего дегенерация
децидуальной оболочки усиливается.
Дефицит прогестерона на фоне блокады прогестероновых рецепторов
способствует выработке в матке простагландинов и сенсибилизирует
миометрий к их сократительному действию. Мифепристон вызывает
размягчение шейки матки,
облегчая изгнание плодного яйца.
Однократный прием мифепристона в середине или конце фолликулярной фазы
задерживает созревание фолликула и выброс ЛГ, в результате овуляция
происходит позже. Периодический (еженедельный) или постоянный прием
предотвращает овуляцию в большинстве случаев,
Основное назначение мифепристона - прерывание беременности в 1 триместре

53. Гестагенные противозачаточные препараты

В связи с тем, что эстрогены повышают
свертывание крови в качестве
противозачаточных средств были
предложены таблетки, содержащие
только гестаген.
Экслютон (Exluton) содержит линестренола
и Чарозетта(Cerazette), содержит
дезогестрел. Принимают ежедневно в
течение 28 дней. При этом у большинства
женщин овуляция сохраняется;
противозачаточное действие связано с
изменением состава цервикальной слизи
(затрудняется проникновение
сперматозоидов в матку), нарушением
сокращений фаллопиевых труб,
нарушением имплантации яйцеклетки.
Побочное действие: маточные кровотечения;
олигоменорея; акне; гирсутизм
(андрогенное действие); депрессия;
увеличение массы тела.

54. Сперматоцидные средства

Оказывают сперматоцидное, противобактериальное, противогрибковое,
противовирусное, противопаразитарное действие. Применяют
ноноксинол в виде вагинального суппозитория за 10 мин до полового
акта. Помимо противозачаточного действия, препятствует заражению
инфекционными заболеваниями, которые передаются половым путем.
Ноноксинол (Nonoxinol) син патентекс Овал Н. Суппозитории вагинальные.
Контрацептин Т (Contraceptin T) (хинозол 0,03 г+ борная кислота 0,3
г+танин 0,06 г) суппозитории вагинальные.
Бензалкония хлорид (Benzalkonium chloride) син. Фарматекс капсулы
вагинальные, крем вагинальный, паста для наружного применения,
суппозитории вагинальные, таблетки вагинальные, тампоны
вагинальные.

55. Препараты мужских половых гормонов (андрогенные препараты)

Мужской половой гормон
— тестостерон —
образуется в
семенниках.
Способствует
развитию первичных
и вторичных мужских
половых признаков,
контролирует
сперматогенез,
оказывает
анаболическое
действие; в
частности,
стимулирует
увеличение мышечной
массы,
способствуют
кальцификации
костной ткани.
Продукция
регулируется
лютеинизирующим
гормоном передней
доли гипофиза.
Показания к применению:
для заместительной терапии при снижении функции мужских половых
желез; при недостаточном половом развитии;
при импотенции, связанной с недостаточной продукцией андрогенов;
при мужском бесплодии;
женщинам при раке молочной железы
Побочные эффекты андрогенных препаратов:
задержка натрия и воды, отеки;
гиперкальциемия;
тошнота;
депрессия;
парестезии;
у женщин — маскулинизирующее действие (рост волос на лице,
огрубление голоса).
При назначении андрогенных препаратов мальчикам с недостаточным
половым развитием ускоряется закрытие эпифизов длинных костей и
замедляется рост.
применение ведет к уменьшению продукции естественного андрогенного
гормона. При длительном применении андрогенов наступает атрофия
клеток, которые вырабатывают тестостерон.
Противопоказания: при раке предстательной железы.

56. Препараты мужских половых гормонов

Название
Средняя
Форма выпуска
терапевтическая доза
для взрослых; путь
введения
В/м 0,01—0,025 г 1 раз Ампулы по 1 мл 1% и
— в сутки
5% раствора в масле
Тестостерона
пропионат
Testosteronipropionas
Тестэнат — Testoenatum В/м 0,1—0,2 г 1 раз в 15 Ампулы по 1 мл 10%
дней
раствора в масле
Метилтестостерон
Methyltestosteronum
— Сублингвально 0,005-
Табл. по 0,005 и под
язык

57. Анаболические стероиды

Анаболические стероиды — соединения, сходные по химической структуре с андрогенами так же, как
андрогены, стимулируют синтез белков и кальцификацию костной ткани. Андрогенное действие у
этих веществ выражено в меньшей степени. Препараты назначают при нарушениях белкового
обмена, кахексии, состояниях после тяжелых заболеваний, травм, при костных переломах.
Побочные эффекты анаболических стероидов:
у детей:
ускорение заращивания эпифизарных пластин; и задержка роста;
раннее половое созревание;
вирилизация.
у женщин:
маскулинизация, гирсутизм лица и тела, понижение голоса;
нарушения овуляции;
алопеция по мужскому типу;
акне;
тератогенное действие при беременности.
у мужчин:
раздражительность, повышение агрессивности, колебания настроения, депрессия;
повышение, а затем снижение либидо;
снижение продукции тестостерона, атрофия тестикул, стерильность (угнетение сперматогенеза;
восстановление через несколько месяцев).
у всех: повышение АД (задержка Na+), повышение риска коронарной недостаточности, нарушения
функции печени,

58. Анаболические стероиды

Название
Средняя
Форма
Форма
терапевтическ выпуска
рецептур
ая доза для
ного
взрослых;
бланка
путь введения
Феноболин
— В/м
0,025— Ампулы по 1 148-1/уPhenobolinum
0,05 г 1 раз в мл 1% и 2,5% 88
7—10 дней
раствора
в
масле
Ретаболил — Retabolil В/м
0,025— Ампулы по 1
0,05 г 1 раз в мл 5% раствора
2—3 нед
в масле
Метандростенолон — Внутрь
Таблетки
по
Methandrostenololum
0,001 и

59. Лекарственные средства, влияющие на миометрий

60. Регуляция сократительной активности и тонуса миометрия

Сократительная активность и тонус
миометрия регулируются
нейрогуморальными
механизмами.
стимулирующий эффект
• М-ХМ
• ά-АМ
• женские половые гормоны
эстрогены
• гормон задней доли гипофиза
окситоцин
• простагландины
угнетающий эффект
• β2-АМ
• прогестерон

61. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия

Гормоны задней доли
гипофиза
Окситоцин
Питуитрин
Дезаминоокситоцин
Препараты
простагландинов
• Динопрост (простагландин F2H)
• Динопростон (простагландин
Е2)

62. Гормоны задней доли гипофиза

Окситоцин (Oxytocin). Получен синтетически. Вводят в/в капельно в растворе глюкозы
и в/м). Дозируют в единицах действия (ЕД).
Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия
увеличиваются. Одновременно возрастает тонус миометрия, особенно при
назначении окситоцина в больших дозах. Беременная матка более чувствительна
к окситоцину. Эффект возрастает с увеличением срока беременности, достигает
максимума во время родов и несколько дней после.
Окситоцин способствует также секреции молока (повышается высвобождение
лактогенного гормона передней доли гипофиза) и его выделению.
Показания:
вызывать и стимулировать роды;
при послеродовых кровотечениях;
атония матки и стимуляция лактации в послеродовом периоде.
Дезаминоокситоцин( Desaminooxytocinum ) син. демокситоцин - синтетический
аналог окситоцина, обладает большей активностью, чем окситоцин. Применяют
трансбуккально или под язык. Хорошо всасывается со слизистой оболочки
полости рта. Применяется для ускорения инволюции матки и для стимуляции
лактации.
Окситоцин содержится также в питуитрине. Последний является водным эстрактом
задней доли гипофиза убойного скота. Помимо окситоцина, питуитрин содержит
вазопрессин (антидиуретический гормон). Вследствие он повышает артериальное
давление.

63. Препараты простагландинов

И отличие от окситоцина простагландины Е2 и F2a эффективны на всем протяжении
беременности (к концу беременности чувствительность миометрия к
простагландинам повышается); способствуют раскрытию шейки матки.
Динопрост (Dinoprost) - простагландин F2Α-стимулирует сокращения небеременной и
беременной матки.
Динопростон (Dinoprostone) син. простин Е2-простагландин Е2- действует во время
беременности .
Показания:
для проведения медицинских абортов (в/в, в/м, интравагинально, интрацервикально,
экстра - и интраамниально)
с целью ускорения родов (вводят в/в, внутрь), но могут чрезмерно стимулировать
сократительную активность миометрия с нарушением кровоснабжения матки
и плаценты, могут вызвать гибель плода. Действуют более продолжительно,
чем окситоцин.
При назначении простагландинов возможны тошнота, диарея, головная боль,
преходящее повышение температуры; при в/в введении возможны флебиты. При
интравагинальном и интрацервикальном введении простагландиов побочные
эффекты выражены в меньшей степени.

64. Средства, ослабляющие сократительную активность (токолитические средства) токоs -роды

1.Вещества, стимулирующие преимущественно β2 -адренорецепторы
Фенотерол (Fenoterol) син. Партусистен
Сальбутамол (Salbutamol)
Гексопреналин (Hexoprenaline*) син. гинипрал.
Назначают:
для задержки преждевременно наступающих родов, сначала - в/в, а при
достижении эффекта - внутрь;
при чрезмерной родовой деятельности;
для подавления сокращений матки при операциях.
Побочные эффекты: тахикардия как у матери, так и у плода, гипергликемия,
тремор.
2.Средства для наркоза используют для ослабления чрезмерно сильных
родовых схваток.
Натрия оксибутират (Sodium oxybutirate) в/в;
Эфир (Diethyl ether) ингаляционно;
Спирт этиловый (Ethanol) внутрь, в/в.
3.Спазмолитики
Магния сульфат(Magnesium sulfate) в/м и в/в. (Магния сульфат нарушает
проникновение в клетки миометрия ионов кальция, которые необходимы
для его сокращений);
Платифиллин(Platyphylline) п/к;
Дротаверин (Drotaverine) в/в м в/м.
4.Гестагены применяют при угрожающем аборте и нарушениях цикла.
Прогестерон (Progesterone) в/м 1 раз в сутки;
Гидроксипрогестерона капроат (Hydroxyprogesterone caproate) син.
оксипрогестерона капронат в/м 1 раз в неделю.
5. Проходят клинические исследования ингибиторы биосинтеза
простагландинов (индометацин), рекомендованные для подавления
сократительной активности миометрия; блокаторы кальциевых каналов
(фенигидин).

65. Средства при альгодисменорее

• Спазмолитики.
Дротаверин (Drotaverine)
• НПВС, оказывают
анальгетическое действие
и ослабляют сокращения
миометрия за счет
нарушения синтеза
простогландинов.
Ибупрофен(Ibuprofen)
Альгодисменорея
(альгоменорея,
дисменорея) — это
нарушение
менструального цикла,
основным клиническим
проявлением которого
является болевой
синдром во время
менструации, который
возникает в первый
день или за несколько
дней до нее и
продолжается в течение
всей менструации и
даже после нее

66. Средства, понижающие тонус шейки матки

К веществам, которые в некоторых случаях
способствуют родоразрешению относятся
также средства, понижающие тонус шейки
матки:
• М-ХБ (группа атропина)
Атропина сульфат
• Простагландины
Динопрост Динопростон

67. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия

Используют для остановки маточных кровотечений в послеродовом периоде и после операций –
кесарева сечения, аборта, при миоме.
Принцип их действия - повышение тонуса миометрия и вследствие этого механическое сжатие
мелких сосудов.
1.Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи).
Экстракт спорыньи густой (Extractum Secale cornuti spissum).
Эргометрин (Ergometrine)
Эрготамина гидротартрат (Ergotamini hydrotartras)
Эрготал( Ergotalum ).
Противопоказания: для ускорения родоразрешения. Препараты не усиливают физиологические
ритмические сокращения миометрия, резко повышают его тонус, могут быть причиной
асфиксии плода.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, головная боль.
При остром отравлении препаратами спорыньи (чаще это связано с попыткой вызвать аборт)
возникают двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, диарея, боли в
эпигастральной области, тахикардия, расстройство чувствительности.
Хроническое отравление (эрготизм) возникает из-за использования в пищу муки, содержащей
спорынью. Проявляется эрготизм в двух формах:
гангренозной («антонов огонь»), связана со спазмом периферических сосудов и повреждением их
эндотелия, приводящими к некрозу тканей (особенно конечностей);
судорожной, или конвульсивной («злая корча»). Она обусловлена влиянием препаратов на ЦНС.
2.Синтетические средства
Котарнина хлорид ( Cotarnini chloridum ) син. стиптицин.
Применяют внутрь и парентерально.

68. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия

3.Растительные маточные средства
Пастушьей сумки трава (herba Bursae pastoris)
содержит холин, тирамин, сапонины, витамин К и
др. Настой и жидкий эктракт травы пастушьей
сумки стимулируют сокращения миометрия и
применяеттся внутрь при маточных кровотечениях.
Чистеца трава (herbaStachidis) содержит бетаиновые
основания которые повышают тонус миометрия.
Экстракт чистеца жидкий применяют внутрь при
маточных кровотечениях.
Спорынья (маточные рожки — Secale cornutum)
представляет собой покоящуюся стадию гриба
Claviceps purpurea, паразитирующего на ржи.
Содержит алкалоиды, являющиеся производными
лизергиновой кислоты.