Фармакотерапия препаратами витаминов С, Р и PP

1. Фармакотерапия препаратами витаминов С, Р и PP

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования
«Ивановская государственная медицинская академия
Министерства здравоохранения и социального развития России»
Кафедра фармакологии
Фармакотерапия
препаратами витаминов С, Р и
PP
Выполнили: студенты III курса 7 группы лечебного факультета
Камилли Зейба, Завьялова Марина
Руководитель: к.м.н., доцент Назаренко О.А.

2. Аскорбиновая кислота – Витамин С (Acidum ascorbinicum)

Аскорбиновая кислота —
органическое соединение,
родственное глюкозе.
Биологически активен только один
из изомеров — L-аскорбиновая
кислота, который называют
витамином C.
L-Аскорбиновая кислота
L-Дегидроаскорбиновая
кислота

3. Суточная потребность

Физиологическая потребность для взрослых
— 90 мг/сутки (беременным женщинам
рекомендуется употреблять на 10 мг больше,
кормящим — на 30 мг). Физиологическая
потребность для детей — от 30 до 90 мг/сутки
в зависимости от возраста. Верхний
допустимый уровень потребления в России —
2000 мг/сутки.

4. Исторический аспект

Впервые в чистом виде
витамин С был выделен в
1928 году венгерскоамериканским химиком
Альбертом Сент-Дьёрди.
В 1970 г. Лайнус Полинг
опубликовал в Докладах
национальной академии США
статью «Эволюция и
потребность в аскорбиновой
кислоте», в которой
выдвинул концепцию
необходимости высоких доз
витамина С, предполагая их
оптимальными для здоровья.
Альберт Сент-Дьёрдьи

5. Природные источники витамина С

2
1
3

6. Природные источники витамина С

петрушка, грибы белые
сушеные - 150 мг*
зеленый перец – 125
мг*
укроп, рябина садовая
красная – 100 мг*
* - содержание в 100 г продукта

7. Природные источники витамина С

шпинат – 55 мг*
апельсины, земляника,
капуста краснокочанная - 60 мг*
лимоны - 34 мг*
малина, редька - 28 мг*
картофель, дыня, фасоль
стручковая - 20 мг*
томаты - 16,9 мг*
*содержание витамина С в 100 г продукта

8. Биологическая роль витамина С

В качестве кофермента гидроксилаз:
участие в окислительно-восстановительных
реакциях антиоксидантное действие (защита
витамина Е от разрушения, торможение
свободнорадикальных реакций в делящихся тканях)
поддержание нормальной структуры
соединительной ткани
регуляция кроветворения (восстановление иона
Fe3+ в ион Fe2+ в кишечнике и крови)
участие в синтезе гормонов надпочечников и
тиреоидных гормонов
Иммуномодулирующее действие:
• повышает продукцию защитных белков
нейтрофилов
• стимуляция бактерицидной активности и миграции
нейтрофилов

9. Проявления гиповитаминоза С

слабость иммунной системы
кровоточивость дёсен
бледность и сухость кожи
замедленное восстановление тканей после
физических повреждений
потускнение и выпадение волос
ломкость ногтей
расшатывание и выпадение зубов
быстрая утомляемость

10. Фармакокинетика витамина С

всасывание
полость рта - пассивное
тонкая кишка - активно с участием глюкозы
<200 мг/сут → 70%
> 200 мг/сут → 50-20%
плазма крови
Max концентрация – через 4ч
связывается с белками
плазмы — 25 %
проникает в лейкоциты,
тромбоциты, затем — во все
ткани
депо
задняя доля гипофиза, кора надпочечников, глазной эпителий, печень,
головной мозг, селезенка, поджелудочная железа, почки, лёгкие;
проникает через плаценту
биотрансформация в печени
в дикетогулоновую и дезоксиаскорбиновую кислоту →
щавелевоуксусную кислоту
экскреция почками
аскорбиновой кислоты и всех метаболитов

11.

Профилактические
дозы
Для
определенных
физиологических
состояний
Беременность
• 70 - 100 мг/сут
Интенсивные
физические нагрузки
•500 мг/сут
Витамин С
Для
возрастных
групп
Терапевтическая
доза
Лечение
гиповитаминоза
• 200- 500 мг/сут
Дети
• грудные
30 – 35 мг/сут
• от 1-10 лет
40 – 45 мг/сут
• старше 11 лет 50 – 60 мг/сут
Взрослые
60 мг/сут
Потребность в аскорбиновой кислоте возрастает у курильщиков – 100мг/сут. (Food and Nutrition Board, 1989),
при приеме пероральных контрацептивов, после хирургических операций (Levine et al., 1993)

12. Монопрепараты витамина С

Аскорбиновая кислота ((Acidum ascorbinicum))
-
драже по 0,05 г.
-
таблетки по 0,025
для детей; 0,05,
0,075, 0,1г.
-
порошок
-
раствор для
инъекций 5% и 10%
в ампулах
по 1, 2 и 5 мл (в/м, в/в)

13.

Аддитива витамин С (Additiva
vitaminum C)
- шипучие таблетки с лимонным вкусом
по 0,5 г.
Витрум витамин С (Vitrum Vitaminum
C)
- жевательные таблетки по 0,5 г.
Витрум Плюс Витамин С (Vitrum plus
Vitaminum C)
- шипучие таблетки по 1 г.
Биовиталь Витамин С (Biovital
Vitaminum C)
- жевательные таблетки по 0,2; 0,25; 0,5 г.

14. Показания к применению витамина С

С профилактической целью:
беременность, лактация*
вирусные, бактериальные инфекции
заболевания ЖКТ (нарушено всасывание витамина)
спортсмены, подростки (повышенная потребность)
больные сахарным диабетом
* В одном литре женского молока содержится 30-55 мг
аскорбиновой кислоты. Следовательно, грудные дети, потребляя
850 мл женского молока, получают около 35 мг витамина.

15. Показания к применению витамина С

С лечебной целью:
гиповитаминоз С (цинга)
гипоксия, метаболический и
дыхательный ацидоз
тяжелые инфекционные заболевания с
геморрагическими явлениями
воспалительные процессы и
аллергические реакции немедленного
типа
гипохромная анемии (с препаратами
железа)
ревматоидный артрит
ИБС
атеросклероз
ХСН
заболевания печени
рахит (с витамином D)

16. Нежелательные эффекты витамина С

Возникают при приеме высоких доз
(более 1 г/сутки)
гипергликемия и глюкозурия
диспептические расстройства (рвота,
диарея)
мочекаменная болезнь (оксалурия)
повышение возбудимости ЦНС
аллергические реакции
нарушение репродуктивной функции
кожный зуд

17. Противопоказания к применению витамина С

повышенная чувствительность к аскорбиновой
кислоте
быстро пролиферирующие и широко
диссеминированные опухоли
высокое содержание железа в организме
o В терапевтических дозах кислота аскорбиновая
переносится хорошо, побочных эффектов не
вызывает.

18. Взаимодействие витамина С с другими ЛС и химическими веществами

I. Фармацевтическое взаимодействие:
• Аскорбиновую кислоту не вводят в одном шприце с другими ЛС
II. Фармакологическое взаимодействие:
Фармакокинетическое
Фармакодинамическое
Большие дозы витамина С снижают
всасывание витамина В 12 из пищи
Повышает выведение этанола, который
в свою очередь снижает концентрацию
аскорбиновой кислоты в организме
Витамин С усиливает прессорное
действие норадреналина
Уменьшает подавление синтеза
коллагена глюкокортикоидами
Снижает эффективность гепарина и
непрямых антикоагулянтов
Уменьшает терапевтическое
действие антипсихотических ЛС
Ацетилсалициловая кислота,
пероральные контрацептивы снижают
всасывание и усвоение аскорбиновой
кислоты
Барбитураты, тетрациклины повышают
выведение аскорбиновой кислоты с мочой

19. Витамин P

Витамин Р является
синергистом
аскорбиновой кислоты,
увеличивает ее
депонирование и
уменьшает выведение.
Иногда группу этих
флавоноидов (из-за
тесной связи с
витамином С) называют
витамином С2.
Рутин, кверцетин — естественные флавоноиды.
Венорутон, троксевазин – провитамины.

20. Суточная потребность

• В детском возрасте суточная потребность в
витамине P варьирует от 25 до 30 мг
• Мужчины нуждаются в флавоноидах в
количестве от 40 до 50 мг
• Женский организм нуждается в 30-45 мг
рутина в сутки

21. Природные источники витамина Р

черноплодная рябина 4000 мг *
вишня - 1300-2500 мг*
апельсины , лимоны500 мг*
гранат - 200-700 мг *
персики - 80-350 мг*
земляника - 180-210
мг*
слива - 110-300 мг*
картофель - 15-35 мг*
* - содержание витамина Р в
100 г продукта

22. Биологическая роль витамина Р

Стабилизирует основное вещество
соединительной ткани
Увеличивает депонирование аскорбиновой
кислоты в тканях и ограничивает ее элиминацию
Понижает проницаемость сосудистой стенки
Стимулирует желчевыделение

23. Фармакокинетика

Биофлавоноиды умеренно всасываются из
желудочно-кишечного тракта
Биотрансформация
в печени и тканях организма
метаболиты
Экскреция метаболитов
почками

24.

Витамин Р
Лечебная
доза
Профилакти ческая доза
• 100 – 150 мг/сут
• 70 – 100 мг/сут

25. Монопрепараты витамина Р

Рутин (Rutinum)
- таблетки по 0,02 г.
Венорутон (Venuritonum)
- таблетки по 0,5 г.
- капсулы по 0,3 г.
- 2 % гель для наружного применения
Троксевазин (Troxevainum)
- капсулы по 0,2 и 0,3 г.
- 2 % гель для наружного применения
- 10 % раствор для инъекций в ампулах по
5 мл
Кверцетин (Quercetinum)
- таблетки по 0,02 г.

26. Показания к применению витамина Р

Геморрагии
Отек нижних конечностей
Интенсивная транссудация жидкой части плазмы
Язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки, холестаз
Хроническая венозная недостаточность
Ишемия миокарда и постишемические состояния
Профилактика развития тромбофлебита
Скарлатина, корь, дифтерия, токсический грипп

27. Нежелательные эффекты витамина Р

• Диспептические явления
• Головная боль
• Аллергические высыпания на коже
Гиперчувствительность

28. Аскорутин Аскорбиновая кислота + Рутозид (Ascorbic acid + Rutoside)

Аскорбиновая кислота + Рутозид (Ascorbic acid
+ Rutoside)
Состав и форма выпуска
Таблетки
1 таб.
Аскорбиновая кислота
50 мг
Рутозоид
50 мг
Способ применения и дозы
•Внутрь, после еды.
•Взрослым — по 1 табл. 2–3 раза в сутки.
•Курс лечения зависит от степени тяжести и
характера заболевания.

29. Никотиновая кислота (ниацин, витамин В3, или РР)

(от англ. pellagra preventing - предупреждающий пеллагру), группа
биологически активных соединений, включающая никотиновую кислоту и ее
производные.

30. Физические и химические свойства

• Физические свойства: Белый кристаллический порошок без
запаха, слабокислого вкуса.
• Химические свойства: трудно растворим в холодной воде
(1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле,
очень мало — в эфире

31. Природные источники Никотиновая кислота и ее амид поступают в организм с животными и растительными продуктами. Она образуется и

в организме из аминокислоты триптофана (при наличии в
организме пиридоксина), поэтому к витаминам ее относят условно.
Продукт, 100 г
Витамин В3 (никотиновая
кислота), мг
Дрожжи пивные сухие
Дрожжи хлебные сухие
Злаки
Отруби
Печень говяжья, овечья, куриная
Арахис
Курятина
Лосось (консервы)
Баранина
Говядина
36,2
28,2
19,2
19,2
11,8-18,9
16,2
8,0-10,0
7,2
6,6
4,5

32. Фармакодинамика:

Участие витамина PP осуществляется через:
• НАД (никотинамидадениндинуклеотид)
• НАДФ (никотинамидадениндинуклеотидфосфат)

33. Фармакодинамика

Биороль:
Участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов,
гликогенолизе, синтетических процессах
Энергетическая функция
Снижает концентрацию общего холестерина*
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов
Аллостерические эффекторы ряда ферментов, в частности, дегидрогеназ
цикла карбоновых кислот
Субстрат ДНК-лигазной реакции (НАД)
НАДФ-зависимые дегидрогеназы – пластическая, дезинтоксикационная
функции
* Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней

34.

Строение окисленных форм НАД и НАДФ

35. Гиповитаминоз

Причины гиповитаминоза:
• Пищевая недостаточность
ниацина и триптофана
• Алиментарная
недостаточность витамина
PP
• Нарушение всасывания или
усвоения витамина РР, а
также увеличением
потребности в нём

36. Проявления гиповитаминоза РР

Проявляется заболеванием
пеллагра (итал.: pelle agra –
шершавая кожа); «синдром
четырёх Д»:
• Деменция (нервные и
психические расстройства,
слабоумие),
• Дерматиты
(фотодерматиты),
• Диарея (слабость,
расстройство
пищеварения, потеря
аппетита).
• Дистрофия

37. Также нарушаются функции ЦНС:

• появляется быстрая
утомляемость,
повышенная
раздражительность
• головная боль
• снижается память
В более тяжелых случаях могут быть психические расстройства:
• галлюцинации (зрительные, обонятельные и слуховые),
• двигательное возбуждение, сменяющееся ступором;
В еще более тяжелых случаях — эпилептиформные припадки.
• угнетается секреция ферментов,
• страдает переваривание пищи, возникает диарея.

38. Фармакокинетика

Никотиновая кислота и ее амид хорошо всасываются
в желудочно-кишечном тракте. Проникает во все
ткани.
Элиминация осуществляется:
путем экскреции, почками в неизмененном виде
(особенно при введении чрезмерных доз)
путем предварительной биотрансформации в печени в
метилникотинамид, в метилпиридонкарбоксамиды, а также
в эфир с глюкуроновой кислотой и комплексное соединение с
глицином.

39. Режим дозирования

Профилактические дозы
•взрослым
внутрь 15-25
мг/сут
• детям - 5-20
мг/сут.
Витамин РР Терапевтические дозы
Суточная потребность:
Взрослые - около 20 мг,
при тяжелом физическом
труде - около 25 мг,
детей от 6 мес до 1 года - 6
мг;
от 1 года до 1,5 лет - 9 мг;
от 1,5 до 2 лет - 10 мг; от 3
до 4 лет - 12 мг;
от 5 до 6 лет - 13 мг;
от 7 до 10 лет - 15 мг;
•При
лечении
различных
заболеваний от
15 до 150 мг/сут

40. Монопрепараты

Лекарственные формы:
порошок;
таблетки по 0,05 г (в
лечебных целях);
1,7%
раствор
натрия
никотината (соответствует 1%
никотиновой
кислоты)
в
ампулах по 1 мл.
Торговые
названия
«Никотиновая кислота МС»,
«Никотиновая
кислотаВиал»

41. Препараты, содержащие никотиновую кислоту:

• Никоверин - таблетки по 0,02 г
папаверина гидрохлорида и
0,05 г никотиновой кислоты.
• Никотинамид в комплексе:
Цитофлавин
• Паниверин, представляющий
собой препарат соли
папаверина с никотиновой
кислотой, выпускается в
таблетках и ампулах

42. Показания к применению

С профилактической целью:
• Патологии желудочно-кишечного тракта,
ухудшающие всасывание витамина
• При назначении противоинфекционных
средств, ингибирующих микрофлору
кишечника, поставляющую некоторые
количества никотиновой кислоты организму
• При повышенной потребности организма в
витамине (занятия спортом, период
интенсивного роста ребенка)

43. С лечебной целью:

• шок, коллапс, обезвоживание, острая сердечная
недостаточность,
• гепатиты и холециститы (улучшается анаболическая и
экскреторная функция печени), патология тканей
печени,
• людям с гипотрофией,
• у детей с врожденной недостаточностью транспорта
триптофана через клеточные мембраны (болезнь
Хартнупа),
• при спазмах кишечника, желче- и мочевыводящих
путей,при эндартериитах,
• в качестве антитромботического средства, поскольку
она активирует фибринолитическую систему крови и
препятствует агрегации тромбоцитов.

44. Нежелательные эффекты

• падение артериального
давления
• покраснение кожи лица,
шеи, конечностей,
• головокружение, чувство
тяжести в голове
• кожный зуд, высыпания
типа крапивницы

45.

• Длительный прием высоких доз
может нарушить функцию печени:
чрезмерно возрастают содержание
в ней НАД и НАДФ и активность
дегидрогеназ. Это приводит к
развитию жирового гепатоза
печени.
• Для предотвращения этого
осложнения необходимо (при
длительном применении
витамина) одновременно
назначать липотропные факторы
(метионин, холин, липоевую,
фолиевую кислоты или
цианокобаламин).

46. Действие на плод по FDA

При приёме высоких доз – категория С*.
В больших дозах может вызывать обратимое
повреждающее воздействие на плод или
новорожденных, но не вызывающее
развития
врожденных
аномалий.
Контролируемые исследования на людях
не проводились.
Проникает в грудное молоко.
• *С — лекарства, которые в
исследованиях на животных
продемонстрировали тератогенное
или эмбриотоксическое действие

47. Противопоказания

• Гиперчувствительность,
• Язвенная
болезнь
желудка
и
двенадцатиперстной кишки (в стадии
обострения),
• Выраженные
нарушения
функции
печени,
• Подагра,
• Гиперурикемия,
• Тяжелые
формы
артериальной
гипертензии и атеросклероза (в/в
введение).
• !!! С осторожностью при беременности
и кормлении грудью (прием высоких
доз противопоказан).

48. Взаимодействие

• Более эффективно
применение со
спазмолитиками: с
папаверином —
никоверин, с но-шпой
— никошпан, с
теобромином —
нигоксин, с
производным
теофиллина ксантинола никотинат
(компламин, теоникол).
С фибринолитическими
средствами и веществами,
угнетающими агрегацию
тромбоцитов.
! Однако необходима
осторожность, чтобы не
получить чрезмерного
антикоагулянтного эффекта.
Синергидно
сочетание
никотиновой кислоты
с другими
анаболическими
средствами, с
антигипоксантами.
!не следует, однако, назначать в одном шприце с другими средствами, так как,
создавая резко кислую среду в растворе, она может изменить физикохимические свойства многих веществ и их фармакологическую активность.