Otrava Liekmi

1. OTRAVA LIEKMI

Salvarzan objavený Ehrlichom v roku 1910

2. Farmakológia: študuje účinky, metabolizmus a použitie chemických liekov v liečbe chorôb. Delí sa na humánnu a veterinárnu

• Prvý liek: salvarzan---syfilis, chitín---malária
• Rozvoj farmakológie: objav penicilínu, syntézy antimikrobiálne
pôsobiacich látok
• Liek (liečivo alebo ich zmes) a liečivo (látka s biologickým
účinkom = účinná látka): zadefinované v zákone o lieku
• Liek: pozitíva aj negatíva, tzv. nežiaduce účinky→ závisí od
terapeutickej dávky, zdravotného stavu pacienta, interakcie s inými
liekmi a látkami (etanol...)
Liečba syfilisu: liek na báze ortuti
a salvarzan

3. Otravy liekmi najmä deti do 5 rokov—náhodne alebo samovražedné účely, resp. požitie s alkoholom/ s inými liekmi; iatrogénne =

nesprávna aplikácia
- včasná dg otravy !!!
Lieky najčastejšie spôsobujúce otravy:
• A. Antihistaminiká
• B. Barbituráty
• C. Lokálne anestetiká
• D. Analgetiká
• Antibiotiká a ostatné antimikrobiálne preparáty (antimykotiká,
antituberkulotiká, antivirotiká, antiparazitárne liečivá)
Základná štruktúra penicilínov (G a V)

4. Antihistaminiká: blokovanie tvorby histamínu v organizme (histamín najmä v CNS, pľúcach, čreve, žírnych bunkách a bazofiloch

imunitného systému, koži).
Antihistaminiká prvej a druhej generácie,
so sedatívnym účinkom (komplikovaná otrava)
a bez sedatívneho účinku
Barbituráty: psychofarmaká, časté otravy, mortalita 1-10%.
Zlúčeniny kyseliny barbiturovej, ako lieky na spanie, avšak
návykové.
Objavené v r. 1863 Adolfom von Baeyerom.
Silný sedatívny účinok, zníženie tlaku krvi,
zlyhanie dýchania a srdcovej činnosti

5. Lokálne anestetiká: zamedzujú vedeniu vzruchov senzitívnymi neurónmi v určitej oblasti, a tým sa zníži pociťovanie bolesti, ale

pohyb je zachovaný. Väzbou na sodíkové kanály ich uzatvárajú,
čím sa stávajú inaktívne. Blokáciu kanálov umožňuje ionizovaná
forma anestetika po vstupe do bunky, pre vstup do bunky musí
byť prítomné anestetikum v neionizovanej forme----účinok
závislý od pH prostredia.
Negatíva: vplyv na CNS a kardiovaskulárny systém.
Využitie: povrchová anestéza, v stomatológii zavedenie blízko
nervového kmeňa,
spinálna a epidurálna anestéza
- Estery (benzoakín)
- Amidy (lidokaín)

6. Analgetiká: do tejto skupiny zaraďujeme salicyláty, paracetamol a ibuprofén. Salicyláty (kyselina acetylsalicylová---liek

aspirín,
anopyrín) sú vo vyšších dávkach hepatotoxické, môžu vyvolať
metabolickú acidózu.
Intoxikácia: zvracanie, bolesť hlavy a brucha,
zrýchlené dýchanie, zlyhanie obličiek,
poruchy CNS, kóma. U detí Reyov syndróm!!!
Ibuprofén (Ibalgin)---protizápalový účinok,
využívané v reumatológii. Intoxikácia: GIT problémy,
nefrotoxicita, tvorba vredov v GIT, srdcovocievny kolaps.
Paracetamol (Panadol, Paralen)---analgetický, antipyretický
účinok, komplikovaná otrava, diagnostikuje sa pomerne neskoro.
Pri predávkovaní silné hepatotoxické pôsobenie, na cca 4. deň
zlyhávanie obličiek, na 5. deň zlyhanie pečene.
Antidótum: N – acetylcysteín.

7. Analgetiká

Nežiadúce účinky:
Časté > 10 %: problémy v GIT
Občasné 1-10 %: alergické reakcie, žihľavka, v prípade
acetylsalicylátov aj zvýšená krvácavosť
Vzácne 0,1-1 %: alergické reakcie, astma, anafylaxia
Veľmi vzácne <0,1 %: krvácanie do GIT

8. Snímka 8

Výroba aspirínu 1853 v Štrasburgu - chemik Charles Frederic Gerhardt

9. Antibiotiká: pôvodne chápané ako látky produkované mikrooganizmami. V súčasnosti výroba semisyntetická alebo syntetická.

Antimikrobiálne preparáty sa delia na antibakteriálne,
antivírusové, antiparazitárne, antituberkulotiká a antimykotiká
Podľa účinnosti na mikrooganizmy sa delia Atb: baktericídne a
bakteriostatické. Podľa miesta pôsobenia: lokálne, celkové.
Podľa mechanizmu účinku: ovplyvňujúce syntézu bunkovej steny,
ovplyvňujúce cytoplazmatickú membránu, zasahujúce do syntézy
bielkovín a funkcie NK, zasahujúce do intermediálneho
metabolizmu----napr. ovplyvnením funkcie enzýmov.
Rozdelenie toxických účinkov podľa cieľových systémov:
neurotoxické, hepatotoxické, nefrotoxické, hematotoxické,
gastrointestinálne, lokálne, anafylaxia, ototoxické

10. Antimykotiká: proti vláknitým hubám a kvasinkám. Delia sa na lokálne a celkové. Negatívne pôsobenie: hepatotoxické,

cytotoxické,
nefrotoxické, GIT problémy...Patria sem skupiny látok: imidazolové
antimykotiká, triazolové, polyénové a ostatné antimykotiká –
echinokandíny, organické kyseliny, ...
Antivirotiká: zasahujú do replikácie vírusov, veľa nežiaducich účinkov,
pomer prínosov a rizík nie je primeraný. Proti chrípkovým a
herpetickým infekciám je účinný aciklovir, amantadín. Proti CMV
vírusom sa používa napr. Foskarnet---avšak nefrotoxický. Fenofovir a
Adefovir sú najúčinnejšie virostatiká voči HIV vírusu.

11. Antiparazitárne liečivá: proti prvokom, závažné nežiaduce účinky. Napr. Chlorokín, alebo Malaron (Atovakón+Proguanil) používaný

na liečbu malárie
Štruktúra účinnej zložky antimalarika Malaron
(Atovakón)
Plazmódium napáda červené krvinky----malária

12. Antituberkulotiká

• ATB proti Mycobacterium tuberculosis
1. skupina: nízka toxicita a vysoká účinnosť
(rifampicín)
2. skupina: toxickejšie, menej účinné, ale aj
proti rezistentným kmeňom baktérií
(cykloserín, ...)