Ізотонічні, фізіологічні розчини. Суспензії для ін’єкцій. Очні лікарські форми. Лікарські форми з антибіотиками

1.

НАЦІОНАЛЬНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ
ІМЕНІ О.О. БОГОМОЛЬЦЯ
«ІЗОТОНІЧНІ, ФІЗІОЛОГІЧНІ РОЗЧИНИ.
СУСПЕНЗІЇ ДЛЯ ІН’ЄКЦІЙ. ОЧНІ
ЛІКАРСЬКІ ФОРМИ.
ЛІКАРСЬКІ ФОРМИ З АНТИБІОТИКАМИ»

2. Інфузійна терапія – розділ медичної науки про управління функціями організму шляхом цілеспрямованого впливу на морфологічний

склад та фізіологічні властивості крові.
За оцінкою Всесвітньої організації охорони
здоров’я у світі щорічно виконується 8-12
млрд. ін’єкцій, з них близько 1 млрд – дітям
під час вакцинації. Встановлено, що в
середньому одній людині роблять від 0,9 до
8,5 ін’єкцій на рік (в середньому – 1,5).
Відомо, що на одного жителя країни повинен
бути запас 1 л інфузійних розчинів.
2

3. В Україні зареєстровано 219 торгових назв інфузійних розчинів з урахуванням форм випуску

На фармацевтичному ринку України присутні
інфузійні розчини 31 виробників (52 % ринку)
та іноземних 15 (48 %).
ЗАТ«Юрія-Фарм» виготовляє 31 торгове
найменування, «Інфузія» – 22, ТОВ фірма
«Новофарм - Біосинтез» – 13.
3

4.

ІНФУЗІЙНІ РОЗЧИНИ.
Ізотонічні розчини –розчини з осмотичним
тиском, який дорівнюєосмотичному тиску
рідин організму крові, плазмі, лімфи, слізної
рідини (7,4 атмосфери).
Вимога ізотонічності вказується лікарем;
За відсутності концентрації- розраховується
фармацевтом.
Способи розрахунку:
1. за кріоскопічними константами (закон Рауля);
2. за законом Вант-Гоффа;
3. з використанням еквівалентів за натрію
хлоридом.
4

5.

ЗАВДАННЯ ІНФУЗІЙНОЇ ТЕРАПІЇ
Інфузійна терапія (лат. іnfusio – вливання,
вприскування, therapia - лікування) – вид
лікування, в основі якого лежить в/в вливання
великих кількостей рідин протягом значного
часу.
Підтримання нормального об'єму і складу
позаклітинної рідини і циркулюючої крові.
Нормалізація електролітного балансу
організму з уврахуванням природної добової
потреби в електролітах при патологічних
втратах.
Корекція зрушень кислотно-основного балансу
організму.
5

6. ЗАВДАННЯ ІНФУЗІЙНОЇ ТЕРАПІЇ

Нормалізація гомеостатичних та
реологічних властивостей крові.
Підтримання нормальної макро- і
мікроциркуляції.
Профілактика та лікування порушень
функцій серця, легень, печінки, нирок, ШКТ,
ендокринних залоз.
Забезпечення адекватного
метаболізму:відшкодування енергетичних
витрат організму і корегування білкового,
жирового та вуглеводного обмінів.
6

7. ВИМОГИ ДО ІНФУЗІЙНИХ РОЗЧИНІВ

1.
2.
Загальні вимоги до розчинів для ін'єкцій:
апірогенність,
стерильність,
стабільність,
відсутність механічних включень.
Специфічні вимоги до плазмозамінних
розчинів.
Розчини мають бути:
ізотонічними,
ізоіонічними,
ізогідричними,
їзов'язкими.
7

8.

ІЗОТОНІЧНІ (ІЗООСМОТИЧНІ) РОЗЧИНИ
Розчини, осмотичний тиск яких дорівнює
осмотичному тиску рідин організму: плазми
крові, сльозної рідини.
Осмотичний тиск плазми крові 72,82*
104Па
Кров, крім форменних елементів, містить
плазму (50-60%), що складається на 90-92% з
води І 8-10% сухої речовини (білків,
мінеральних солей — Na1+, К1+, Са2+, Сl1-, НРО42-,
НСО31- та ін.).
Значення рН плазми крові 7,36—7,47,
В'язкість крові 1,5-1,6 сантипуаз.
8

9.

ПОТРЕБА В ІЗОТОНУВАННІ
При
введенні
великої
кількості
внутрішньосудинних р-нів осмотичний тиск рідин
організму порушується: клітинні оболонки,
маючи
властивість
напівпроникності,
пропускають
воду
і
перешкоджають
проникненню багатьох розчинених у ній речовин.
СПОСОБИ РОЗРАХУНКУ ІЗОТОНІЧНОЇ
КОНЦЕНТРАЦІЇ
З
використанням
ізотонічного
еквівалента Л Р за натрію хлоридом;
Розрахунок, що базується на законі ВантГоффа;
Кріоскопічний метод, що базується на
законі Рауля.
9

10. ПОТРЕБА В ІЗОТОНУВАННІ

При введенні в кров гіпертонічного
розчину (Р розчину > Р в середині
клітини) вода виходить із клітини.
Клітини зневоднюються і наступає
явище
плазмолізу,
еритроцити
зморщуються.
При введенні в кров гіпотонічного
розчину (Р розчину < Р в середині
клітини) рідина переміщується в
середину клітини до вирівнювання
концентрації. Клітина набрякає, клітинна
оболонка при цьому може тріснути, а
клітина загинути. Це явище зветься
лізис, а для еритроцитів - гемоліз.
10

11.

СПОСОБИ РОЗРАХУНКУ ІЗОТОНІЧНОЇ
КОНЦЕНТРАЦІЇ
Із використанням еквівалентів за натрію
хлоридом.
Ізотонічним еквівалентом (Е) за натрію
хлоридом називають ту кількість натрію
хлориду, що у розчині створює осмотичний
тиск рівний осмотичному тиску 1,0 лікарської
речовини.
Наприклад,
Е гексаметилентетраміну за натрію хлоридом
- 0,22.
Це значить, що 0,22 натрію хлориду і 1,0
гексаметилентетраміну створюють однаковий
осмотичний тиск за рівних умов (об'єм,
температура).
11

12. ПРИКЛАД РОЗРАХУНКУ ІЗОТОНІЧНОЇ КОНЦЕНТРАЦІЇ

Rp.: Solutionis Hexamethylentetramini 2%100 ml
Natrii chloridi q.s. ut fiat solution isotonica
D.S. По 10 мл внутрішньовенно
1.Визначають кількість натрію хлориду, яка
необхідна для ізотонування виписаного об'єму
розчину, не звертаючи уваги на те, що частина
розчину ізотонується лікарською речовиною.
Ізотонічний розчин натрію хлориду – 0,9%, тому
для ізотонування 100 мл розчину необхідно 0,9
натрію хлориду
12

13. ПРИКЛАД РОЗРАХУНКУ ІЗОТОНІЧНОЇ КОНЦЕНТРАЦІЇ

1.Виходячи з кількості лікарської речовини-2,0
знаходять, яка частина виписаного об'єму
ізотонується гексаметилентетраміном.
При розрахунку виходять із значення
Е уротропіну за натрію хлоридом - 0,22.
1,0 уротропіну - 0,22натрію хлориду,
2,0 уротропіну -0,44натрію хлориду;
2. Визначають, яку кількість натрію хлориду
необхідно додати для доізотонування:
0,9-0,44 = 0,46 натрію хлориду
13

14.

Ізоіонічність - вміст у розчині
необхідного сольового комплексу, що
відтворює склад плазми крові. До складу
плазмозамінних розчинів входять іони К1+,
Са2+, Мg2+, Nа1+, Сl1-, SО42-, РО43- та ін.
Ізогідричність - здатність розчину
зберігати сталість концентрації водневих
іонів в межах 7,36-7,47.
Ізов’язкість – в’язкість має відповідати
в’язкості плазми крові - 0,0015-0,0016
Н∙с/м2 (1,5-1,6 сантипуаз).
14

15. КЛАСИФІКАЦІЯ ПЛАЗМОЗАМІННИХ РОЗЧИНІВ

1. регулятори водно-сольового та кислотнолужного
балансу:
сольові
розчини,
осмодиуретики. Розчини здійснюють корекцію
складу крові при зневоднюванні, що викликане
діареєю,
набряках
мозку,
токсикозах
(відбувається
збільшення
ниркової
гемодинаміки);
2. гемодинамічні
(протишокові)
розчини
призначені для лікування шоку різного
походження
та
відновлення
порушень
гемодинаміки, у тому числі мікроциркуляції, при
використанні апаратів штучного кровообігу для
розведення крові під час операцій
15

16. КЛАСИФІКАЦІЯ ПЛАЗМОЗАМІННИХ РОЗЧИНІВ

3.дезінтоксикаційні розчини, що сприяють
виведенню токсинів при інтоксикаціях різної
етіології;
4.препарати
для
парентерального
живлення-забезпечення
енергетичних
ресурсів організму, доставки поживних
речовин до органів і тканин;
5.переносники кисню - відновлюють
дихальну функцію крові;
6.комплексні (поліфункціональні) розчини.
16

17.

РЕГУЛЯТОРИ ВОДНО-СОЛЬОВОГО
ТА КИСЛОТНО-ЛУЖНОГО БАЛАНСУ
РОЗЧИНИ ЕЛЕКТРОЛІТІВ
Прості
0,9;10;20 % розчин натрію хлориду,
3,5-7 % розчин калію хлориду,
5 % р-н натрію гідрокарбонату.
17

18.

Складні
Розчин Рінгера
натрію хлорид – 8,0
калію хлорид – 0,1
кальцію хлорид – 0,75
натрію бікарбонат – 0,1
вода для ін’єкцій до 1 л
Розчин Рінгера - Локка
Rp.:Natrii chloridi 9,0
Kalii chloridi
Calcii chloridi
Natrii hydrocarbonatis ana 0,2
Glucosi 1,0
Aquae pro injectionibus ad 1000 ml
Sterilisetur!
D.S. Для ін'єкцій, внутрішньовенно крапельним
методом.
18

19. РОЗЧИНИ - РЕГУЛЯТОРИ ВОДНО-СОЛЬОВОГО ТА КИСЛОТНО-ЛУЖНОГО БАЛАНСУ

РОЗЧИНИ - РЕГУЛЯТОРИ ВОДНОСОЛЬОВОГО
ТА КИСЛОТНО-ЛУЖНОГО БАЛАНСУ
В асептичних умовах готують окремо два
розчини.
Приблизно в половинній кількості води
для
ін'єкцій
розчиняють
натрію
гідрокарбонат сорту «х.ч. » або «ч. д. а.».
В іншому об'ємі води для ін'єкцій
розчиняють глюкозу, калію, кальцію і
натрію
хлориди
(останній
депірогенізований).
Розчини стерилізують при температурі
120 ± 2°С 15 хв.
19

20.

Склади сольових розчинів, розроблені у
ВНДІФ В.В.Карчевською.
20

21.

Розчин Гартмана:
натрію хлорид – 6,0 г
калію хлорид – 0,3 г
кальцію хлорид – 0,2 г
натрію лактат – 3,1 г
вода для ін’єкцій до 1 л
Лактасоль:
натрію хлорид – 6,2 г
кальцію хлорид – 0,16 г
калію хлорид – 0,3 г
магнію хлорид 0,1 г
натрію лактат – 3,36 г
вода для ін’єкцій до 1 л
21

22.

ПРОТИШОКОВІ І ДЕЗІНТОКСИКАЦІЙНІ РОЗЧИНИ
Містять речовини, що підвищують в'язкість:
•кров людини,
•продукти білкового походження,
•синтетичні високополімери.
Рідина І. Р. Петрова
Містить натрію, калію, кальцію хлориди, воду для
ін'єкцій і 10% консервованої крові людини.
Кров до сольового розчину додають в асептичних
умовах перед введенням хворому, нагріваючи
розчин до температури 38°С.
Поліглюкін, реополіглюкін рондекс, реоглюман
Містять синтетичні високополімери, найчастіше декстран - водорозчинний високополімер
глюкози.
22

23.

23

24.

24

25.

Класифікація очних лікарських форм
Для лікування профілактики захворювань ока для
місцевого застосування використовуються:
• краплі
• розчини
• мазі
• плівки
25

26.

Очні краплі
Очні краплі — рідка лікарська форма, призначена
для інстиляції в око – водні, олійні розчини або
тонкі суспензії лікарських речовин.
Вимоги до очних крапель
• стерильність,
• відсутність механічних включень,
• комфортність (ізотонічність, оптимальне значення
рН),
• хімічна стабільність,
• пролонгування дії.
26

27.

Стерильність
Стерильність - одна з головних вимог до
очних крапель.
Необхідність стерильності крапель
• Введення (інсталяція) нестерильних очних
крапель становить велику небезпеку, особливо
небезпечне забруднення очних крапель
синьогнойною
паличкою
і
золотистим
стафілококом.
• Мікробна контамінація обумовлює також
нестійкість очних крапель при зберіганні - може
з’явитися каламуть, цвіль, осад.
27

28.

Способи забезпечення стерильності
• виготовленням в асептичних умовах;
• використанням стерилізації
За способом стерилізації очні краплі за аналогією з
ін'єкційними розчинами можна розділити на 3 групи:
1) очні краплі, які можуть бути простерилізовані парою під
тиском або текучою парою протягом 30 хв. без додавання
стабілізаторів.
Це - розчини кислоти борної, калію йодиду, кальцію
хлориду, натрію хлориду, цинку сульфату, кислоти
нікотинової,
фурациліну, дикаїну, атропіну сульфату, ефедрину
гідрохлориду,
пілокарпіну
гідрохлориду,
прозерину,
сульфопіридазину-натрію,
а також очні краплі, що містять рибофлавін та рибофлавін
у комбінації з кислотою аскорбінової і глюкозою і т. ін.
28

29. Способи забезпечення стерильності

2)очні краплі з додаванням стабілізаторів,
які можуть бути простерилізовані парою під
тиском або текучою парою.
3) очні краплі, що містять термолабільні
речовини,
які
не
можуть
стерилізуватися
термічними методами (бензилпеніцилін
натрію, стрептоміцину сульфат, коларгол,
протаргол, резорцин і т. ін.).
Для стерилізації таких очних крапель може
бути
використане
фільтрування
через
мікропористі стерильні фільтри.
29

30.

Додавання консервантів
Консерванти в процесі використання:
• перешкоджають росту і розмноженню мікроорганізмів, що
потрапили в очні краплі;
• сприяють збереженню стерильності протягом усього часу
застосування.
Застосовують наступні консерванти:
хлорбутанолу гідрат (0,5%),
спирт бензиловий (0,9%),
складні ефіри параоксибензойної кислоти (ніпагін і ніпазол,
0,2 %),
солі четвертинних амонієвих основ (бензалконію хлорид,
0,01 %),
кислоту сорбінову (0,05-0,2%),
суміш з 0,2 % левоміцетину й 2 % кислоти борної (від
загального об’єму).
30

31.

Забезпечення відсутності механічних
включень
Для
водних
розчинів
досягається
фільтруванням крізь:
• скляні (№3) фільтри;
• паперові фільтри;
• мембранні фільтри з одночасною
стерилізацією.
Прилади для фільтрування очних крапель із
наступним
фасуванням
при
серійному
виготовленні забезпечує чистоту розчинів,
підвищує продуктивність праці в 2,5-3 рази).
31

32.

Недоліки фільтрування:
1.
відносно
великі
втрати
розчинів
на
фільтрувальних матеріалах
2. Вплив на точність концентрації лікарських
речовин в очних краплях
Як позбутися недоліків фільтрування:
ВИКОРИСТАННЯ КОНЦЕНТРОВАНИХ РОЗЧИНІВ:
(0,02% розчин рибофлавіну,
4 % розчин кислоти борної,
2% розчин цинку сульфату,
2 % або 10% розчин кислоти аскорбінової)
32

33.

Забезпечення комфортності
У більшості випадків дискомфортні явища
зумовлені:
• невідповідністю осмотичного тиску
• невідповідністю значення рН очних крапель рН
сльозної рідини.
У нормі сльозна рідина має осмотичний тиск, такий,
як ізотонічний (0,9 %) розчин натрію хлориду.
Очні краплі не викликають неприємних відчуттів,
якщо їх осмотичний тиск відповідає осмотичному
тиску натрію хлориду в концентрації від 0,7 % до 1,1 %
розчину.
33

34.

Таблиця 1. Ізо-,
гіпер- і гіпотонічні очні краплі
34

35. Гіпотонічні очні краплі необхідно «доводити» до ізотонічності

використовуючи ізотонічні еквіваленти
лікарських речовин за натрію хлоридом
• У випадках, коли натрію хлорид несумісний
з лікарськими речовинами, як ізотонуючі
компоненти використовують натрію
сульфат або нітрат
35

36. Значення рН

Середнє значення рН сльозної рідини - 7,4.
Відносно комфортні очні краплі, що мають
рН від 4,5 до 9,0.
Для регулювання значення рН очних
крапель застосовують буферні розчинники ізотонічний борно-ацетатний розчинник.
36

37.

Таблиця 2. Рекомендовані
значення рН очних крапель
37

38.

Забезпечення хімічної стабільності
Основними способами стабілізації очних крапель є:
• регулювання значень рН буферними розчинниками (для
розчинів солей слабких лугів і сильних кислот як буферний
розчинник широко застосовується кислота борна в концентрації
1,9-2% (рН 5,0))
• введення до складу розчинів які містять речовини, що легко
оксидуються антиоксидантів (натрію сульфіт, натрію
метабісульфіт, трилон Б та ін).
В аптеці може бути виготовлений 30 % розчин сульфацилу
натрію за прописом для заводського виготовлення.
Сульфацилу натрію 300 г
Натрію метабісульфіту 5 г
Розчину їдкого натру 1 г до рН 7,7-8,0
Води для ін’єкцій до 1 л
Умови стерилізації: температура 100°С - 30 хв.,термін
придатності: 18 міс
38

39. Забезпечення хімічної стабільності

При додаванні комплексного стабілізатора суміші
натрію метабісульфіту (0,1 %) і трилону Б (0,03%)
Термін придатності очних крапель, що містять
рибофлавін (0,02%), кислоту аскорбінову (0,2%) і
глюкозу (2%), збільшується до 3 місяців при
зберіганні за умов кімнатної температури і до 6
місяців при температурі +4 °С.
Очні краплі - 0,02 % розчин рибофлавіну в
комбінації з калію йодидом (2%) і глюкози (2%),
стабілізовані трилоном Б (0,03%), мають термін
зберігання 3 роки.
39

40. ЗАБЕЗПЕЧЕННЯ ПРОЛОНГУВАННЯ ДІЇ

ШЛЯХОМ ПРОЛОНГУВАННЯ ДІЇ
ЛІКАРСЬКИХ РЕЧОВИН МОЖНА:
• збільшити час контакту із тканинами
ока
• скоротити частоту інстиляції очних
крапель
СПОСОБИ ПРОЛОНГУВАННЯ
Шляхом
використання
спеціальної
упаковки
40

41.

СПОСОБИ ПРОЛОНГУВАННЯ
1. Включення до складу очних крапель
в’язких розчинників, які сповільнюють
швидке вимивання лікарських речовин з
кон’юнктивального мішка:
олії (рафінована соняшникова,
персикова або абрикосова, риб'ячий жир),
камедь абрикосова, трагакант,
синтетичні гідрофільні ВМС, такі як
метилцелюлоза (0,5-2%), натрієва сіль
карбоксиметилцеллюлози
(0,5-2%),
полівінол (1,5%), мікробний полісахарид
аубазидан (0,1-0,3 %), поліглюкін і ін.
41

42. ТЕХНОЛОГІЯ ОЧНИХ КРАПЕЛЬ

1.Виготовлення
очних
крапель
розчиненням лікарської речовини.
Rp.: Solutionis Atropini sulfatis 1 % 10 ml
D. S. По 2 краплі 2 рази на день у ліве око
Згідно НТД склад розчину:
0,1 г атропіну сульфату,
0,08 г натрію хлориду, 10 мл води очищеної,
умови стерилізації: температура 100 °С -30 хв;
зберігання як отруйний лікарський засіб;
термін придатності при температурі +3+5°С
30 діб.
42

43.

2. Виготовлення очних
концентрованих розчинів
крапель
із
Rp.: Riboflavini 0,001
Acidi ascorbinici 0,02
Kalii iodidi 0,3
Solutionis Acidi borici 2 % 10 ml
M. D. S. По 2 краплі З рази на день в очі.
Розчин є гіпертонічним. У стерильний флакон
відмірюють 3,3 мл води очищеної, 5 мл 0,02 %
розчину рибофлавіну з 4 % розчином кислоти
борної, 0,2 мл 10% розчину кислоти аскорбінової,
1,5 мл 20 % розчину калію йодиду. Розчин
контролюють на відсутність механічних включень.
Флакон укупорюють,оформляють етикеткою
43

44. ВНУТРІШНЬО-АПТЕЧНА ЗАГОТІВЛЯ ОЧНИХ КРАПЕЛЬ

Rp.: Riboflavini 0,002
Solutionis Citrali 0,01 % 10 ml
Згідно НТД розчин на 10 флаконів
виготовляють у такий спосіб: 0,02 г
рибофлавіну і 0,9 г натрію хлориду розчиняють
в 99 мл при нагріванні у воді очищеній.
Розчин фільтрують і стерилізують.
Після охолодження розчину в асептичних умовах
додають 1 мл 1 % розчину цитралю спиртового.
Термін придатності 2 доби при температурі не
вище +25 °С,
5 діб при температурі +3+5 °С.
44

45. ОЧНІ РОЗЧИНИ

Очні розчини застосовуються у вигляді
примочок,
іригаційних
розчинів
(для
зрошення в офтальмо-хірургії), розчинів для
очищення, дезінфекції і зберігання м'яких
контактних лінз.
ВИМОГИ:
• мають бути стерильні, стабільні, не містити
механічних включень.
• примочки та іригаційні розчини мають бути
ізотонічними.
45

46. ОЧНІ РОЗЧИНИ

У формі очних розчинів офтальмологи
призначають
розчини
фурациліну,
натрію гідрокарбонату, кислоти борної,
етакредину лактату та інші речовини.
До складу розчинів для обробки і
зберігання контактних лінз включають
антисептичні речовини, неіоногенні ПАР,
полівінол,
похідні
целюлози,
поліетиленгліколі, ізотонічні буферні
розчинники.
46

47.

Rp.: Solutionis Furacilini 1:5000 100 ml
S. Очна примочка.
0,02 % розчин фурациліну ізотонують натрію
хлоридом, стерилізують при температурі 100 °С
30 хв. або при температурі 120 °С 8 хв.; термін
придатності 30 діб при температурі 25 °С.
Розчин фільтрують у стерильний флакон
нейтрального скла, перевіряють на відсутність
механічних включень.
Флакон з розчином укупорюють гумовим
корком, обкатують алюмінієвим ковпачком,
маркують і стерилізують.
47

48. ОЧНІ МАЗІ

Готують очні мазі з антибіотиками,
сульфаніламідами, із ртуті оксидом і ін.
Мета
застосування:
дезінфекція,
знеболювання,
розширення
або
звуження зіниці, зниження внутрішньоочного тиску.
Загальні вимоги до очних мазей
рівномірність розподілу лікарських
речовин,
індиферентність,
стійкість основи.
48

49. ДОДАТКОВІ ВИМОГИ ДО ОЧНИХ МАЗЕЙ

мазева основа не повинна містити
сторонніх
домішок,
має
бути
нейтральною, стерильною, рівномірно
розподілятися по слизовій оболонці ока;
очні мазі необхідно готувати з
дотриманням умов асептики;
лікарські речовини в очних мазях
мають мати
оптимальний ступінь
дисперсності,
щоб
уникнути
пошкодження слизової оболонки.
49

50. ОСНОВИ ДЛЯ ОЧНИХ МАЗЕЙ

Вазелін (стійкий і хімічно індиферентний,
погано змішується зі сльозною рідиною).
Згідно НТД використовують суміш 10
частин ланоліну безводного і 90 частин
вазеліну (сорту для очних мазей).
Основа з ланоліном сприяє фіксуванню
мазі на слизовій оболонці ока і повністю
вивільняє лікарські речовини.
Для очних мазей має застосовуватися
вазелін сорту «для очних мазей».
50

51. ОСНОВИ ДЛЯ ОЧНИХ МАЗЕЙ

Гелі ВМС (камеді, натрію альгінат, натрій
метил і карбоксиметилцеллюлоза).
Основи
гідрофільні,
добре
розподіляються на слизовій оболонці
ока, легко
вивільняють
лікарські
речовини. Але - швидко піддаються
псуванню під дією мікроорганізмів і
тому
потребують
додавання
консервантів.
51

52. УМОВИ ВИГОТОВЛЕННЯ ТЕХНОЛОГІЯ ОЧНИХ МАЗЕЙ

Очні мазі виготовляють в асептичних умовах.
Допоміжні матеріали, мазеву основу,
лікарські
речовини,
контейнери,
стерилізують.
Важливим фактором при виготовленні очних
мазей - досягнення оптимального ступеня
дисперсності лікарських речовин шляхом
попереднього розчинення або ретельного
розтирання їх з невеликою кількістю рідини,
спорідненої до основи.
52

53. УМОВИ ВИГОТОВЛЕННЯ І ТЕХНОЛОГІЯ ОЧНИХ МАЗЕЙ

1.Речовини, розчинні у воді, наприклад
солі алкалоїдів, новокаїн, протаргол і ін.,
розчиняють у мінімальній кількості
стерильної води, а потім змішують із
мазевою основою.
2.Для
прискорення
розчинення
протарголу є попереднє змочування
його декількома краплями стерильного
гліцерину.
53

54. УМОВИ ВИГОТОВЛЕННЯ ТЕХНОЛОГІЯ ОЧНИХ МАЗЕЙ

1.Розчиняють у воді резорцин, пірогалол і
цинку сульфат.
2.Нерозчинні або важкорозчинні речовини
(ртуті оксид жовтий, ксероформ, цинку оксид
і ін.) вводять до складу очних мазей у
вигляді дрібних порошків після ретельного
диспергування їх з невеликою кількістю
стерильного парафіну рідкого, гліцерину або
води.
54

55. ДОДАВАННЯ КОНСЕРВАНТІВ

Згідно НТД як консерванти запропоновані:
бензалконію хлорид 1:1000;
суміш ніпагіну і ніпазолу в
співвідношенні 0,12% : 0,02% і 0,1 : 0,2 %;
кислота сорбінова (0,1-0,2%);
інші консерванти, дозволені до
медичного застосування.
55

56. ПРИКЛАД ТЕХНОЛОГІЇ ОЧНИХ МАЗЕЙ

Rp.: Unguenti Zinci sulfatis 0,5% 10,0
D. S. Очна мазь.
Закладати за повіко правого ока 2 рази
в день
В асептичних умовах у стерильній ступці
розчиняють 0,05 г цинку сульфату в
декількох краплях стерильної води
очищеної.
56

57. ПРИКЛАД ТЕХНОЛОГІЇ ОЧНИХ МАЗЕЙ

Додають 10 г стерильної основи для
очних мазей, ретельно перемішують.
Мазь переноситься в простерилізовану
скляний контейнер, яку укупорюють
пласмасовою
кришкою,
що
загвинчується із простерилізованою
прокладкою.
Оформляють етикеткою «Очна мазь».
57

58. ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИБІОТИКІВ

Антибіотики
–
лікарські
речовини,
продуковані мікроорганізмами, рослинами,
тваринами в процесі життєдіяльності, а також
синтетичні аналоги і похідні, що мають
здатність пригнічувати в організмі збудників
захворювань (бактерій, вірусів, грибів), або
затримувати
розвиток
злоякісних
новоутворень.
Термін
запропонований
американським вченим Ваксманом у 1942 році.
Виділено і описано 3000, використовується
близько 80.
58

59. Антибактеріальна активність виражається в одиницях дії (ОД)

відповідають відповідають ваговим
частинам ХЧ кристалічного препарату,
визначається
методом
біологічної
стандартизації.
Фармакологічні
властивості
антибіотиків:
Наявність токсичності;
Поява побічної дії.
59

60.

60

61. ВИМОГИ ДО АНТИБІОТИКІВ

•Бути нетоксичними, не проявляти негативних
побічних дій;
•Мати високу активність до одного або
кількох патогенних мікроорганізмів;
•Добре всмоктуватись;
•Легко розподілятися в організмі;
•Довго зберігатися у вогнищі інфекції.
*Готуючи ліки з антибіотиками, потрібно
враховувати характер їх антимікробної дії.
тис. ОД
61

62.

Характер антимікробної дії
Бактерицидна:
Бактеріостатична:
Ампіцилін;
Левоміцетин;
Бензилпеніцилін;
Олеандоміцин;
Мономіцин;
Тетрациклін;
Неоміцину сульфат
Еритроміцин.
ЛЕГКІ ЗАХВОРЮВАННЯ
ПРИ ТРИВАЛОМУ
ЛІКУВАННІ
ГОСТРІ І ТЯЖКІ
ЗАХВОРЮВАННЯ:
ПНЕВМОНІЯ;
ПЕРИТОНІТ;
СЕПСИС
Ін’єкційні
розчини
ТАБЛЕТКИ, ДРАЖЕ,
КАПСУЛИ, СУСПЕНЗІЇ 62

63. ТЕРАПЕВТИЧНІ УСКЛАДНЕННЯ ПРИ ЗАСТОСУВАННІ АНТИБІОТИКІВ

Клас
Побічна дія
β-лактамні (пеніцилін)
алергія
Аміноглікозидні
(стрептоміцин)
Токсична дія на
слуховий нерв, нирки
(стійкі штами)
тетрацикліни
Макроліди
(еритроміцин)
токсичність
63

64. ФІЗИКО-ХІМІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ АНТИБІОТИКІВ

Розчинні у воді Нерозчинні у воді
Розчинні у спирті
Бензилпеніциліни
Біцилін
Бензилпеніциліну
натрієва сіль
Цефалоридин
Окситетрацикліну
гідрохлорид
Феноксиметилпеніцилін Граміцидін
Ампіцилін
Гризеофульфін
Стрептоміцину
сульфат
Тетрациклін
Левоміцетин
Лінкоміцину
гідрохлорид
64

65. Водні розчини антибіотиків недостатньо стабільні: гідроліз, окислення

В мазі водорозчинні антибіотики вводять по
типу суспензії;
При виготовленні ін̓єкційних розчинів
введення відомих стабілізаторів малоефективне;
Погана сумісність окремих антибіотиків з ЛЗ і
ДР;
Інактивація антиб.+етанол+гліцерин+солі
важких металів;
Термолабільність, нестійкі при зберіганні
(недостатній ступінь очищення).
65

66. Зміна активності антибіотика залежно від pH середовища

ПОСИЛЕННЯ
У КИСЛОМУ
СЕРЕДОВИЩІ
У ЛУЖНОМУ
СЕРЕДОВИЩІ
Бензилпеніцилін Мономіцин
Біцилін
Тетрациклін
НЕ ВПЛИВАЄ
Левоміцитин
оксидується
Неоміцину
сульфат
Еритроміцин
Цефалоспорин
66

67. Особливості технології ліків з антибіотиками

1.
2.
3.
4.
Готують в асептичних умовах;
Вид лікарської форми має забезпечувати:
Стабільність антибіотиків;
Необхідну концентрацію в організмі.
Порошки з антибіотиками
1. Готують за загальними правилами;
2.Антибіотики додають до стерильних
охолоджених порошків в асептичних
умовах.
67

68. РІДКІ ЛФ З АНТИБІОТИКАМИ

• В асептичних умовах;
• Уникають фільтрування через
фільтрувальний папір;
• Використовують стерильний розчинник;
• Розчиняють безпосередньо перед
застосуванням;
• Як розчинники використовують:
• 0,9% розчин натрію хлориду;
• 0,5% розчин новокаїну.
68

69. МАЗІ З АНТИБІОТИКАМИ

Основи для супозиторіїв:
{9 ч. – вазеліну сорту “для очних мазей”;
{1ч. – ланоліну безводного.
{6 ч. – вазеліну сорту “для очних мазей”;
{4ч. – ланоліну безводного.
Rp.: Unguenti Benzylpenicillini natrii 20,0
Da. Signa: Закладати за повіку через 3-4 гд.
1,0 мазі – 10 тис. ОД
1 млн. ОД – 0,6
Бензилпеніциліну
20,0200 тис. ОД 200 тис. ОД - X
69

70. ОЧНІ КРАПЛІ З АНТИБІОТИКАМИ

Готують 0,25% водний розчин левоміцетину;
•при нагріванні на свіжоперегнаній воді для
ін̓єкцій;
•ізотонічному розчині натрію хлориду
(можливе використання розчину кислоти
борної);
ЛФ ВИРОБЛЯЮТЬ ФАРМ.ПРОМИСЛОВІСТЮ
Вимоги: стабільні; стерильні,з високою
фармакологічною активністю.
70

71. СУПОЗИТОРІЇ З АНТИБІОТИКАМИ

Швидкість всмоктування антибіотиків
залежить від природи основи.
Як основу використовують масло какао,
віск, гідровані рослинні олії і різні ПАР.
Наприклад, у присутності натрію
лаурилсульфату процес всмоктування
значно зростає.
Готують супозиторії викачуванням або
пресуванням із-за термолабільності.
Пеніцилін розтирають у вигляді тонкого
порошку та вводять у супозиторну основу.
71

72. ПОРОШКИ З АНТИБІОТИКАМИ

Rp.: Benzylpenicillini natrii 250 000 ОД
Streptomycini sulfatis 200 000 ОД
Ephedrini hydrochloridi 0.2
Streptocidi
Sulfadimezini aa 2.0
M.D.S. Для вдування в порожнину
носа і рота через кожні 2 години при
грипі.
Порошок
для
вдування
з
термолабільними антибіотиками.
72

73. ПОРОШКИ З АНТИБІОТИКАМИ

1. У стерильній ступці розтирають 2,0
стрептоциду з 2,0 сульфадимезину.
2. Суміш висипають на капсулу, залишивши в
ступці приблизно 0,2г, вносять 0,2 г ефедрину
гідрохлориду і ретельно змішують у декілька
прийомів при старанному розтиранні із
раніше відсипаною на капсулу сумішшю.
3. Одержану суміш стерилізують при 150° С
протягом 60 хв., після чого в асептичних
умовах додають 0,15 г бензилпеніциліну
натрію (1 млн. - 0,6г) і 0,25 г стрептоміцину
сульфату (1 млн. – 1,25 г), дотримуючись
кількісного співвідношення.
73

74. ВОДНІ РОЗЧИНИ З АНТИБІОТИКАМИ

Rp.: Laevomycetini 0.25
Natrii chloridi 0.9
Aquae pro injectionibus 100ml
Sterelisetur! D.S. Очні краплі
• Готують при нагріванні на свіжоперегнаній
воді для ін’єкцій або ізотонічному розчині
натрію хлориду.
• Одержаний розчин фільтрують і розливають
у пеніцилінові флакони, які герметично
закупорюють і обкатують металевими
ковпачками. Стерилізують при 100°С
протягом 30 хвилин стійкий (2 роки, t +5 °С).
74

75. СПИРТОВІ РОЗЧИНИ

Левоміцетин із-за його важкої розчинності в
воді застосовують у вигляді спиртових
розчинів, часто в поєднанні з
сульфаніламідними препаратами.
Rp.:Laevomycetini 3.0
Sol. Ac. borici 2% 40 ml
Spiritus aethilici 70% 50 ml
M.D.S. Протирати шкіру обличчя.
Левоміцетин при нагріванні розчиняють у
спирті, потім додають розчин борної кислоти.
75

76. СУСПЕНЗІЇ З АНТИБІОТИКАМИ

Олійні суспензії , що призначені для в/м ін'єкцій
є стабільними. Вирішальне значення має
ступінь дисперстності твердої фази.
Rp.: Benzylpenicillini natrii 1 000 000 ОД
Оl. Persicorum 100.0
Sterilisetur!
M.D.S. По 1-2 мл в/м 2 рази на день.
•100,0 олії стерилізують при 170°С 60 хв.
•В асептичних умовах натрієву сіль
бензилпеніциліну розтирають у стерильній
ступці з невеликою кількістю стерильної олії,
поступово додаючи решту олії,суспензію
поміщають у стерильний флакон для відпуску.
76

77. МАЗІ З АНТИБІОТИКАМИ

антибіотики вводять у мазі за типом
суспензій, оскільки їх водні розчини швидко
інактивуються.
їх не слід сильно диспергувати в ступці, так
як це може призвести до їх розкладання.
Подрібнення антибіотиків з вазеліновою
олією за правилом Дерягіна неможливе,
так як олійна плівка, що утворюється біля
частинок порошку, не дає можливості
рідинам організму розчиняти антибіотики і
тим самим зменшує його вивільнення з
препарату. Тому їх розтирають в ступці з
частиною основи (6:4), підігрітої до 40° С, а
потім змішують з залишком основи.
77

78. ДЯКУЮ ЗА УВАГУ!

78

79. РЕКОМЕНДОВАНА ЛІТЕРАТУРА

1. Про лікарські засоби: закон України від 4.04.96 №
123/96 // Відомості Верховної Ради України. – 1996.
– .№ 123.
2. Аптечна технологія ліків: підручник для студ. фарм.
ф-тів ВМНЗ України ІІІ-IV рівнів акредитації /
Тихонов О. І., Ярних Т. Г.; за ред. О. І. Тихонова. –
Вид.4-те, випр. та допов. – Вінниця : Нова Книга,
2016. – 536 с
3. Стандарт МОЗ України «Вимоги до виготовлення
стерильних і асептичних лікарських засобів в умовах
аптек» СТ-Н МОЗУ 42 – 4.6 : 2015 // За ред. проф.
О.І. Тихонова і проф. Т.Г. Ярних. – Київ, 2015. – 76 с.
(Затверджено наказом МОЗ України № 398 от
79
01.07.2015 р.).

80. РЕКОМЕНДОВАНА ЛІТЕРАТУРА

1.Про
затвердження
Інструкції
із
санітарнопротиепідемічного режиму аптечних закладів: Наказ МОЗ
України від 15.05.2006 р. № 275 // Офіційний вісник України
від 2006. № 47.
2.Про затвердження Інструкції по приготуванню в аптеках
лікарських форм з рідким дисперсійним середовищем: Наказ
МОЗ України від 07.09.93 № 197
3.Про затвердження Правил виписування рецептів та вимогзамовлень на лікарські засоби і вироби медичного
призначення, порядку відпуску лікарських засобів і виробів
медичного призначення з аптек та їх структурних підрозділів,
інструкції про порядок зберігання, обліку та знищення
рецептурних бланків та вимог замовлень: Наказ МОЗ України
від 19.07.2005 р. № 360
4.Про затвердження правил виробництва (виготовлення)
лікарських засобів в умовах аптеки: Наказ МОЗ України від
80